药物大类 | 呼吸系统用药 |
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药物小类 | 镇咳药合理应用 |
药物名称 | 吉非替尼 |
英文名 | Gefitinib |
适应症 |
既往接受化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 |
用法用量 |
本品的成人推荐剂量为250mg(1片),一日1次,口服,口服或与食物同服。当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量。 |
药理学 |
易瑞沙是最新研发的用于治疗非小细胞性肺癌的新一代靶向性抗肿瘤药,是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该药通常表达于上皮来源的实体瘤。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入与分泌。 |
药动学 |
口服给药后,血浆峰浓度出现在给药后3-7小时,血浆蛋白结合率约为90%,平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时,平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。 |
相互作用 |
1. 吉非替尼可能会与诱导、抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。 2. 吉非替尼与伊曲康唑合用,其平均AUC升高80%。同属该类药的酮康唑、克霉唑、利托那韦同样可能抑制吉非替尼的代谢。使血药浓度升高。 3. 升高胃pH值的药物,可使吉非替尼的平均AUC降低47%。 4. 吉非替尼与利福平同时给药,其平均AUC比单服时降低83%。 5. 与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。 6.吉非替尼与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用,是美托洛尔的暴露量升高35%。吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服,可能会升高后者的血药浓度。 |
不良反应 |
1. 消化系统 多见腹泻,主要为轻度;常见恶心、呕吐、畏食、口腔黏膜炎,继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食的脱水、口腔溃疡。 2. 少见胰腺炎。 3. 皮肤及附件 多见皮肤反应,脓疱性皮疹,在红斑的基础上有时伴皮肤干燥,发痒。常见指甲异常。极罕见中毒性表皮坏死松懈症和多形性红斑的报道,过敏反应,包括血管形水肿和荨麻疹。 4. 代谢与营养 常见呼吸困难。少见间质性肺病,已有致死性病例的报道。 5. 呼吸系统 常见呼吸困难。少见间质性肺病,已有致死性病例的报道。 6. 眼科 常见结膜炎和睑炎、弱视。少见可逆性角膜糜烂,有时伴睫毛生长异常。极罕见角膜脱落、眼部缺血/出血。 7. 血液和淋巴 常见出血,如鼻出血和血尿。少见在服用华法林的一些患者中出现INR(International Normalised Ratio)升高及/或出血事件;出血性膀胱炎。 8.其他 常见乏力、脱发、体重下降、外周性水肿。 |
注意事项 |
1. 禁忌证 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者禁用。不推荐儿童使用。 2. 在接受本品治疗期间,要劝告育龄期女性避免妊娠,哺乳母亲停止母乳喂养。 3. 处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者呼吸道症状加重,应中断本品治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗。 4. 建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果转氨酶升高加重,应考虑停药。 5. 服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。 6. 应告诫患者当以下情况加重时即可就医:任何眼部症状,严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或畏食。 7. 在本品治疗期间,可出现乏力的症状,出现这些症状的患者在驾车或操纵机器时应给予提醒。 |