去羟肌苷性质
熔点 175°C
折射率 -28 ° (C=0.34, H2O)
水溶性 1-5 g/100 mL at 21°C
产品用途
【用途一】抗癌药，抗艾滋病毒药
【用途二】为脱氧腺苷的核苷类似物，抑制HIV的复制，用于艾滋病。进行性HIV感染患者，如不能耐受齐多夫定，或服用齐多夫定时有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品。
去羟肌苷制备方法
【方法一】方法1：肌苷(I，15.0g，56mmo1)和咪唑悬浮于二甲基甲酰胺中，在搅拌下加入叔丁基氯化硅，再搅拌20h。减压蒸出溶剂，剩余物经硅胶层析提纯，用氯仿-甲醇(15：2)洗脱。得16.4g化合物(Ⅱ)，收率76.7%，在220℃软化，229-231℃熔化。
化合物(Ⅱ)(10.0g，26mmo1)和28ml二硫化碳在75rnJ二甲亚砜中，在28ml5mol/L氢氧化钠水溶液存在下反应，然后用73ml 3-溴丙腈进行烷化。粗品经硅胶层析提纯，氯仿-甲醇(20：1)洗脱。得10.2g化合物(Ⅲ)，收率61%，熔点 150-155℃(分解)(氯仿-乙醚)。
化合物(Ⅲ)(5.0g，7.8mmo1)溶于甲苯中，在回流下滴加三正丁基氢化锡(17.3g，59mmo1)和1.5g偶氮二异丁腈在干燥甲苯中的溶液，约1h滴完。反应结束后，减压蒸出溶剂，剩余物经硅胶柱炔速层析提纯，氯仿-甲醇(20：1)洗脱。得2.3g化合物(Ⅳ)，收率28%，熔点178-180℃(甲醇-丙酮)。
化合物(Ⅳ)(3.0g，8.6mmo1)和lmol/L四正丁基氟化铵在34ml四氢呋喃中，进行脱保护基反应。蒸出溶剂，剩余物经硅胶柱层析提纯，氯仿-甲醇(7：1)洗脱。得1.36g化合物(V)，收率67%，熔点＞310℃(甲醇)。
化合物(V)(0.38g，1.6mmo1)溶于70ml乙醇-水(4：1)的混合液中，在0.07g 10%钯-炭存在下，于0.35MPa的氢压下氢化6h。过滤，滤液浓缩，冷却。滤集固体，干燥，得0.3g去羟肌苷，收率78%。
方法2：在搅拌下，将2.15kg肌苷加到5.27kg 2-乙酰氧基-2-甲基丙酰氯和7.2kg碘化钠在40L乙腈的溶液中，搅拌30min。将反应液倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，用乙酸乙酯提取。提取液用亚硫酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，浓缩。剩余物溶于48L吡啶-丙酮(1：2)的混合液中，加入锌-铜复合物(由6.0kg锌粉和2%硫酸铜反应得到)，彻底搅拌。然后移出未反应的锌-铜复合物，先用Amberlite IRC 718，再用10%氨/甲醇处理．得到55%的化合物(Ⅵ)。将其溶于2%氨水中，在Raney镍存在下氢化，得到38.5%的去羟肌苷。
方法3：2'-脱氧肌苷(Ⅶ)先5'-O-苯甲酰化，再3’-0-(1-咪唑基)硫代羰基化，然后脱去3’-氧，再去苯甲酰基，得到去羟肌苷。
方法4：6-羟基嘌呤(hywzanthine)和2’，3’-二脱氧胞啶(2’，3’-dideoxycy-tidine)、2’，3'-脱氧尿核苷(2’，3'-dideoxyuridine)或3’-脱氧胸腺嘧啶核苷(3’-de-oxythymidine)，在Escherichia(如Escherichia co1i JA-300)、Klebsiella或Erwinia存在下，在磷酸缓冲水溶液中，进行发酵，可以得到去羟肌苷。
去羟肌苷常见问题列表
【抗病毒药和抗艾滋病药】地达诺辛是一种抗病毒药和抗艾滋病药，又称惠妥滋，地丹诺辛，二脱氧胸苷，双脱氧肌苷，去羟肌苷，为人免疫缺陷病毒(HIV) 复制抑制剂，干扰和抑制病毒逆转录酶而阻止病毒的复制，作用机制与齐多夫定相似，但比齐多夫定有更高活性和选择性。由人工化学合成。1991年11月美国首次上市，为美国第二个被批准用来治疗HIV感染的药物，作为齐多夫定的替代药物。是2′，3′-双脱氧腺苷(ddA)的前体药。本品在病毒感染细胞内，通过细胞酶作用转化成有抗病毒活性的代谢物三磷酸双脱氧腺苷(ddA-TP)，ddA-TP是一种选择性很强的反转录酶抑制剂，干扰和抑制病毒反转录酶而阻止病毒的复制，作用机制与齐多夫定相似。本品临床使用能使病情改善，CD4细胞数目增多，延长患者的生存时间，并减少条件致病菌感染发生率。地达诺辛对齐多夫定已产生耐药性的HIV变异株可能有效。并可与齐多夫定等药物合用。
去羟肌苷安全说明书(MSDS)
急救措施
【食入】不要催吐。如果受害人是有意识的，而不是抽搐，给予1或2杯水稀释化学品，并立即拨打医院或中毒控制中心。准备运送到医院的受害者，如果由医生告知。
【吸入】立即离开污染区;深呼吸新鲜空气。如果症状（如气喘，咳嗽，呼吸急促，或在口腔，咽喉或胸部燃烧）的发展，呼叫医生，并准备运送到医院的受害者。提供适当的呼吸保护救援人员进入未知的气氛。只要有可能，自呼吸器（SCBA）应该被使用。
【皮肤】立即受洪水影响，同时消除皮肤与水隔离所有被污染的衣服。轻轻洗所有受影响的皮肤区域用肥皂和水彻底。如果发红或刺激症状，如开发，立即叫医生，并准备运送到医院接受治疗的受害者。
【眼睛】首先检查隐形眼镜及受害人如果存在删除。20至30分钟，用清水或生理盐水溶液冲洗受害者的眼睛，同时要求医院或中毒控制中心。不要把任何药膏，油，或在受害者的眼睛没有具体说明，从医生的用药。受害者后立即运送到医院冲洗眼睛，即使没有症状（如红肿或刺激）发展。
处理和存储
【贮藏方法】存放在阴凉，干燥，避光的位置在密封的容器或缸。远离不相容的材料，火源和未经训练的人。安全和标签区域。保护容器/钢瓶造成物理损伤。
【处理】所有的化学品，应该被认为是有害的。避免直接的身体接触。使用适当，核准的安全设备。未经训练的人不应该处理这种化学物质或其容器。处理应该发生在化学通风柜。
危害辨识
【吸入】呼吸困难，咳嗽，支气管炎可能发生。
【皮肤】皮肤的影响包括发展皮疹，湿疹，脓疱疮，皮肤瘙痒，表皮脱落，出汗，红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征。
曝光控制/个人防护
【个人防护】化学护目镜符合OSHA规定的建议，但是，OSHA规定还允许其他类型的安全眼镜。Whre耐化学品手套。为了防止重复或长时间接触皮肤，穿防渗透的衣服和靴子。
【呼吸器】戴上NIOSH认可的半面罩呼吸器配备有机蒸气/酸性气体与粉尘/油雾过滤器盒（针对有机蒸气，盐酸，酸性气体和二氧化硫）。
【效果】治疗使用曝光 -癫痫，周围神经病变，或头痛，可能会发生。FDA妊娠B类-去羟肌苷穿过胎盘和羊水中出现。
消防措施
【消防】火灾涉及这种材料可以控制用干粉，二氧化碳或卤代烷灭火器。
【火灾隐患】本材料可能是可燃的。
泄漏处理办法
【小泄漏/泄露】如果这种化学物质溅，你应该挫伤了坚实的水泄漏材料，然后将其转移到一个合适的容器中蘸材料。使用吸水纸用水浸湿拿起任何遗留物质。在气密塑料袋密封污染的衣服和吸水纸，进行最终处置。所有被污染的表面洗净，用肥皂和水的溶液。不要重新进入污染区，直到安全主任（或其他负责人）已证实，该地区已被妥善清理。
稳定性和反应性
【稳定性】无数据。
