氯雷他定物理化学性质

性状： 白色结晶性粉末，无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解 
熔 点：134-136 oC
沸 点：531.3 oCat 760 mmHg
闪 光 点：275.1oC
密 度：1.261 g/cm3
水 溶 性：Insoluble

氯雷他定产品用途

用途一：抗组胺药物，对外周神经H1受体有高度的选择性，作用强，时间长。用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。
用途二：国家二类抗过敏新药，用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹

氯雷他定适应症

用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。
缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。

氯雷他定制备方法

将4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5，6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-甲基哌啶(0.05mol)溶于甲苯(450ml)，滴加氯甲酸乙酯(0.15mol)。加毕，在蒸汽浴上加热2h，然后室温搅拌过夜。加入800ml水。分出苯层，水洗，干燥。减压浓缩得油状物，用石油醚浸渍后，用乙腈重结晶，即得氯雷他定，收率64%。

氯雷他定化学品安全说明书(MSDS)

食入：就医。如果个人是昏昏欲睡或无意识的，不给吃任何东西，地方个人的头的左侧下来。联系医生，医疗设施，或中毒控制中心的意见是否要催吐。如果可能的话，不要留下个人无人值守。
吸入：如果出现症状，将个别的距离接触到新鲜的空气。如果症状持续，应寻求医疗救护。如果出现呼吸困难，输氧。保持温暖和安静的，立即就医。
皮肤：至少15分钟，而用大量的肥皂和水冲洗皮肤脱去被污染的衣服和鞋子。
眼睛：用大量的温水冲洗暴露的眼睛至少15分钟。如果持续不适，疼痛，肿胀，流泪，或畏光，患者应在卫生保健设施。 

氯雷他定药理毒理

药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。 

氯雷他定药代动力学

　　空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。 食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。 80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。 慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍， 氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。 氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物 不易透过血脑屏障， 主要在外周H1受体部位起作用。

氯雷他定注意事项

1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。服药期宜停止哺乳。
3.在作皮试前的约48小时左右就中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
5.本品性状发生改变时禁止使用。
6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
7.儿童必须在成人监护下使用。
8.如正在使用其他其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
9.对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。

氯雷他定处理和储存特性

贮藏方法：存放在阴凉，干燥，黑暗的环境中，在一个密封的容器或气缸。远离不相容的材料，火源和未受过训练的人。安全和标签区域。保护容器/钢瓶造成物理损伤。
处理：所有的化学物质，应认为是有害的。避免直接的身体接触。使用适当的，认可的安全设备。未经训练的人不应该处理这种化学物质及其容器。处理发生在化学通风柜。
储存温度:2-8°C

氯雷他定计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）:5.2
氢键供体数量:0
氢键受体数量:3
可旋转化学键数量:2
准确质量:382.144806
同位素质量:382.144806
拓扑分子极性表面积（TPSA）:42.4
重原子数量:27
形式电荷:0
复杂度:569
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:2
功能3 d环数量:4
有效转子数量:4.4
构象异构体抽样RMSD:0.8
CID构象异构体数量:13

　   名称：氯雷他定
　　英文名称：Loratadine
　　汉语拼音：Lvleitading

　　主要成份：4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯. 主要成分为氯雷他定，辅料为乳糖、淀粉、糊精、硬脂酸镁、低取代羧丙纤维素
　　分子式：C22H23ClN2O2
　　性状：片剂。
　　药品类别：抗变态反应用药
　　用法及用量： 成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤：1日1次，一次10mg。体重小于等于30公斤：1日1次，一次5 mg。
　　不良反应：在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
　　功能主治
　　缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。
　　[性状] 白色结晶性粉末，无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。