安托肌松物理化学性质

外观性状：类白色粉末，熔点85～90℃。在60℃软化。
                1R-cis，1R’cis型(Cisatracurium Besylate)：[96946-42-8]。白色固体。
熔点：85-90°C
储存条件：2-8°C
溶解度：H2O: ~27 mg/mL
form：powder
color：white

安托肌松应用领域

非去极化肌肉松弛药，效力为筒箭毒碱的2.5倍，但作用持续时间较短。用于各种外科手术，尤其是气管插管、剖腹产。

安托肌松制备方法

0.1mol的1，5-戊二醇、0.2mol的三乙胺和0.1g的1，2，3-苯三酚溶于100ml无水苯中，在剧烈搅拌下，于0.5h内加入0.2mol丙烯酰氯溶于60ml无水苯中的溶液。再加入约100ml无水苯和10ml三乙胺，然后在50℃下搅拌0.5h。过滤除去三乙胺盐酸盐，减压除去溶剂。剩余的黄色油状物在痕量对甲氧基苯酚存在下，避光进行蒸馏，收集90~95℃/1.33Pa的馏分，得1，5-亚戊基二丙烯酸酯，收率61%。
4.43g四氢罂粟碱和1.30g上述得到的1，5-亚戊基二丙烯酸酯溶于15ml无水苯，避光搅拌回流48h。减压移去溶剂，剩余的暗红色油状物溶于10ml氯仿。加入约400ml乙醚，再加入约500ml饱和草酸的乙醚溶液，得到絮状的白色沉淀。过滤，用乙醚洗，干燥。用乙醇重结晶2次，得3.5g白色粉末状的化合物(I)，收率51%，熔点117～121℃。
化合物(Ⅰ)溶于碳酸氢钠水溶液，用甲苯提取。提取液浓缩后，得无色粘稠液体，此为化合物(Ⅱ)。
0.5g干燥的化合物(Ⅱ)溶于8ml光谱纯的乙腈，加入苯磺酸甲酯，在室温下反应22h。在剧烈搅拌下，把该溶液滴加到约450ml干燥乙醚中。过滤收集形成的絮状白色沉淀，用干燥乙醚洗，在五氧化二磷存在下，于50℃真空干燥。得类白色的苯磺阿曲库铵粉末，熔点85～90℃。

安托肌松常见问题列表

【全麻用骨骼肌松弛药】苯磺酸阿曲库铵是一种全麻用骨骼肌松弛药，适用于治疗气管内插管的肌肉松驰和胸腹部手术所需的肌肉松驰，与多数神经肌肉阻断剂相同，可引致组织胺的释放 ，发生皮肤潮红，短暂性低血压，偶而可引起支气管痉挛。
苯磺酸阿曲库铵与吸入麻醉气体如卤代烷，异氟烷及思氟烷同时使用可能增强其神经肌肉阻断作用。与氨基糖甙类，多太类抗生素、锂盐、奎尼丁或普鲁卡因山胺 同时使用，可能增强其神经阻断作用。本品不宜与去极化肌松剂如氯琥珀胆碱合用，因可能发生延长的复合性阻断作用而难以用抗胆碱酶药物逆转。对本品过敏者 禁用。在重症肌无力，神经肌肉疾病，严重电解质紊乱的病人中使用本品要小心，因它能强化其他非去极化剂的作用。患有严重心血管疾病者，对本品产生暂时性 低血压反应较为敏感，故建议作分次缓慢静脉注射。
【鉴别】常温下苯磺酸阿曲库铵为类白色至微黄色的结晶性粉末，易潮解，无臭，在氯仿或乙醇中易溶，在水中溶解，在乙醚中几乎不溶。
(1)取本品约10mg，加稀盐酸1ml溶解后，滴加稀碘化铋钾试液，即生成黄色沉淀。
(2)取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含50μg的溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅵ A)测定，在280nm的波长处有最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
【检查】溶液的颜色
取本品100mg，加水10ml溶解后，溶液应无色，如显色，与黄色3号比色液(中国药典2000年版二部附录Ⅸ A 第一法)比较，不得更深。
有关物质
取本品适量，加流动相制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相稀释制成每1ml中含50μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的 色谱条件，精密量取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高为满量程的20％～25％；再精密量取上述两种溶液10μl分别注入液相色 谱仪，记录供试品溶液色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰，量取各杂质峰面积的总和，不得大于对照溶液主成分峰的峰面积(5.0％ )。
硫酸盐
取本品1.0g，加水30ml溶解后，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ B)，与标准硫酸钾溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.05％)。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在50℃真空干燥3小时，减失重量不得过2.0％(中国药典2000年版二部附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1％。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ H 第二法)，含重金属不得过百万分之二十。