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注射用氨苄西林钠舒巴坦钠
核准日期： 2007-01-29
修改日期： 2017-03-10
通用名称: 注射用氨苄西林钠舒巴坦钠
英文名称: Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
商品名称: 优立新
【成分】
本品为复方制剂，其组份为氨苄西林钠和舒巴坦钠，氨苄西林和舒巴坦之比为 2:1。
氨苄西林钠的化学名为(2 S,5R,6R)-3,3-二甲基-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-7-氧代-4-硫代-1-氨杂双环[3.2.0]庚烷-2-钾酸钠盐。
化学结构式为：
分子式：C16H18N3NaO4S
分子量：371.39.
舒巴坦钠的化学名为：(2 S,5R)-3,3-二甲基-7 氧代-4-硫杂-1 氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4 二氧化物。
化学结构式为：
分子式：C8H10NNaO5S
分子量：255.23
【性状】
本品为白色或类白色的粉末。
【适应症】
本品适用于治疗由敏感细菌所引起的感染。典型的适应症包括：鼻窦炎、中耳炎、会厌炎、细菌性肺炎等上、下呼吸道感染；尿路感染、肾盂肾炎；腹膜炎、胆囊炎、子宫内膜炎、盆腔蜂窝织炎等腹腔内感染；细菌性菌血症；皮肤、软组织、骨、关节感染；淋球菌感染。
在围手术期，也可注射本品以降低腹部和盆腔手术后患者伤口感染的发生率，伤口感染可继发腹膜感染。在终止妊娠或行剖腹产手术时，注射用舒巴坦钠氨苄西林钠可作为预防用药以减少手术后发生脓毒血症的危险。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
注射用舒巴坦钠氨苄西林钠可肌肉或静脉注射。可用下列溶液稀释：
静脉注射时，注射用舒巴坦钠氨苄西林钠应使用灭菌注射用水或其它相容溶液配制。为确信完全溶解，应等到泡沫消失后肉眼看不见药粉为止。此剂量可用于静脉推注，推注时间应超过 3 分钟，或增加稀释液的容量，静脉滴注给药，滴注时间应超过 15-30 分钟。
经胃肠外给药的注射用舒巴坦钠氨苄西林钠可用于深部肌肉注射。如注射部位出现疼痛，药粉可用 0.5% 无水盐酸利多卡因灭菌注射用水进行配制。
成人用法
注射用舒巴坦钠氨苄西林钠每日常用剂量为 1.5-12 克，分等量每 6 或 8 小时注射一次，每日舒巴坦的最大剂量为 4 克。治疗轻、中度感染时，可每 12 小时注射一次。
可根据患者感染的严重程度及肾功能情况增加或减少给药的次数。治疗通常持续到患者退热或其他异常体征恢复正常后 48 小时。一般情况下应治疗 5-14 天，但在遇到严重病例时可延长疗程或另外加用氨苄西林。
在治疗限制钠盐摄入量的患者感染时，应注意 1500 毫克的注射用舒巴坦钠氨苄西林钠约含 115 毫克（5 毫摩尔）的钠盐。
用于预防手术感染时，应在患者麻醉诱导期给予 1.5-3 克注射用舒巴坦钠氨苄西林钠，以使药物在手术过程中有足够的时间达到有效的血清与组织浓度。此剂量可每 6-8 小时重复给药；通常在主要手术过程后 24 小时停药，除非注射用舒巴坦钠氨苄西林钠用于治疗时。
治疗非复杂性淋病时，可注射单剂 1.5 克注射用舒巴坦钠氨苄西林钠。为延长舒巴坦和氨苄西林的血浆浓度，应同时口服丙磺舒 1.0 克。
肾功能受损患者用药
严重肾功能受损的患者（肌酐清除率 ≤ 30 毫升/分），其舒巴坦和氨苄西林的药物清除动力学参数均受到相似影响，因此两者的血浆浓度比值保持恒定。与氨苄西林的常规用法一样，用舒巴坦钠/氨苄西林钠治疗这类患者时应减少给药次数。
【不良反应】
同其他经胃肠道外给药的抗生素一样，观察到的副作用主要为注射部位疼痛，尤其是肌肉注射部位的疼痛。少数患者静脉注射后可发生静脉炎或注射部位反应。
单用氨苄西林时出现的不良反应也可在注射用氨苄西林钠舒巴坦钠给药时观察到。
所有列出的不良反应均根据 MedDRA 系统器官进行分类，在每一个频率分类中，不良反应以严重性排序。严重性是由临床重要程度决定。
不良反应表
血液和淋巴系统疾病：有报告称，应用舒巴坦钠/氨苄西林钠治疗期间，可出现贫血、溶血性贫血、血小板减少、嗜酸细胞增多和白细胞减少。停药后可恢复正常，上述情况被认为由过敏反应所致。
其他副作用：已观察到发烧、乏力（罕有）、氮血和肌酸血值升高。
【禁忌】
本复方制剂禁用于对活性成分、任何青霉素类抗生素或任何辅料（对含有利多卡因的制剂而言，还包括利多卡因）有过敏反应史的患者。
【注意事项】
使用氨苄西林/舒巴坦伴随有药物性肝损伤，包括胆汁淤积性黄疸型肝炎。如果有肝病进展的迹象和症状，应建议患者联系医生。
有报道，接受青霉素类抗生素，包括注射用氨苄西林钠舒巴坦钠治疗的患者可发生严重的或偶发致死过敏反应。这些过敏反应在有青霉素过敏史和/或对多种过敏原有过敏反应的患者中更容易发生。有报道，有青霉素过敏史的患者接受头孢菌素类抗生素治疗时也出现了严重的过敏反应。在应用青霉素治疗前，应仔细询问患者对青霉素类、头孢菌素类抗生素，以及其他过敏原的既往过敏反应史。一旦发生过敏反应，应停药并给予妥善处理（抗组胺药、皮质类固醇、血管加压胺）。
遇到严重过敏反应时，须立即给予肾上腺素紧急治疗，根据病情采取吸氧、静脉注射激素，及包括气管插管在内的通气治疗措施。
同任何抗生素一样，应持续观察患者是否存在不敏感微生物，包括真菌过度生长的征象。一旦发生二重感染，应停药并给予妥善处理。
几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，其中包括氨苄西林钠/舒巴坦钠，其严重程度可表现为轻度腹泻至致命性肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠正常菌群的改变，导致难辨梭菌的过度生长。
难辨梭菌产生的毒素 A 和毒素 B 与 CDAD 的发病有关。高产毒的难辨梭菌菌株导致发病率和死亡率升高，这些感染可能对抗菌药物治疗无效，有可能需要结肠切除。对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者，必须考虑到 CDAD 的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗之后超过 2 个月发生 CDAD 的报道，因此需仔细询问病史。
同任何其它全身应用的有效药物一样，建议在延长治疗期间，应定期检查患者是否存在器官、系统的功能障碍，包括肾脏、肝脏和造血系统。这点对于新生儿，特别是早产儿和其他婴儿尤其重要。
严重肾功能受损的患者（肌酐清除率< 30 ml/min），其舒巴坦和氨苄西林的药物清除动力学参数均受到相似影响，因此两者的血浆浓度比值保持恒定。与氨苄西林的常规用法一样，用优立新（舒巴坦钠/氨苄西林）治疗这类患者时应监控剂量并减少给药频率。此药物应在透析之后给用。
在治疗限制钠盐摄入量的患者时，应注意：
0.750 g 优立新（舒巴坦/氨苄西林）约含 55 mg（2.5 毫摩尔）钠。
由于传染性单核细胞增多症是由病毒感染所致，因此不应使用注射用氨苄西林钠舒巴坦钠治疗。
传染性单核细胞增多症患者接受氨苄西林治疗后可使皮疹的发生率升高。
对青霉素过敏者禁用。用前需做青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。
配伍禁忌
由于在体外任何氨基青霉素均可使氨基糖苷类抗生素灭活，因此注射用氨苄西林钠舒巴坦钠应与氨基糖苷类抗生素分开配制和注射。
使用说明
舒巴坦钠与大多数静脉注射溶液相容，但氨苄西林钠有所不同。注射用氨苄西林钠舒巴坦钠在葡萄糖或其他含糖溶液中的稳定性较差，且不应与血液制品或蛋白质的水解产物混合。由于氨苄西林与氨基糖苷类抗生素不相容，因此两者不应在同一容器中混合，同样注射用氨苄西林钠舒巴坦钠也应如此（见【用法用量】）。肌肉注射液应在配制后 1 小时内使用。各种稀释后静脉注射液的使用期限如下所示：
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖研究结果表明，舒巴坦和氨苄西林不会对生育能力和胎儿造成损害。舒巴坦可通过胎盘屏障。尚无本品用于孕妇和哺乳妇女方面的资料。
【儿童用药】
注射用氨苄西林钠舒巴坦钠用于儿童、婴儿和新生儿大多数感染的剂量为 150 毫克/公斤体重/日（相当于舒巴坦 50 毫克/公斤体重/日和氨苄西林 100 毫克/公斤体重/日）。
与氨苄西林的常规用法一样，儿童、婴儿和新生儿通常每 6 或 8 小时注射一次。
出生头一周新生儿（尤其是早产儿）的推荐剂量为 75 毫克/公斤体重/日（相当于 25 毫克/公斤体重/日的舒巴坦和 50 毫克/公斤体重/日的氨苄西林），分等量，每 12 小时注射一次。
【老年用药】
有关老年患者用药资料尚未确定。
【药物相互作用】
别嘌醇：有报道，合用氨苄西林与别嘌醇的患者较单用氨苄西林者，皮疹发生率明显升高。
氨基糖苷类抗生素：体外试验结果显示，氨苄西林与氨基糖苷类抗生素混合后，可相互使两者的作用灭活；如需这两种抗菌药物合用时，应分别在患者的不同部位注射，并至少间隔 1 小时。
抗凝药：经胃肠道外给药的青霉素类抗生素可使血小板聚集和凝集试验的结果发生改变。可另外加用抗凝药抵消这种影响。
抑菌药（氯霉素、红霉素、磺胺类抗生素和四环素）：青霉素类抗生素的杀菌作用可对抑菌药产生影响。最好避免其合用。
含雌激素的口服避孕药：有病例报道，应用氨苄西林的妇女口服避孕药后，其避孕效果降低，造成计划外受孕。尽管这种情况发生的可能性很小，但应让应用氨苄西林的患者选挥采取其他避孕措施，或在原来的基础上加强避孕措施。
甲氨蝶呤：与青霉素类抗生素合用后可使甲氨蝶呤的清除减少，从而增加甲氨蝶呤的毒性。应对患者进行密切观察。可能需要增加亚叶酸的剂量并延长给药的间隔时间。
丙磺舒：当丙磺舒与本品合用时，前者可减少氨苄西林和舒巴坦在肾小管的分泌，由此导致后者的血清峰浓度升高并延长，同时使其消除半减期延长，增加中毒的危险。
实验室检查中的药物相互作用：
用 Benedict，Fehling 和 ClinitestTM试剂进行尿液分析时，可观察到尿糖出现假阳性结果。孕妇注射氨苄西林后，可发现其血浆总结合雌三醇、葡糖苷酸一雌三醇、结合雌酮和雌二醇呈一过性降低。这种现象也可在接受注射用舒巴坦钠氨苄西林钠治疗的患者中发生。
【药物过量】
有关人体发生舒巴坦钠和氨苄西林钠急性中毒的资料有限。预计本品药物过量所出现的临床表现主要是那些已被报道的不良反应的延伸。
脑脊液中高浓度的β-内酰胺类抗生素可引起中枢神经系统副作用，如抽搐等。由于舒巴坦和氨苄西林均可通过血液透析从血循环中被置换出来，因此，如肾功能损害的患者发生药物过量，通过血液透析治疗可增加本品从体内的排出。
【临床试验】
尚无相关研究资料。
【药理毒理】
药效学特性
细菌游离细胞系统生化研究结果显示，舒巴坦是青霉素耐药菌株产生的大多数重要的β-内酰胺酶的不可逆性抑制剂。
舒巴坦仅对奈瑟菌科、醋酸钙不动杆菌、类杆菌属、卡他莫拉菌和洋葱假单胞菌具有明显的抗菌活性。用耐药菌株进行的整体细菌研究结果证实，舒巴坦可有效防止耐药菌破坏青霉素类和头孢菌素类抗生素，且舒巴坦钠与青霉素类和头孢菌素类抗生素合用时表现出明显的协同作用。由于舒巴坦还能与某些青霉素结合蛋白结合，因此一些对单用β-内酰胺类抗生素时敏感的菌株对舒巴坦复方制剂变得更为敏感。
本复方制剂的杀菌成份为氨苄西林。同其他苄基青霉素一样，氨苄西林通过在敏感细菌活动繁殖期抑制其细胞壁粘肽的生物合成而发挥作用。
注射用舒巴坦钠氨苄西林钠对多种革兰阳性和革兰阴性细菌有效，包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐青霉素和某些耐甲氧西林的菌株）；肺炎链球菌，粪链球菌及其他链球菌属；流感嗜血杆菌和副流感嗜血杆菌（包括β-内酰胺酶阳性和阴性菌株）；卡他莫拉菌；厌氧菌，包括脆弱类杆菌及有关菌属；大肠杆菌，克雷伯杆菌属，变形杆菌属（吲哚阳性和阴性菌株），摩根摩根菌，枸橼酸菌属，肠杆菌属，脑膜炎球菌和淋球菌。
【药代动力学】
注射用氨苄西林钠舒巴坦钠迅速在人体大多数组织和体液中扩散。除脑膜炎时，本品穿透进入脑脊液的药量很少。静脉或肌肉注射后，舒巴坦和氨苄西林在血中可达到高浓度，且两者的半减期约为 1 小时。注射用氨苄西林钠舒巴坦钠大多数以原型随尿液排出。
【贮藏】 密闭，30 ℃ 以下保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 36个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
