奥硝唑氯化钠注射液

活性成分：奥硝唑。
化学名称：1-（3-氯-2羟丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑
结构式为：

分子式：C₇H₁₀ClN₃O₃
分子量：219.6
辅料：氯化钠、枸橼酸、注射用水

1.用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：
(1)腹部感染：腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等；
(2)盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等；
(3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等；
(4)外科感染： 伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等；
(5)脑部感染： 脑膜炎、脑脓肿；
(6)败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。
2.用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
3.治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。

静脉滴注，每瓶滴注时间不少于30分钟。
用量如下：
1.术前术后预防用药：成人手术前1-2小时静滴1g奥硝唑，术后12小时静滴0.5g，术后24小时静滴0.5g。
2.治疗厌氧菌引起的感染：成人起始剂量为0.5-1g，然后每12小时静滴0.5g。
3.治疗严重阿米巴病，起始剂量为0.5-1g，然后每12小时静滴0.5g，连用3-6天。

4.儿童剂量为每日20-30mg/kg体重，每12小时静滴1次，滴注时间30分钟。

渗透压摩尔浓度为260-330mOsmol/kg。

1.禁用于对硝基咪唑类药物过敏的患者；
2.禁用于脑和脊髓发生病变的患者，羊癫疯患者；
3.禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

妊娠早期（妊娠前三个月）和哺乳期妇女禁用。

同成年人用药。

未进行此项实验且无可靠参考文献。

1.国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。
2.文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：
(1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度，24小时后又降到9 ug/ml，48小时降到2.5ug/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5ug/ml。奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。
奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。
(2)国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t_1/2为14.1±0.5h，MRT为19.4±0.6h，血浆清除率为50.6±2.1ml/min，Vss值为0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其Cmax分别为85±6、120±6ng/ml，t_1/2分别为14.4±1.0、15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26-48%，半衰期及MRT值会增加19-38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。
1-42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与成人一致。