盐酸格拉司琼注射液

本品适用于预防或治疗因化疗引起的恶心和呕吐；预防和治疗术后恶心和呕吐。

1.化疗 本品仅用于静脉给药。
成人 将本品3mg用注射液稀释至15ml作静脉推注，时间不少于30秒，或用20～50ml注射液稀释后作静脉点滴，时间不少于5分钟。1）预防：临床试验证明，大部分患者一次使用本品3mg，可在24小时内预防恶心和呕吐的发生。24小时内最多允许2次追加给药，每次3mg。曾有患者在1个疗程内连续使用本品5天，每天3mg。应用本品预防恶心和呕吐需在化疗开始前使用。2）治疗：本品治疗用量与预防用量相同，追加给药间隔应至少10分钟。每日最大用量：24小时内可最多给药3次，每次3mg，即每日最大用量应不超过9mg。与地塞米松合用，可以提高本品的疗效。
儿童 1）预防：单剂量静脉给药，按40微克/公斤体重（最大用量为3mg）的用量，用10～30ml注射液将本品稀释，注射时间应不少于5分钟。给药应在化疗前完成。2）治疗：治疗用量与预防用量相同。24小时内可追加给药一次，按40微克/公斤体重（最大用量3mg）的用量，两次给药间隔应大于10分钟。
肝肾功能不全者 对肝肾功能不全的患者无特别禁忌。
用法
成人：制备3mg剂量，从安瓿中抽取3ml的液体，用0.9%w/v的注射用生理盐水稀释至15ml用于静脉推注，或将其稀释于20～50ml的下列溶液中用于静脉点滴：0.9%w/v注射用生理盐水；0.18%w/v的氯化钠与4%w/v注射用葡萄糖的混合液；5%w/v注射用葡萄糖；Hartmanns注射液；注射用乳酸钠溶液；或10%注射用甘露醇。其他溶液不能用来配制。
儿童：按40微克/公斤的用量抽取安瓿内适当体积的液体，随后用注射液（同成人）稀释至总体积10～30ml。
2.手术后恶心和呕吐
成人 1）预防：单次给药，取本品1mg稀释至5ml，静脉缓推（至少30秒）。给药需在麻醉诱导前完成。
2）治疗：治疗术后恶心和呕吐，单次给药，将1mg本品稀释至5ml，静脉缓推（至少30秒）。
最大用量及疗程：每日两次，每次1mg。
用法 1）成人：制备1mg的剂量，从安瓿内抽取1ml的液体，用0.9%w/v生理盐水注射液稀释至5ml，不能用其他溶液配制。2）儿童：目前尚无用本品预防及治疗儿童术后恶心、呕吐的临床经验，因此儿童术后恶心和呕吐不推荐使用本品。肾功能不全者：用法同成人。肝功能不全者：用法同成人。

对格拉司琼或有关物质过敏者禁用。

动物实验表明本品没有致畸作用，但目前尚无妊娠妇女用药经验。除非临床需要，否则孕妇禁用。目前尚缺乏本品从乳汁中分泌的资料。故哺乳期妇女接受本品治疗时应停止哺乳。

无特殊禁忌。

对于本品中毒尚无特殊解毒药，过量时需对症治疗。曾有报道一病人接受过30mg本品静脉治疗，患者除轻微头痛外并未观察到其它后遗症症状。

吸收 虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至60%，但它口服吸收迅速、完全，且不受食物影响。
分布 本品在体内分布广泛，其平均分布容积约为3升/公斤；血浆蛋白结合率约为65%。
代谢 药物在体内转化途径包括N-去烷基化及芳香环氧化后再被结合。
清除 主要通过在肝脏代谢而清除药物。12%的原形药物及47%代谢产物从尿中排出，其余以代谢物的形式从粪便排出。血浆平均半衰期约为9小时，但个体差异较大。