盐酸昂丹司琼物理化学性质

盐酸昂丹司琼产品用途

用于治疗由于化疗、放疗及手术引起的呕吐

盐酸昂丹司琼药理毒理

药理作用：本品是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确，可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。 　毒理研究： 　生殖毒性：本品经口给药剂量达15mg/kg/天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达4mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间用本品。 　本品可通过大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。 　遗传毒性：本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性。 　致癌性：在给药2年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达10mg/kg/天和30mg/kg/天，结果未表现出致癌作用。

盐酸昂丹司琼药代动力学

口服盐酸昂丹司琼后，吸收迅速，口服后达峰时间约为1.5小时，峰浓度约30ng/ml。口服本品绝对生物利用度约为60%。口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。药物消除半衰期约为3小时。稳态表观分布容积约为140L。血浆蛋白结合率是70~80%。主要自肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于5%。
用法用量本品供静脉滴注用药。给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天8mg(1瓶)。对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前30分钟，化疗后4小时，8小时各静脉滴注本品8mg(1瓶)，停止化疗以后每8~12小时口服片剂8mg；
对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前30分钟静脉滴注本品8mg(1瓶)，以后每8~12小时口服片剂8mg，连续5天；对放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前1~2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg。用于预防或治疗手术后呕吐，成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg，对于已出现术后呕吐，可缓慢静脉滴注本品4mg进行治疗。输注时间应不小于15分钟。
不良反应可有头痛，头部和上腹部有温热感，腹部不适，便秘，口干，皮疹，注射部位局部反应，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高，上述反应一般轻微，不需特殊处理。偶见运动失调、癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压、心动过缓等罕见报道。

盐酸昂丹司琼注意事项

本说明中所涉及到的使用剂量均以昂丹司琼计。 　肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和给药途径。肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此用药剂量每天不应超过8mg。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠，以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全病人。

盐酸昂丹司琼孕妇及哺乳期妇女用药
 

本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定，对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故采用本品时暂停母乳喂养。