企业版药品说明书数据库，支持高级检索，历史版本查阅，PDF图文对照，点击体验！ 
甲磺酸双氢麦角毒碱注射液
通用名称: 甲磺酸双氢麦角毒碱注射液
英文名称: Dihydroergotoxine Methanesulfonate Injection
【成分】
本品主要成份为甲磺酸双氢麦角毒碱，是由相同比例的甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦隐亭（有甲磺酸二氢-α-麦角隐亭和甲磺酸二氢-β-麦角隐亭两种异构体，比例为2:1）和甲磺酸二氢麦角汀所组成。
化学结构式为:
甲磺酸二氢麦角汀 R＝－CH2－C6H5甲磺酸二氢麦角隐亭 α:R＝－CH2C(CH3)2 β:R＝－CH（CH3）CH2CH3
甲磺酸二氢麦角考宁 R＝－CH(CH3)2
分子式:
甲磺酸二氢麦考宁:C31H41N5O5·CH3SO3H
甲磺酸二氢麦角隐亭:C32H43N5O5·CH3SO3H
甲磺酸二氢麦角汀:C35H41N5O5·CH3SO3H
平均分子量:630.5
化学结构式为:
甲磺酸二氢麦角汀 R＝－CH2－C6H5甲磺酸二氢麦角隐亭 α:R＝－CH2C(CH3)2 β:R＝－CH（CH3）CH2CH3
甲磺酸二氢麦角考宁 R＝－CH(CH3)2
分子式:
甲磺酸二氢麦考宁:C31H41N5O5·CH3SO3H
甲磺酸二氢麦角隐亭:C32H43N5O5·CH3SO3H
甲磺酸二氢麦角汀:C35H41N5O5·CH3SO3H
平均分子量:630.5
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【适应症】
用于由中枢神经、代谢或动脉硬化而引起的轻微脑功能损伤患者的智力、情感、身体和行为紊乱症状的辅助治疗。这种紊乱会引起头晕、注意力不集中、定向力障碍、记忆力损伤、缺乏主动性、情绪压抑、不善社交、日常生活和自理困难。
脑血管疾病。
脑血管疾病。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
静脉滴注：每次0.3毫克（1支），稀释于生理盐水或5％葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注，每日一次或两次。
静脉注射：每次0.3毫克（1支），用5％葡萄糖注射液或生理盐水20毫升稀释后缓慢静脉注射，每日一次或两次。
肌注或皮下注射：每次0.3毫克（1支），每日2次。
静脉注射：每次0.3毫克（1支），用5％葡萄糖注射液或生理盐水20毫升稀释后缓慢静脉注射，每日一次或两次。
肌注或皮下注射：每次0.3毫克（1支），每日2次。
【不良反应】
15－20％的病人出现鼻塞、头疼、短暂的恶心和胃不适，大多数情况下不需特殊处理会自然消失。
以下的不良反应也有可能发生：呕吐、腹泻、皮肤反应、感觉异常、心绞痛加重，同时，偶见心律失常和心动过缓、外周动脉血管失调（如四肢缺血）。
在个别情况下，在长时间内（几年）服用高剂量（与推荐剂量相比）的本品后，结缔组织会出现变化（纤维化）。这些变化也会累及腹膜后腔，并伴随有诸如背痛或下尿道梗阻等症状。
以下的不良反应也有可能发生：呕吐、腹泻、皮肤反应、感觉异常、心绞痛加重，同时，偶见心律失常和心动过缓、外周动脉血管失调（如四肢缺血）。
在个别情况下，在长时间内（几年）服用高剂量（与推荐剂量相比）的本品后，结缔组织会出现变化（纤维化）。这些变化也会累及腹膜后腔，并伴随有诸如背痛或下尿道梗阻等症状。
【禁忌】
已知对本品中任何一成分过敏者，血管疾病患者（有脑血管病史，Raynaud’s现象），暂时的动脉炎患者，冠心病患者（心绞痛、无症状缺血等），严重的肝功能损伤患者和脓血症患者禁用。
【注意事项】
严重肾衰患者、轻微肝功能损伤患者和严重心动过缓者应慎用。
本品不应与细胞色素P450抑制剂合用。
因为可能引起循环系统衰竭，所以非肠道给药后应监测动脉血压。
本品不应与细胞色素P450抑制剂合用。
因为可能引起循环系统衰竭，所以非肠道给药后应监测动脉血压。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖研究表明，本品不会对胎儿有任何的影响，但在怀孕妇女中没有进行临床对照试验。由于本品对子宫有收缩作用，因此孕妇禁用。
本品能否进入乳汁尚不明确，因此，哺乳期妇女禁用。
本品能否进入乳汁尚不明确，因此，哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
儿童患者用药的安全有效性尚未确立。
【老年用药】
本品适应症人群主要为老年人，因此说明书主要内容针对的是老年人，请参考有关内容。
【药物相互作用】
本品可加强抗高血压药物和硝基类药物的效果。与细胞色素P450抑制剂如大环内酯类抗生素（如红霉素、克林霉素、三乙酰竹桃霉素、螺旋霉素、交沙霉素），吡咯抗真菌剂（如酮康唑、伊曲康唑）、蛋白酶抑制剂（如利托那韦、茚地那韦）或甲氰咪胍联合用药时可增加本品的血药浓度，从而导致外周血管收缩，所以应避免使用。
【药物过量】
尚无药物过量报道。
【药理毒理】
动物试验表明，本品可改变中枢神经信号传递，而且有证据显示，它对多巴胺受体、5－羟色胺受体有激动作用；而对α－肾上腺素能受体有阻断作用。它能够改善受损伤的脑代谢功能，此功能反映了大脑电活动的变化，尤其是脑电图图谱。对脑电图的有益作用已通过人体试验确证。本品还可缩短脑循环时间。
对照临床试验表明，本品可以改善智力衰退，尤其是与年龄有关的智力衰退的许多症状，例如自理、社交行为，情感状态和智力行为。
本品有稳定脑血管紧张性的作用，这就是本品对偏头痛有预防作用的原因。
对照临床试验表明，本品可以改善智力衰退，尤其是与年龄有关的智力衰退的许多症状，例如自理、社交行为，情感状态和智力行为。
本品有稳定脑血管紧张性的作用，这就是本品对偏头痛有预防作用的原因。
【药代动力学】
吸收：本品口服后吸收总量为25％，0.5－1.5小时后血浆药物浓度达最大值。
分布：由于首过效应，其生物利用度为5％－12％。分布体积为1100升（约为16升／公斤），血浆蛋白结合率为81％。
代谢／消除：双相消除半衰期：短半衰期为1.5－2.5小时（α相），长半衰期为13－15小时（β相）。本品主要由胆汁经粪便排出。在尿中，仅有2％是以药物原型的形式存在，总清除率约为1800毫升／分钟。
老年患者／肾衰患者：老年人的血药浓度较年轻人的稍高。对肾功能损伤的病人，一般不需要减小剂量，因为仅有很小一部分药物及其代谢物经肾排出。
分布：由于首过效应，其生物利用度为5％－12％。分布体积为1100升（约为16升／公斤），血浆蛋白结合率为81％。
代谢／消除：双相消除半衰期：短半衰期为1.5－2.5小时（α相），长半衰期为13－15小时（β相）。本品主要由胆汁经粪便排出。在尿中，仅有2％是以药物原型的形式存在，总清除率约为1800毫升／分钟。
老年患者／肾衰患者：老年人的血药浓度较年轻人的稍高。对肾功能损伤的病人，一般不需要减小剂量，因为仅有很小一部分药物及其代谢物经肾排出。
【贮藏】 遮光，密闭，在25℃以下保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月。
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
