环索奈德气雾剂

据国外文献报道：
a)在每天给予80～1280μg的环索奈德的临床试验中，大约有4%的患者出现不良反应。在多数情况下，它们是轻度的而不需要中断环索奈德的治疗。
b)常见反应(1%～10%)：反常性支气管痉挛(1.0%)
罕见反应(0.1%～1%)：嘶哑(0.9%)
用药部位反应如灼痛，炎症和刺激(0.6%)
食欲差(0.4%)
应用部位干燥(0.3%)
疹和湿疹(0.3%)
吸入后咳嗽(0.3%)
c)反常性支气管痉挛有可能在给药后立即发生，是所有的吸入性药物不希望发生的急性反应，它可能与药物，赋形剂或者在计量吸入器中的冷气有关。在多数情况下是轻度的，不需要停用环索奈德。有时，甚至可由环索奈德所平息(见使用注意事项)。
d)可能发生吸入性糖皮质激素的全身反应，特别是在长期高剂量使用的情况下(见〖注意事项〗慎用)。

运动员慎用。
有活动性肺结核，真菌或者病毒感染者要小心使用环索奈德。
哮喘持续状态或者哮喘急性发作期的患者不得使用环索奈德。
建议需要吸入短效支气管扩张剂的哮喘急性发作患者使用相应的急救药物，不要使用环索奈德。
重度哮喘患者需要经常评估哮喘控制效果包括肺功能试验。如果患者发现短效支气管扩张剂对症状的控制减弱或者他们需要比平常需要更大的剂量，那么则需采取医疗监护。在这种情况下，需要重新评估患者病情并考虑增加抗炎治疗(比如使用更高剂量的环索奈德或者使用口服糖皮质激素)。严重的哮喘加重按常规治疗。
可能会发生吸入性糖皮质激素的全身反应，特别是在高剂量长时间给药的情况下更易发生。这些反应的发生率要小于口服糖皮质激素。可能的全身反应包括肾上腺抑制，儿童和青少年发育迟缓，骨矿物质流失，白内障和青光眼。因此，找到最适控制哮喘症状的最小吸入性糖皮质激素剂量显得尤其重要。
从口服糖皮质激素改为吸入性环索奈德时，在一定的时间内仍要注意肾上腺抑制的发生。
对本品治疗无反应或者哮喘十分严重，应增加吸入环索奈德的剂量；如果有必要，应给予全身性糖皮质激素药物和/或感染时加用抗生素。
对于从口服糖皮质激素治疗转用环索奈德的患者：
长期高剂量使用全身性糖皮质激素治疗的患者，应谨慎降低全身性糖皮质激素的剂量。在口服糖皮质激素与环索奈德共用大约一周后，可逐渐停用全身性糖皮质激素药物，每周全身性糖皮质激素如氢化泼尼松日剂量减少量为1毫克，其他全身性糖皮质激素的日剂量减少量应换算为等同于氢化泼尼松日剂量减少量1毫克的剂量。对于每天氢化泼尼松剂量在10毫克以上的患者，每隔一周大剂量降低剂量应十分小心。
在停药期间，一些患者仍会感到不适，在监测患者肾上腺功能未出现衰竭症状的前提下，应鼓励患者坚持使用环索奈德，并继续停用全身性糖皮质激素。
肾上腺功能仍受损的患者从口服类固醇药物转用环索奈德，在患者出现哮喘恶化、肺部感染、严重并发症、手术和外伤等症状时，应谨慎决定是否应及时使用全身性类固醇药物。
用吸入法取代全身性类固醇药物治疗，有时可能出现过敏性鼻炎和湿疹等过敏反应，应用抗组胺药和/或者包括外用甾体药在内的外用制剂予以治疗。
用吸入环索奈德治疗期间不能突然停止用药。
吸入环索奈德有时可能出现带有急性喘鸣或者其他支气管收缩症状的支气管痉挛，应吸入短效支气管扩张剂进行治疗，通常能迅速缓解支气管痉挛症状。经过认真权衡，只有当预期益处大于可能风险时，患者才能继续使用环索奈德。
应定期检查患者的吸入方法，确保患者能将药物吸入肺部。

环索奈德治疗12岁以下儿童的安全性和有效性尚不明确。

环索奈德及其代谢物M1，活性代谢物的血浆水平很低。那么在临床上与其他药物的相互作用比较少见。然而，与细胞色素酶P450 3A4系统的强抑制剂(如酮康唑和蛋白酶抑制剂利托那韦)共用时就要特别小心，因为它们可以增加环索奈德/代谢物M1的血浆水平。一有关环索奈德和CYP 3A4底物(红霉素)的药物相互作用的试验表明，这二种药物无相互作用。

药理作用
环索奈德是一种非卤化的吸入型类固醇前体，它在肺部被细胞内酯酶分解成活性成分去异丁酰基环索奈德(des-CIC)，然后与糖皮质激素受体(GR)结合发挥抗炎作用。des-CIC与GR的亲和力比其母体化合物强120倍，比地塞米松强12倍。
毒理研究
遗传毒性
环索奈德Ames试验、正向基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、体外微核试验结果均为阴性，小鼠微核试验结果阳性。上述试验中伴行对照地塞米松也出现类似结果。
生殖毒性
雄性和雌性大鼠经口给予环索奈德剂量高达900µg/kg/日时未见对生育力的损害。以µg/m²/日计算，该剂量约相当于人每日最大吸入剂量的10倍。
大鼠经口给予环索奈德900µg/kg/日(以µg/m²/日计算，约相当于人每日最大吸入剂量的10倍)，未见畸形或其他对胚胎的影响。家兔皮下注射给予环索奈德5µg/kg/日(以µg/m²/日计算，小于人每日最大吸入剂量)或更高剂量时可见胚胎毒性，包括胎仔丢失、胎仔重量下降、腭裂、骨化不完全等骨骼异常以及对皮肤的影响。当剂量为1µg/kg时(以µg/m²/日计算，小于人每日最大吸入剂量)未见毒性。
致癌性
在104周小鼠致癌性试验中经口给予环索奈德剂量达900µg/kg/天(以µg/m²/日计算，约相当于人每日最大吸入剂量的6倍)，大鼠104周致癌性试验中吸入给予环索奈德剂量达193µg/kg/天(以µg/m²/日计算，约相当于人每日最大吸入剂量的2倍)，未见肿瘤发生率增加。