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普卢利沙星片

【药品名称】
通用名称: 普卢利沙星片
英文名称: Prulifloxacin Tablets
【成分】
本品主药成份是普卢利沙星,其化学名称为:(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4-H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-α]喹啉-3-羧酸。
其化学结构式为:

分子式:C21H20FN3O6S
分子量:461.46
【性状】 本品为淡黄色片。
【适应症】
用于治疗对普卢利沙星活性主体(Ulifloxacin)敏感的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、莫拉克斯氏菌、大肠菌、志贺杆菌、沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外)、柠檬酸菌、克雷伯氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌属、变形杆菌、霍乱菌、流感菌、绿脓菌、消化链球菌引起的下列感染:
1.浅表性皮肤感染症(急性浅表性毛囊炎、传染性脓痂疹)、深层皮肤感染症(蜂窝织炎、丹毒、疖、疖肿症、痈、化脓性甲周炎)、慢性脓皮症(感染性皮脂腺囊肿、化脓性汗腺炎、皮下脓肿);
2.肛门周围脓肿、外伤和烫伤以及手术创伤等浅表性继发性感染;
3.急性上呼吸道感染(咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎等)、慢性呼吸系统疾病的继发性感染(慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺纤维病、支气管哮喘等)和肺炎;
4.膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎;
5.胆囊炎、胆管炎;
6.感染性肠炎、细菌性痢疾、沙门氏病、霍乱;
7.子宫内感染、子宫附件炎;
8.眼睑炎、麦粒肿;
9.中耳炎、副鼻窦炎。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
口服。通常成年人一次0.2g,一日2次。根据症状可适当调整剂量,但一次用量不得超过0.3g。
对肺炎、慢性呼吸器官疾病的继发性感染患者,一次0.3g,一日2次。
【不良反应】
据资料介绍,在进行安全性评价的2936例患者中,共有131例(4.46%),172件副作用发生,主要为腹痛、腹泻、嗳气等。在临床检查值变化方面,2584例患者中共有148例(5.73%),240件异常变化发生,主要包括AST(GOT)及ALT(GPT)升高等。
1.本品可能引起的严重不良反应如下:
①休克、过敏样症状(发生频率不明)。如果出现呼吸困难、血压下降、全身发红、荨麻疹、面部浮肿等,应停止给药并采取适当的处理措施。
②伴肾功能迅速恶化的横纹肌溶解症(0.1%以下),其特征有肌肉疼痛、脱力感、CK(CPK)升高、血及尿液中肌红蛋白升高。如出现异常应停止给药,并采取适当的处理措施。
③低血糖(频率不明,老年患者、肾功能不全患者及糖尿病患者较易出现)、意识障碍、痉挛、全身倦怠感等。如出现这类情况,应停止给药,并采取适当的处理措施。
2.本品同其他新喹诺酮类抗菌药一样引起的严重不良反应如下:
据报道,其他新喹诺酮类抗菌药可引起以下严重不良反应(发生率低于0.1%),故使用时应密切观察,如出现异常应停止给药,并采取适当的处理措施。
①皮肤粘膜孔症(Stevens-Johnson症)、中毒性表皮坏死症(Lyell症);
②全血细胞减少症、粒细胞缺乏症,溶血性贫血、血小板减少;
③急性肾功能不全等重症肾功能不全;
④肝功能不全、黄疸;
⑤心室频率加快(包括Torsades de pointes)、QT间期延长;
⑥跟腱炎,腱断裂等腱障碍(症状为腱周围疼痛、浮肿);
⑦伴有假膜性大肠炎性便血的重症大肠炎(症状:腹痛、反复腹泻等);
⑧间质性肺炎(症状:发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多症等);(处理方法:给予肾上腺皮质激素)
⑨痉挛;
⑩精神错乱、抑郁等精神症状;
⑾血管炎。
3.本品可能引起的其他不良反应
本品可能会引起以下不良反应,如出现这类异常,根据症状应采取停止给药以及适当的处理措施。
【禁忌】
对本品有过敏史的患者、妊娠及可能妊娠的妇女(参照孕妇及哺乳期妇女给药项)、儿童(参照儿童给药项)、以及正使用芬布芬、氟联苯丙氨酸+头孢氨呋肟以及氟联苯丙氨酸的患者(参照药物相互作用项)禁用。
【注意事项】
1、使用本品时,为防止出现耐药菌,原则上应确定细菌敏感性,给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限。
2、使用本品时应遵守规定的用法和用量,给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限(参见其他注意事项2)。
3、以下患者应慎重给药:
1)高度肾功能不全患者(由于持续保持较高血药浓度,应减少给药剂量或延长给药间隔)(参见药代动力学);
2)有癫痫等痉挛性疾病或这类病史的患者;
3)老年患者(参见老年患者用药)。
4、其他注意事项:
1)在动物实验中(幼鼠及幼犬)发现关节异常;
2)在动物实验中(猴),长期(52周)给药在眼部(视网膜、色素上皮)发现ulifloxacin的蓄积;
3)在无酸性等胃酸持续保持显著较低的患者中,由于胃内pH的升高,使本品的溶解性下降,吸收降低。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.妊娠或具有正在妊娠可能性的妇女禁用本品(关于妊娠期给药的安全性尚未确立)。
2.哺乳期妇女最好不使用本品,如果必须服用,应停止哺乳(据报道,在大鼠动物实验中,本品可进入乳汁)。
【儿童用药】
对本品在出生时体重偏轻儿,新生儿,婴儿,幼儿及儿童中使用的安全性尚未确立,不得用药(参见其他注意事项)。
【老年用药】
在老年患者的药代动力学试验中,发现药物的半衰期延长,可能使药物在血液中持续保持较高的浓度,故因慎重给药,减少给药剂量或间隔给药。
【药物相互作用】
1.本品禁与下列药物合用:

2.本品与下列药物合用时应注意的问题:
【药物过量】
尚缺乏系统的研究。
【药理毒理】
药理作用
本品为喹诺酮类抗菌药。本品为前体药物,在体内经血清酶催化水解得到的活性成分(ulifloxacin),其敏感菌为葡萄球菌,淋球菌,肺炎球菌,肠球菌,莫拉克斯氏菌,大肠菌,志贺杆菌,沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外)、柠檬酸菌,克雷伯氏菌,肠细菌,沙雷氏菌属,变形杆菌,霍乱菌,流感菌,绿脓菌,消化链球菌属。本品的作用机制是以高浓度进入细菌体内,抑制DNA螺旋酶的活性发挥杀菌作用。
毒理研究
遗传毒性:本品细菌回复突变实验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:兔胎儿器官形成期试验中,本品剂量100mg∕kg未发现致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期给药剂量1000mg∕kg,围产期、哺乳期给药剂量300mg∕kg对动物的生殖未见明显影响。
【药代动力学】
据文献资料介绍,本品的药代动力学试验结果如下:
(1)血药浓度:本品口服后从小肠上部吸收,是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解,以活性主体ulifloxacin分布于全身,给予健康成人空腹口服单剂量132.1,264.2和528.4mg后血浆中的ulifloxacin浓度如图1所示,药代动力学参数如表1所示。
※本品批准的一次用量为264.2-396.3mg。
图1 健康成人口服单剂量普卢利沙星后血浆中的ulifloxacin浓度

表1 健康成人药代动力学参数

(2)蛋白结合:采用限外过滤法测定与人血清蛋白的结合率,ulifloxacin浓度在0.1-10ug/ml范围内的结合率为50.9%-52.1%(体外)。
(3)分布:患者口服264.2mg后前列腺、胆囊、女性性器官、皮肤组织、耳鼻咽喉组织、眼组织、痰液中ulifloxacin最高浓度为1.21-8.25ug/g(ml),与血清浓度的比值为1.79-58.2,显示良好的分布率。
(4)代谢、排泄:本品在肠道组织中,门静脉血中以及肝脏组织内主要被代谢成ulifloxacin,在血浆及尿液中发现ulifloxacin的哌嗪结构部分被修饰化物以及与葡萄糖醛酸结合物等代谢产物。健康成人给予132.1和264.2mg本品后24小时内尿液中ulifloxacin累积排泄率分别为43.1和36.2%,重复给药未发现有蓄积性。
(5)肾功能不全及老年患者的药代动力学
肾功能不全及老年患者餐后口服单剂量264.2mg本品的药代动力学参数见表2和表3,肾功能不全患者及老年患者与健康成人比较,血清中ulifloxacin浓度的半衰期延长,AUC增大,尿液中ulifloxacin的累积排泄率降低。

注:上述数据中,普卢利沙星132.1mg,相当于活性成分100mg;普卢利沙星264.3mg,相当于活性成分200mg;普卢利沙星396.3mg,相当于活性成分300mg;普卢利沙星528.4mg,相当于活性成分400mg。
【贮藏】 密封、室温干燥处避光保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2024-06-13
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