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通用名称: 复方噻吗洛尔滴眼液
英文名称: Timolol Maleate and Pilocarpine Nitrate Eye Drops
【成分】
本品主要成份为
【性状】
本品的混合液为无色至微黄色的澄明液体
【适应症】
适用于原发性开角型青光眼、原发性闭角型青光眼以及高眼压症，特别适用于单独使用β受体阻滞剂或毛果芸香碱治疗无法控制或效果不佳的青光眼。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
使用前把药物浓溶液瓶盖和内塞打开，将稀释剂溶液挤入药物浓溶液瓶内，盖上内塞，摇匀，标注混合日期。
滴眼。一次1滴，一日2次，早、晚各一次。滴眼后压迫内眦鼻泪管并闭眼5分钟。
滴眼。一次1滴，一日2次，早、晚各一次。滴眼后压迫内眦鼻泪管并闭眼5分钟。
【不良反应】
眼刺激感，结膜充血，视物模糊、发暗，近、远视力调节改变，眼痛、眉间痛或头痛、胸闷、心悸、眩晕、恶心等。有可能引起心动过缓、心率减慢、血压降低、支气管痉挛、肌肉震颤、腹痛、腹泻、流涎、多汗、抑郁、焦虑、嗜睡等。对本品过敏患者可出现皮疹。此外，毛果芸香碱局部使用可能出现的局部及全身不良反应在使用本品时可能出现；噻吗洛尔局部使用及全身使用可能出现的局部及全身不良反应在使用本品时可能出现。
【禁忌】
1.急性结膜炎、角膜损伤、角膜炎以及其他不应缩瞳的眼病（如急性虹膜炎）
患者禁用。
2.心力衰竭、心源性休克、房室传导阻滞、心动过缓、病态窦房结综合征患者禁用。
3.慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管痉挛、肺气肿等慢性肺部阻塞性疾病患者以及既往有哮喘病史者禁用。
4.对本品任何成份过敏者禁用。
患者禁用。
2.心力衰竭、心源性休克、房室传导阻滞、心动过缓、病态窦房结综合征患者禁用。
3.慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管痉挛、肺气肿等慢性肺部阻塞性疾病患者以及既往有哮喘病史者禁用。
4.对本品任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.本品使用前必须将药物浓溶液与稀释剂溶液混合，混合后应标注混合日期，并应在1个月内使用完毕，逾期不得再使用。
2.本品只限局部滴眼用，滴眼后压迫内眦鼻泪管并闭眼5分钟可减少药物的全身吸收。
3.本品应在医生指导下使用。
4.应避免频繁滴眼，每次滴眼时每只眼睛不应超过2滴。
5.瞳孔缩小通常会引起调节痉挛性近视和对黑暗环境适应的困难，因此在使用本品后3小时内，不宜驾驶汽车和从事其他在光线不足环境下的危险活动。
6.对本身低血糖以及在接受胰岛素或口服降糖药治疗期间的糖尿病患者，可能会掩盖低血糖的临床症状（如脉博加快或血压升高），使用时应谨慎小心。
7.对甲状腺机能亢进患者，噻吗洛尔可能会掩盖甲状腺机能亢进的临床症状（如心动过速），停用本品时也可能会引起甲状腺危象。
8.噻吗洛尔罕有报道，可引起肌无力症状加重和脑血流量降低，因此重症肌无力和脑血管功能不全的患者应慎用。
9.先天性心脏病、冠状动脉狭窄等心脏疾病患者以及既往有心功能不全或心肌梗塞病史者慎用。
10.如需进行外科手术，请在手术前通知手术医师正在使用本品。
11.本品中的防腐剂苯扎氯铵可能会在软型隐形眼镜上产生沉淀物，故应在滴眼前摘下隐形眼镜，滴眼1 5分钟后再重新佩戴。
12.本品应置于儿童不能触及的地方。
13.运动员慎用
2.本品只限局部滴眼用，滴眼后压迫内眦鼻泪管并闭眼5分钟可减少药物的全身吸收。
3.本品应在医生指导下使用。
4.应避免频繁滴眼，每次滴眼时每只眼睛不应超过2滴。
5.瞳孔缩小通常会引起调节痉挛性近视和对黑暗环境适应的困难，因此在使用本品后3小时内，不宜驾驶汽车和从事其他在光线不足环境下的危险活动。
6.对本身低血糖以及在接受胰岛素或口服降糖药治疗期间的糖尿病患者，可能会掩盖低血糖的临床症状（如脉博加快或血压升高），使用时应谨慎小心。
7.对甲状腺机能亢进患者，噻吗洛尔可能会掩盖甲状腺机能亢进的临床症状（如心动过速），停用本品时也可能会引起甲状腺危象。
8.噻吗洛尔罕有报道，可引起肌无力症状加重和脑血流量降低，因此重症肌无力和脑血管功能不全的患者应慎用。
9.先天性心脏病、冠状动脉狭窄等心脏疾病患者以及既往有心功能不全或心肌梗塞病史者慎用。
10.如需进行外科手术，请在手术前通知手术医师正在使用本品。
11.本品中的防腐剂苯扎氯铵可能会在软型隐形眼镜上产生沉淀物，故应在滴眼前摘下隐形眼镜，滴眼1 5分钟后再重新佩戴。
12.本品应置于儿童不能触及的地方。
13.运动员慎用
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品对妊娠期妇女的安全性和有效性尚未有研究，使用时应权衡药物对母体治疗的有益性和可能对胎儿带来的危险性。
噻吗洛尔全身吸收后可进入母乳中，授乳后可能对婴儿存在潜在的严重不良反应。哺乳期妇女如使用本品，应停止哺乳；如需哺乳，应停用本品。
噻吗洛尔全身吸收后可进入母乳中，授乳后可能对婴儿存在潜在的严重不良反应。哺乳期妇女如使用本品，应停止哺乳；如需哺乳，应停用本品。
【儿童用药】
本品尚未证实对儿童安全有效，故儿童禁用。
【老年用药】
老年患者通常生理功能下降，对药物的敏感性增加，应酌情减量并注意观察可能因β肾上腺素能受体阻断作用而引起的心血管系统和呼吸系统的全身不良反应。
【药物相互作用】
1、与阿托品、环戊醇胺酯同时使用，可干扰毛果芸香碱的抗青光眼作用。在以这些药物为主时，也会抵消这些药物的散瞳效果。
2、与其他β肾上腺素能受体阻滞药同时应用，可能加强降眼压作用和β肾上腺素能受体阻滞药的全身效应。两种β—肾上腺素能受体阻滞药的使用不被推荐。
3、与钙拮抗剂、儿茶酚胺耗竭药（如利血平）同用，可能增强β肾上腺素能受体的阻滞作用，造成心动过缓和低血压，并可能伴随晕眩、晕厥或体位性低血压，应密切观察。
4、与洋地黄苷类同用可能导致心动过缓、心肌传导阻滞，若同时使用应在心电监护下进行。
5、与抗高血压、利尿药、术中前驱麻醉剂及麻醉剂同时应用可能增加抗高血压作用。与可乐定同用，可能加重可乐定停药后产生的反跳性高血压。
6、与奎尼丁合用，可能引起心率减慢，与奎尼丁抑制噻吗洛尔经由细胞色素P450酶的代谢有关。
7、如正在使用其他药物，使用前请向医生咨询。
2、与其他β肾上腺素能受体阻滞药同时应用，可能加强降眼压作用和β肾上腺素能受体阻滞药的全身效应。两种β—肾上腺素能受体阻滞药的使用不被推荐。
3、与钙拮抗剂、儿茶酚胺耗竭药（如利血平）同用，可能增强β肾上腺素能受体的阻滞作用，造成心动过缓和低血压，并可能伴随晕眩、晕厥或体位性低血压，应密切观察。
4、与洋地黄苷类同用可能导致心动过缓、心肌传导阻滞，若同时使用应在心电监护下进行。
5、与抗高血压、利尿药、术中前驱麻醉剂及麻醉剂同时应用可能增加抗高血压作用。与可乐定同用，可能加重可乐定停药后产生的反跳性高血压。
6、与奎尼丁合用，可能引起心率减慢，与奎尼丁抑制噻吗洛尔经由细胞色素P450酶的代谢有关。
7、如正在使用其他药物，使用前请向医生咨询。
【药物过量】
过量用药的患者请向医生咨询。
不慎过量使用或误服，可能引起全身性的M胆碱能受体激动作用和β肾上腺素能受体阻断作用，应首先给予洗胃（如果误服）。如果出现流涎、流泪、发汗、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等毛果芸香碱的中毒症状，可给予阿托品类抗胆碱药物。如果出现心动过缓、低血压、房室传导阻滞、急性心力衰竭、支气管痉挛等噻吗洛尔的中毒症状，可针对不同症状，考虑以下治疗措施：
心动过缓：静注0.25~2mg硫酸阿托品解除迷走神经对心脏的抑制。如果持续心动过缓，应谨慎静注异丙肾上腺素。在顽固性情况下，可以考虑使用心脏起搏器。
低血压：用多巴胺、多巴酚丁胺或去甲肾上腺素等拟交感神经加压药物进行治疗。在顽固性情况下，文献报道使用胰高血糖素有效。
房室传导阻滞：用异丙肾上腺素或使用心脏起搏器。
急性心力衰竭：应立即用洋地黄、利尿剂和输氧等常规治疗手段。在无效的情况下，建议静注氨茶碱，如果需要可以使用胰高血糖素，曾报道有效。
支气管痉挛：用异丙肾上腺素，可以考虑用氨茶碱增加疗效。
不慎过量使用或误服，可能引起全身性的M胆碱能受体激动作用和β肾上腺素能受体阻断作用，应首先给予洗胃（如果误服）。如果出现流涎、流泪、发汗、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等毛果芸香碱的中毒症状，可给予阿托品类抗胆碱药物。如果出现心动过缓、低血压、房室传导阻滞、急性心力衰竭、支气管痉挛等噻吗洛尔的中毒症状，可针对不同症状，考虑以下治疗措施：
心动过缓：静注0.25~2mg硫酸阿托品解除迷走神经对心脏的抑制。如果持续心动过缓，应谨慎静注异丙肾上腺素。在顽固性情况下，可以考虑使用心脏起搏器。
低血压：用多巴胺、多巴酚丁胺或去甲肾上腺素等拟交感神经加压药物进行治疗。在顽固性情况下，文献报道使用胰高血糖素有效。
房室传导阻滞：用异丙肾上腺素或使用心脏起搏器。
急性心力衰竭：应立即用洋地黄、利尿剂和输氧等常规治疗手段。在无效的情况下，建议静注氨茶碱，如果需要可以使用胰高血糖素，曾报道有效。
支气管痉挛：用异丙肾上腺素，可以考虑用氨茶碱增加疗效。
【药理毒理】
（一）药理
复方噻吗洛尔滴眼液系2%硝酸毛果芸香碱与0.5%马来酸噻吗洛尔的复方制剂。马来酸噻吗洛尔为非选择性β肾上腺素能受体阻断剂，无内在拟交感活性和膜稳定作用，能抑制房水的产生而使眼内压降低。硝酸毛果芸香碱为节后拟胆碱药，直接激动M胆碱能受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩，导致虹膜向中心拉紧，前房角间隙扩大，使房水外流通畅，从而降低眼内压。两药合用，具有协同相加的作用，可提高药物疗效，延长药物作用时间。
本品滴眼后20~30分钟眼压即开始下降，经1~2小时后达到最大降幅，并可维持6~12小时以上；其缩瞳作用可在滴眼后迅速出现，15~60分钟时缩瞳作用最为明显，3小时后基本恢复正常。
（二）毒理
1、马来酸噻吗洛尔 无致突变型和致畸性，未见对生殖功能的影响，在很高的用量条件下具有微弱的致癌性，家兔实验可见有可逆性的皮肤缺损，眼毒性试验发现可延迟角膜损伤的治愈。
2、毛果芸香碱 无致畸性和致癌性，大鼠实验可见骨髓的有丝分裂功能受抑制，家兔实验可见可逆性的上皮缺损。
3、复方噻吗洛尔滴眼液 无眼毒性和眼刺激性。
复方噻吗洛尔滴眼液系2%硝酸毛果芸香碱与0.5%马来酸噻吗洛尔的复方制剂。马来酸噻吗洛尔为非选择性β肾上腺素能受体阻断剂，无内在拟交感活性和膜稳定作用，能抑制房水的产生而使眼内压降低。硝酸毛果芸香碱为节后拟胆碱药，直接激动M胆碱能受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩，导致虹膜向中心拉紧，前房角间隙扩大，使房水外流通畅，从而降低眼内压。两药合用，具有协同相加的作用，可提高药物疗效，延长药物作用时间。
本品滴眼后20~30分钟眼压即开始下降，经1~2小时后达到最大降幅，并可维持6~12小时以上；其缩瞳作用可在滴眼后迅速出现，15~60分钟时缩瞳作用最为明显，3小时后基本恢复正常。
（二）毒理
1、马来酸噻吗洛尔 无致突变型和致畸性，未见对生殖功能的影响，在很高的用量条件下具有微弱的致癌性，家兔实验可见有可逆性的皮肤缺损，眼毒性试验发现可延迟角膜损伤的治愈。
2、毛果芸香碱 无致畸性和致癌性，大鼠实验可见骨髓的有丝分裂功能受抑制，家兔实验可见可逆性的上皮缺损。
3、复方噻吗洛尔滴眼液 无眼毒性和眼刺激性。
【药代动力学】
马来酸噻吗洛尔主要以分子状态经细胞内途径透过角膜，易于被眼组织吸收，噻吗洛尔易与虹膜、睫状突的内皮细胞结合，伴随房水的流出消失，从眼组织消失的半衰期为8小时。噻吗洛尔经结膜、鼻粘膜、胃肠道可被全身组织吸收。文献报道，噻吗洛尔滴眼后，大约80%的药液经鼻泪管排泄到鼻咽部并吸收到全身血液循环，局部滴用0.5%噻吗洛尔2滴，全身吸收后进入血浆的药物浓度平均为1ng/ml，虽然低于口服10mg噻吗洛尔2小时后的最大血浆浓度（20~40ng/ml），但是近似于口服10mg噻吗洛尔6~8小时的血浆浓度，此浓度仍可引起全身性的β肾上腺素能受体阻断作用。
硝酸毛果芸香碱对角膜的通透性良好，可迅速透过角膜。局部药物主要伴随房水的流出从眼的前部消失；全身吸收的药物在血液、肝脏等各种组织中可以水解，从血浆中消除的半衰期为30分钟以下。
硝酸毛果芸香碱对角膜的通透性良好，可迅速透过角膜。局部药物主要伴随房水的流出从眼的前部消失；全身吸收的药物在血液、肝脏等各种组织中可以水解，从血浆中消除的半衰期为30分钟以下。
【贮藏】 遮光，密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 混合前有效期为24个月，混合液有效期为1个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
