注射用奥拉西坦

本品活性成份为奥拉西坦，其化学名称为：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
化学结构式：

分子式：C₆H₁₀N₂O₃
分子量：158.16
辅料：山梨醇。

用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。

静脉滴注。每日一次，每次4～6g，用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100～250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。用药疗程为2～3周。

国外上市奥拉西坦注射液的用药剂量范围为每日2～8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。

Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期( t_1/2 β)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(Cmax)均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。

在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。

应用本品（注射用奥拉西坦）进行了人体药代动力学研究，包括单次静脉滴注(剂量6.0g)、多次静脉滴注（剂量6.0g）药代动力学研究，结果：比较单次和多次给药的药代参数，两者各参数数据接近，提示本品连续用药体内无蓄积，与文献报道基本一致。

文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.0g)、140分钟（静脉注射2.0g）外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。