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注射用哌拉西林钠
通用名称: 注射用哌拉西林钠
英文名称: Piperacillin Sodium for Injection
【成分】 
分子式:C23H26N5NaO7S
分子量:539.54
本品主要成份为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐
分子量:539.54
【性状】
本品为白色或类白色粉末或疏松块状物；无臭；极易引湿。
【适应症】
主要用于绿脓杆菌、变形杆菌、粘质沙雷氏菌、大肠杆菌、肺炎杆菌及对本品敏感的革兰氏阴性菌引起的各种感染。如败血症、亚急性细菌性心内膜炎、支气管扩张感染、肺炎、慢性呼吸道炎的继发感染，肺气肿、脓胸、胆管病、肾盂肾炎、化脓性脑膜炎、腹腔感染、妇科感染、皮肤软组织感染等 ,特别是对慢性、复杂性泌尿系统感染效果更好。本品与氨基糖苷类抗菌素联合使用亦适用于有粒细胞减少症免疫缺陷病人感染。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
使用前，加灭菌注射用水适量使溶解。
肌肉注射：成年人一日4～6克,儿童按体重每公斤每日80～100毫克,分3～4次给药。
静脉注射或滴注：成年人一日4～8克,儿童按体重每公斤每日100～200毫克,分次给药。
肌肉注射：成年人一日4～6克,儿童按体重每公斤每日80～100毫克,分3～4次给药。
静脉注射或滴注：成年人一日4～8克,儿童按体重每公斤每日100～200毫克,分次给药。
【不良反应】
约有极少数患者出现过敏性反应，如皮疹、发热等，且大多为可逆性，停药后症状即消失。3%的病人出现腹泻，恶心、呕吐等消化道症状；伪膜性肠炎罕见，个别病人可出现胆汁淤积性黄疸。大剂量使用可导致青霉素脑病。本品对血象无影响，对肝肾功能可致一过性的升高。
【禁忌】
对青霉素过敏者禁用。
【注意事项】
1．交叉过敏反应：病人对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏，对本品亦可过敏，病人对一种青霉素过敏者也可能对其他青霉素过敏，故有青霉素过敏史者应慎用或避免使用本品。
2．对诊断的干扰：应用哌拉西林治疗期间直接抗球蛋白(Coombs)试验可呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清转氨酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。
3．病人有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎者皆应慎用；肾功能减退病人应用时应适当减量。
4．在肾功能减退病人应用本品前或应用期中要测定凝血时间，因凝血试验（如凝血时间、血小板聚集和凝血酶原时间）可能出现异常。一旦出血发生，立即停用。治疗期间应定期检查血清钾。发生伪肠膜性肠炎者应进行粪便检查、难辨梭状芽胞杆菌培养以及此菌细胞毒素分析。有肝、肾功能不全者，应监测哌拉西林的浓度以调整剂量。
2．对诊断的干扰：应用哌拉西林治疗期间直接抗球蛋白(Coombs)试验可呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清转氨酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。
3．病人有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎者皆应慎用；肾功能减退病人应用时应适当减量。
4．在肾功能减退病人应用本品前或应用期中要测定凝血时间，因凝血试验（如凝血时间、血小板聚集和凝血酶原时间）可能出现异常。一旦出血发生，立即停用。治疗期间应定期检查血清钾。发生伪肠膜性肠炎者应进行粪便检查、难辨梭状芽胞杆菌培养以及此菌细胞毒素分析。有肝、肾功能不全者，应监测哌拉西林的浓度以调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
少量哌拉西林可自母乳中排泄，可使婴儿致敏、出现腹泻、念株菌感染和皮疹，哺乳期妇女用药时要权衡利弊。
【儿童用药】
由于新生儿和婴儿肾功能不全，哌拉西林的清除会延迟，三个月以下儿童用药应调整剂量。临床应用的每天剂量为按体重100-200mg/kg。
【老年用药】
尚无明确资料。
【药物相互作用】
1、与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药合用可使出血危险增加。
2、与栓溶剂合用时可发生严重出血。
3、非甾体抗炎止痛药与哌拉西林合用将增加出血危险性。尤其是大剂量水杨酸制剂可引起出血类机会增多。
4、本品与氨基糖苷类联合可对绿脓杆菌、沙雷菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其它肠科细菌和葡萄球菌的敏感菌株发生协同作用。本品与某些头孢菌素联合也可对大肠杆菌、克雷伯菌和变形杆菌中的某些敏感菌株发生协同作用。
5、本品与头霉甲氧噻吩联合应用时对绿脓杆菌、沙雷菌、变形杆菌、肠杆菌出现拮抗作用。
2、与栓溶剂合用时可发生严重出血。
3、非甾体抗炎止痛药与哌拉西林合用将增加出血危险性。尤其是大剂量水杨酸制剂可引起出血类机会增多。
4、本品与氨基糖苷类联合可对绿脓杆菌、沙雷菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其它肠科细菌和葡萄球菌的敏感菌株发生协同作用。本品与某些头孢菌素联合也可对大肠杆菌、克雷伯菌和变形杆菌中的某些敏感菌株发生协同作用。
5、本品与头霉甲氧噻吩联合应用时对绿脓杆菌、沙雷菌、变形杆菌、肠杆菌出现拮抗作用。
【药物过量】
大剂量哌拉西林的应用，尤其在尿毒症病人，可出现青霉素脑病，但极少见，可通过血透析法加以清除。
【药理毒理】
本品为第三代半合成广谱青霉素，对大肠杆菌、绿脓杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、淋球菌（不产β-内酰胺酶株）等皆有较好的抗菌作用，不产β-内酰胺酶的沙门菌属和志贺菌属也对本品敏感。产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌对本品的敏感性较差，沙雷菌和产酶流感菌多耐药。除耐青霉素金葡菌外，本品对革兰阳性菌也有较好作用。对肠球菌的抗菌活性与氨苄西林相仿。脆弱类杆菌对本品也比较敏感。大肠杆菌与本品接触后有丝状体形成。本品对青霉素结合蛋白-3(PBP-3)有高度亲合力，对PBP-2和PBP-7有中度亲合力，仅高浓度时才能对PBP-1有作用。抗绿脓杆菌的活性为目前半合成青霉素类中最强，抗肺炎杆菌、变形杆菌与沙雷氏杆菌的活
性优于氨苄、羧苄和羧噻吩青霉素。
性优于氨苄、羧苄和羧噻吩青霉素。
【药代动力学】
正常人肌内注射本品1g后0.71小时血药浓度达峰值 , 血药峰浓度为52.2μg/ml,6小时血药浓度为1.3μg/ml。静脉滴注和静脉推注本品1g后血药浓度立即达58.0μg/ml和142.1μg/ml,6小时分别为0.5μg/ml和0.6μg/ml 。给严重肾功能损害病人(肌酐清除率≤5μg/ml)于30分钟内按体重静脉滴注70mg/kg,1小时后的血药浓度约350μg/ml。本品的血清蛋白结合率为17%-22%,半衰期为1小时左右,本品在肝内不代谢,主要通过肾系和非肾系（指经胆汁）排出体外，24小时后尿中排出量可达90%。
【贮藏】 密闭,在凉暗干燥处（避光并不超过20℃）保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
扩展信息
