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注射用盐酸格拉司琼

【药品名称】

通用名称: 注射用盐酸格拉司琼

英文名称: Granisetron Hydrochloride for Injection

【成分】

本品主要成份为本品活性成份为：盐酸格拉司琼，辅料为甘露醇。
1-甲基-N-（桥-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

化学结构式:

分子式:C18H24N4O·HCl
分子量:348.88

【性状】

本品为白色疏松块状物或粉末。

【适应症】

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【规格】暂无权限

【用法用量】

静脉注射。成人：通常为3mg(1支)，用20-50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于化疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。
静脉滴注。加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液静脉滴注。于化疗前30分钟静脉滴注，给药时间应不少于60分钟。
大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药1-2次，但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】

常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌】

（1）对本品或有关化合物过敏者禁用。
（2）胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】

1、由于本品可减缓消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应密切观察。
2、本品不应与其它药物混用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）孕妇除非必需外，不宜使用。
（2）哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】

2到16岁儿童推荐剂量10μg/kg,2岁以下儿童用药情况尚不明确。

【老年用药】

老年人无需调整剂量。

【药物相互作用】

1、格拉司琼是通过肝细胞色素P450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。
2、格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类，神经安定类和抗溃疡类药合用。

【药物过量】

利福平等肝酶诱导剂可降低本品血药浓度，疗效减弱。

【药理毒理】

本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末稍的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

【药代动力学】

健康受试者静滴本品20μg/kg或40μg/kg后，平均血峰浆浓度分别为13.7μg/L和42.8μg/L，血浆消除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【包装】暂无权限

【有效期】 24个月。

【执行标准】暂无权限

【批准文号】暂无权限

【生产企业】暂无权限

扩展信息

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