阿替洛尔物理化学性质
白色结晶性粉末。微臭，微溶于水、氯仿，溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。熔点150-152℃。选择性β-受体阻滞剂，无心肌抑制作用。
阿替洛尔产品用途
用于治疗高血压，心绞痛及心律失常，青光眼的眼压控制等。
阿替洛尔 - 药效学论阿替洛尔片
本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用，但主要使β1 受体的活动处于抑制状态。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动或应激的反应减弱。 因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1 和β2 受体的活动均处于抑制状态。
阿替洛尔 - 药理毒理阿替洛尔片
为选择性肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0～7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
阿替洛尔 - 药理作用阿替洛尔片
本品为长效、选择性β1 肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2 受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8％～34％)和心率、血压乘积(9％～40％)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
口服后吸收率达50％～60％，血药达峰时间为2～4h。生物利用度约60％，血浆蛋白结合率约46％，表观分布容积为0.8L/kg。体内分布广泛，极少量进入脑部，能迅速透过胎盘，可积聚于乳汁，但婴儿血药浓度含量甚微。肾功能正常的成年患者消除半减期约5～7h，总清除率约为 6L/h(100ml／min)。儿童清除半减期较短(4、5h)。吸收后的药物约46％以原形由尿中排出。肾功能异常者清除率降低，主要与肾小球滤过率有关。
阿替洛尔 - 适应症状阿替洛尔
用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压。 最大降压作用发生在治疗开始2 周内。临床适用于缺血性心脏病的治疗，包括不稳定型心绞痛，尤适用于治疗稳定型心绞痛。可降低心绞痛发作频率和严重程度，减少硝酸甘油用量，改善运动耐力和ST段压低，具有明显疗效，对伴或不伴有心肌缺血证据的高血压患者，长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，对确诊或疑有心肌梗死者，早期应用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心脏骤停及再梗死的发生率。本品可用于防治室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。对青光眼也有效。
阿替洛尔 - 鉴定检查阿替洛尔片
有关物质：取本品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声处理使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20％；精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积。
含量测定：照高效液相色谱法测定。
色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至3.0)700ml，加甲醇300ml与辛烷磺酸钠l.30g，混匀，作为流动相；检测波长为226nm。理论板数按阿替洛尔峰计算不低于2000。阿替洛尔峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法：取本品约25mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声处理使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml置10ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿替洛尔对照品同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
阿替洛尔 - 相互作用阿替洛尔
与其他抗高血压药物及利尿剂并用，能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂要特别谨慎。受体阻滞剂会加剧停用氯压定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本药应在停用氯压定前几天停用，如果用本药取代可乐定，应在停止服用氯压定数天后才开始受体阻滞剂的疗程。
