依帕司他胶囊

1.过敏：偶见红斑、水泡、皮疹、瘙痒。
2.肝脏：偶见胆红素、AST、ALT、r-GTP升高。
3.消化系统：偶见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振，腹部胀满感，胃部不适。
4.肾脏：偶见肌酐升高。
5.血液系统：血小板下降。
6.其他：极少见眩晕、头晕、颈痛、乏力、思睡、浮肿、肿痛、四肢痛感、麻木、脱毛。

1.本品应在医生指导下使用，药品应放置在儿童不能接触的地点，防止儿童误食。
2.服用本品后，尿液可能出现褐红色，此为正常现象，因此在有些检测项目中可能会受到影响。
3.有过敏体质史者慎用。
4.如一旦出现过敏表现，应立即停药，并进行适当处理。
5.连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他疗法。

尚无儿童使用本品的安全性经验。

尚不明确。

药理作用
依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物实验表明依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积，提高其运动神经传导速度和自主神经机能；在神经形态学上，依帕司他可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率；另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。
毒理研究
遗传毒性：依帕司他Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠灌胃给予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性试验、致畸敏感期试验和围产期试验未见异常；兔灌胃给药20、100、250、500mg/kg，进行致畸敏感期毒性试验，发现500mg/kg组流产及胎仔被完全吸收的发生率增加。
致癌作用：小鼠掺食法给予依帕司他300、800、2000ppm、18个月，大鼠掺食法给予依帕司他500、1500、5000ppm24个月，未见致癌作用。