盐酸左氧氟沙星滴眼液

据同类产品说明书信息，在共计6,686例中，出现不良反应的有42例(0.63%)。主要的不良反应为弥漫性表层角膜炎等角膜障碍12例(0.18%)、眼睑炎6例(0.09%)、眼刺激感6例(0.09%)等。
1.严重不良反应：
休克、过敏样症状(发生率均不详)：
有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善处置。
2.其他不良反应
发现不良反应时应采取停止给药等妥善处置。

发生率 种类	发生率不详	0.1%-5%	0.1%以下
过敏症	皮疹	眼睑炎(眼睑发红、浮肿等)、眼睑皮肤炎、瘙痒感	荨麻疹
眼	---	刺激感、弥漫性表层角膜炎等角膜障碍	结膜炎(结膜充血、浮肿等)、眼痛

药理作用
左氧氟沙星是消旋体氧氟沙星的光学活性部分(左旋体)，具有约2倍于氧氟沙星的抗菌活性。
左氧氟沙星的主要作用机制是抑制细菌拓扑异构酶Ⅳ和DNA旋转酶，这两种酶与DNA的复制、转录、修复及重组有关。左氧氟沙星最小抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)无显著差异，在浓度等于或略大于抑菌浓度时有较强的杀菌活性。从细菌的形态学观察上证实了MIC浓度下出现溶菌现象。
氟喹诺酮类药物(包括左氧氟沙星)与β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素在化学结构和作用方式上均不同，因此其对β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素的耐药菌可能有效。β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素对左氧氟沙星的耐药菌可能有效。
体外试验中，因菌株自发突变导致对左氧氟沙星耐药性的发生率非常低(范围：10^-9～10^-10)。
体外试验和临床使用证明左氧氟沙星抗菌谱较广泛，对一系列的革兰阳性菌和革兰阴性菌有较强的抗菌活性。
革兰阳性需氧微生物：棒状杆菌属、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、链球菌(C/F组)、链球菌(G组)、草绿色链球菌；
革兰阴性需氧微生物：鲁沃夫不动杆菌、流感嗜血杆菌、粘质沙雷菌。
左氧氟沙星的体外试验显示对以下眼部致病菌中大多数菌株(≥90%)的最小抑菌浓度是2µg/ml或更低。革兰阳性需氧微生物：粪肠球菌、腐生葡萄球菌、无乳链球菌、化脓链球菌。革兰阴性需氧微生物：无硝不动杆菌属、鲍氏不动杆菌、异型枸橼酸杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希杆菌、副流感嗜血菌、克雷白菌属、肺炎克雷白菌、嗜肺军团菌、卡它莫拉菌、摩氏摩根菌、淋球菌、奇异变形菌、普通变形菌、雷氏普罗威登斯菌、斯氏普罗威登斯菌、铜绿假单胞菌、荧光假单胞菌。
毒理研究：
急性毒性
根据日本同类产品研究数据:

动物种类	给药途径	LD50(mg/kg)
		雄性	雌性
小鼠	口服 静脉	1881 268	1803 323
大鼠	口服 静脉	1478 423	1507 395
猴	口服	＞250	-

滴眼毒性：未见眼刺激性及眼毒性。
抗原性：无。
遗传毒性
左氧氟沙星在下列实验中没有致突变作用：Ames细菌突变试验(鼠伤寒沙门氏菌和大肠杆菌)，CHO/HGPRT小鼠突变试验，小鼠微核测试，小鼠显性致死试验、大鼠程序外DNA合成试验,体内姐妹染色体交换试验。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL/IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。
致癌性
在左氧氟沙星对大鼠长期致癌作用的研究中，连续应用左氧氟沙星2年未发现致癌或致肿瘤作用，此实验中，最高剂量(100mg/kg/天)是人类眼用最高剂量的875倍。
生殖毒性
在大鼠口服剂量达360mg/kg/天(此剂量约是人类眼用最高剂量的3150倍)时，没有发现左氧氟沙星致生育能力损伤或不育。
在大鼠口服剂量达810mg/kg/天(此剂量约是人类眼用最高剂量的7000倍)时，会使胎儿体重减轻，胎儿死亡率增加。
在兔口服剂量达50mg/kg/天(此剂量约是人类眼用最高剂量的400倍)时，或在兔静脉注射剂量达25mg/kg/天(此剂量约是人类眼用最高剂量的200倍)时，均未发现致畸作用。