琥珀酸舒马普坦片

据国外文献报道:
一、主要不良反应
1、心脏的不良反应:急性心肌梗塞，致命性心律失常(如:心动过速，室颤，心跳骤停)，甚至于有报道病人使用舒马普坦后数小时内死亡，但上述事件的发生率微乎其微。舒马普坦还可导致冠脉痉挛，6348例临床试验中，有两例病人在服用舒马普坦后即刻出现冠脉痉挛的不良反应，但这些不良反应并未出现严重的临床后果。
2、脑血管的不良反应:脑出血，蛛网膜下腔出血，脑梗塞和其它事件，有些还出现致命的结果，但舒马普坦与这些事件的关联并不确定，相当一部分病例中，看起来更象是本来就存在脑血管病变，而将相关症状误认为系偏头痛（其实不是）所致，进而采用舒马普坦治疗。在与其它治疗急性偏头痛的药物合用治疗前，对于未确诊为偏头痛的患者或症状不典型的偏头痛患者，应先排除其它潜在的严重神经系统病变。同时应注意，具有偏头痛的患者中某些脑血管事件（如脑血管意外，一过性脑缺血发作）的风险可能增加。
3、血压升高:少数病人（包括有或没有高血压病史）可出现血压明显升高甚至出现高血压危象。因此，舒马普坦禁用于未得到有效控制的高血压病人。对于血压已得到有效控制的高血压病人亦应注意:使用本品时还可能会出现一过性血压升高或外周血管阻力增加。
4、过敏反应:个别病人服用本品后可发生过敏反应，这些过敏反应可能会危及生命。
5、其他:舒马普坦还可导致冠脉痉挛发作的其它血管痉挛反应。此外曾报道过有些病人发生伴有腹痛和血便的外周血管缺血和结肠缺血。
二、其他不良反应
1、对照性临床研究中发生率达2%以上的不良反应

其它发生率超过1%或者至少与安慰剂发生率相当的不良反应包括恶心和/或呕吐，偏头痛，头痛，唾液分泌减少，头昏，嗜睡。
舒马普坦片耐受性通常比较好。在各种剂量下，绝大多数不良反应均较轻微而持续时间短，不至于造成长时间的影响。
2、开放性无对照临床研究中发生率在1%以下的不良反应
该不良反应主要有:烧灼感和麻木感，心悸，心源性昏厥，血压下降，血压升高，鼻窦炎，耳鸣，过敏性鼻炎，上呼吸道感染症状，腹泻和胃痛，肌痛，畏光，呼吸困难，出汗，过敏等。

1、对于存在冠心病风险因素的患者，其首次使用舒马普坦须在医生的监护之下进行，并应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价。
2、服用舒马普坦片可能导致胸部不适、颌及颈部紧缩感和心绞痛的症状，对出现此症状的患者应排除冠心病和PRINZMETAL型心绞痛后方可再次给药。
3、病人服药后如果出现其它症状或体征提示动脉血流量下降如肠缺血综合征或雷诺氏综合征，应排除动脉硬化和血管痉挛。
4、对于尚未确诊为偏头痛或者偏头痛症状不典型者，治疗头痛前须排除潜在的严重神经系统病变。曾有报道病人因剧烈头痛接受舒马普坦治疗后继发神经系统损害的报道。对于病情发作的患者，如果首剂使用舒马普坦无效，再次用药前应重新考虑偏头痛的诊断。
5、本品禁止于未经控制的高血压患者，对于血压已得到有效控制的高血压病人亦应注意。
6、存在影响本品吸收、代谢和分泌的病变如肝功能损害和肾功能损害的患者，有癫痫病史或脑组织损害者应慎用本品。
7、长期使用本品有使人类角膜上皮细胞产生混浊和瑕疵等影响视力的可能性。

儿童用药的安全性尚未确定，故不推荐儿童使用。

含麦角胺的药物可能加剧血管痉挛反应。从理论上讲，在24小时内同时使用含麦角胺的药物或麦角胺类药（象双氢麦角胺或二氢麦角新碱）会使这种反应更甚，所以应该避免。对于服用单胺氧化酶抑制剂的患者，同时服用推荐剂量的舒马普坦，其血药浓度可达到单独服用同等剂量舒马普坦的7倍。因此，两者禁止配伍使用。有报道表明选择性5-羟色胺摄取抑制剂（SSRIS）（如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕罗西汀、舍曲林）与舒马普坦合用时偶尔会出现虚弱，反射亢进和共济失调。如果一定要合用，建议对病人进行适当的观察。

药理作用：舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT_1D受体，使颅内动脉收缩，血液重新分布，使脑血流供应得以改善。血管5-HT₁受体在颈动脉循环中占优势，且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处，故能减轻硬脑膜中神经源性炎症，也有助于改善偏头痛。
毒理研究：
动物致癌试验：大鼠和小鼠分别口服舒马普坦104和78周，其最高用药量分别达到人口服最高推荐剂量100mg的15倍和40倍时，未发现与舒马普坦给药有关的致癌影响。
致突变试验：未发现有致突变作用。
生殖毒性试验：雌雄大鼠在交配前或交配期口服本品50mg/kg/日和500mg/kg/日时，可致交配减少继而使生育率下降。孕兔在器官形成期每日口服本品，当日剂量达到100mg/kg时，可引发对胎儿的损害。妊娠小鼠口服本品250mg/kg/日或更高剂量，结果发现血管畸形（头颈部和脐带处）的发生率增加。妊娠兔口服本品可使颈动脉畸形和骨骼畸形的发生率增加。妊娠鼠口服本品，剂量达到250mg/kg/日或更高剂量时，导致胎儿出生时及出生后4天内的存活率下降。