企业版药品说明书数据库，支持高级检索，历史版本查阅，PDF图文对照，点击体验！ 奥硝唑注射液
通用名称: 奥硝唑注射液
英文名称: Ornidazole Injection
【成分】
1、本品主要成份为奥硝唑，化学名为：1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑。
【性状】
本品为微黄绿色至淡黄绿色的澄明液体。
【适应症】
1.用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵圆拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2 噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：
1)腹部感染：腹膜炎、腹腔脓肿、肝脓肿等；
2)盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等；
3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性齿龈炎等；
4)外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等；
5)脑部感染：脑膜炎、脑脓肿；
6)败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。
2.用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
3.治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。
1)腹部感染：腹膜炎、腹腔脓肿、肝脓肿等；
2)盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等；
3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性齿龈炎等；
4)外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等；
5)脑部感染：脑膜炎、脑脓肿；
6)败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。
2.用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
3.治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
静脉滴注，应用前首先须将本品稀释，剂量为 0.5 g 奥硝唑注射液用 250 ml 的 5% 葡萄糖或 0.9% 氯化钠进行稀释，剂量为 1.0 g 奥硝唑注射液用 500 ml 的 5% 葡萄糖或 0.9% 氯化钠进行稀释，然后再静脉滴注，滴注时间为 60 分钟，用量如下：
1.术前术后预防用药：成人手术前 1-2 小时静滴 1 g 奥硝唑，术后 12 小时静滴 500 mg，术后 24 小时静滴 500 mg。
2.治疗厌氧菌引起的感染：成人起始剂量为 0.5-1 g，然后每 12 小时静滴 0.5 g，连用 3-6 天。如病人症状改善，建议改用口服制剂。
3.治疗严重阿米巴病：成人起始剂量为 0.5-1 g，然后每 12 小时静滴 0.5 g，连用 3-6 天。
4.儿童剂量为每日 20-30 mg/kg 体重，每 12 小时静滴一次，滴注时间 30 分钟。
1.术前术后预防用药：成人手术前 1-2 小时静滴 1 g 奥硝唑，术后 12 小时静滴 500 mg，术后 24 小时静滴 500 mg。
2.治疗厌氧菌引起的感染：成人起始剂量为 0.5-1 g，然后每 12 小时静滴 0.5 g，连用 3-6 天。如病人症状改善，建议改用口服制剂。
3.治疗严重阿米巴病：成人起始剂量为 0.5-1 g，然后每 12 小时静滴 0.5 g，连用 3-6 天。
4.儿童剂量为每日 20-30 mg/kg 体重，每 12 小时静滴一次，滴注时间 30 分钟。
【不良反应】
本品通常具有良好的耐受性，不良反应通常与剂量相关，用药期间会出现下列不良反应：
1.消化系统：常见(3%)：恶心、呕吐、口腔异味等。
2.血液系统和淋巴系统：少见(＞0.1%＜1%)，中性粒细胞减少症和骨髓抑制。
3.免疫系统：少见(＞0.1%＜1%)，过敏反应。
4.神经系统：罕见(＞0.01%＜0.1%)：震颤、肢体僵直、共济失调、癫痫、意识障碍以及敏感或混合周围神经病变的迹象。可能出现轻微的副作用，如眩晕和嗜睡。
5.局部反应：静脉滴注本品时，罕见出现局部疼痛。
1.消化系统：常见(3%)：恶心、呕吐、口腔异味等。
2.血液系统和淋巴系统：少见(＞0.1%＜1%)，中性粒细胞减少症和骨髓抑制。
3.免疫系统：少见(＞0.1%＜1%)，过敏反应。
4.神经系统：罕见(＞0.01%＜0.1%)：震颤、肢体僵直、共济失调、癫痫、意识障碍以及敏感或混合周围神经病变的迹象。可能出现轻微的副作用，如眩晕和嗜睡。
5.局部反应：静脉滴注本品时，罕见出现局部疼痛。
【禁忌】
1.禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者；
2.禁用于脑和脊髓发生病变的患者，癫痫及各种器官硬化症患者；
3.禁用于造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
2.禁用于脑和脊髓发生病变的患者，癫痫及各种器官硬化症患者；
3.禁用于造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
【注意事项】
1.肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，但用药间隔时间要加倍，以免药物蓄积；
2.使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗；
3.本品与半合成抗生素类及头孢类抗生素合用时，应单独给药，两者不能使用同一稀释液稀释，应分别稀释，分别滴注；
4.如果超过十日使用高剂量进行治疗，则需要定期进行实验室和临床检查；
5.对于血液病史的患者，在治疗前后，特别是重复治疗情况下，需要对白细胞计数进行检查；
6.使用本品可能加重念珠菌病，必要时可采取适当的措施进行干预；
7.对于血液透析患者，出现药物的半衰期缩短，可在透析前或透析后可能增加剂量。
2.使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗；
3.本品与半合成抗生素类及头孢类抗生素合用时，应单独给药，两者不能使用同一稀释液稀释，应分别稀释，分别滴注；
4.如果超过十日使用高剂量进行治疗，则需要定期进行实验室和临床检查；
5.对于血液病史的患者，在治疗前后，特别是重复治疗情况下，需要对白细胞计数进行检查；
6.使用本品可能加重念珠菌病，必要时可采取适当的措施进行干预；
7.对于血液透析患者，出现药物的半衰期缩短，可在透析前或透析后可能增加剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠早期(妊娠前三个月)和哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
儿童慎用。建议 3 岁以下儿童不用。
【老年用药】
同成年人用药。
【药物相互作用】
1.同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用；
2.奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量；
3.巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血，因此应禁忌合用；
4.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢；
5.本品可延缓肌肉松弛剂维库溴铵的作用。
2.奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量；
3.巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血，因此应禁忌合用；
4.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢；
5.本品可延缓肌肉松弛剂维库溴铵的作用。
【药物过量】
请严格按照医生处方剂量服用。过量使用此药可加重不良反应，如果发生严重不良反应时应立即停止使用此药，并请医生对症施治。
【药理毒理】
药理作用
本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是：通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。
本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是：通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。
【药代动力学】
1.目前国内尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。
2.文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：
1)据《马丁代尔药典》第 31 版(1996 年版)报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5 g 单剂量口服用药在 2 小时内就达到约为 30 μg/ml 的最大血浆浓度，24 小时后又降到 9 μg/ml，48 小时降到 2.5 μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用 500 mg 奥硝唑阴道栓剂后 12 小时，最大血浆浓度约为 5 μg/ml。
奥硝唑的血浆消除半衰期为 14 小时，血浆蛋白结合率小于 15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。
奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于 5 天的消除量为 85%，尿中 63%，粪便中 22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占 4.1%。
2)国外文献报道，健康志愿者 30 min 静脉滴注 1 g 奥硝唑，其半衰期 t1/2为 14.1±0.5 h，MRT 为 19.4±0.6 h，血浆清除率为 50.6±2.1 ml/min，Vss 值为 0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物 M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物 M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其 Cmax 分别为 85±6、120±6 ng/ml，t1/2分别 14.4±1.0、15.5±1.2 h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低 26-48%，半衰期及 MRT 值会增加 19～38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。
1～42 周的幼儿术前 20 min 滴注奥硝唑 20 mg/kg 药代动力学特点与成人一致。
2.文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：
1)据《马丁代尔药典》第 31 版(1996 年版)报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5 g 单剂量口服用药在 2 小时内就达到约为 30 μg/ml 的最大血浆浓度，24 小时后又降到 9 μg/ml，48 小时降到 2.5 μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用 500 mg 奥硝唑阴道栓剂后 12 小时，最大血浆浓度约为 5 μg/ml。
奥硝唑的血浆消除半衰期为 14 小时，血浆蛋白结合率小于 15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。
奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于 5 天的消除量为 85%，尿中 63%，粪便中 22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占 4.1%。
2)国外文献报道，健康志愿者 30 min 静脉滴注 1 g 奥硝唑，其半衰期 t1/2为 14.1±0.5 h，MRT 为 19.4±0.6 h，血浆清除率为 50.6±2.1 ml/min，Vss 值为 0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物 M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物 M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其 Cmax 分别为 85±6、120±6 ng/ml，t1/2分别 14.4±1.0、15.5±1.2 h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低 26-48%，半衰期及 MRT 值会增加 19～38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。
1～42 周的幼儿术前 20 min 滴注奥硝唑 20 mg/kg 药代动力学特点与成人一致。
【贮藏】 遮光、密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 12个月
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
扩展信息
