药物大类 | 呼吸系统用药 |
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药物小类 | 镇咳药合理应用 |
药物名称 | 利妥昔单抗 |
英文名 | Rituximab |
适应症 |
主要用于低中度恶性的CD20+的B细胞淋巴瘤,也可用于复发和难治性B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤。 |
用法用量 |
作为成年患者的单一治疗药,推荐剂量为每平方体表面积375mg,静脉滴注,每周1次,共4次。滴注本药60分钟前给予止痛药(如醋氨酚)和抗过敏药(如盐酸苯海拉明)。推荐首次滴速度为50mg/h,随后可每30分钟增加50mg/h,最大可达400mg/h。 |
药理学 |
本品是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体,能和人B淋巴细胞表面抗原CD20高度特异结合,并引发B细胞溶解的免疫反应,发挥细胞毒效应而破坏肿瘤细胞。而95%以上B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤有CD20抗原表达,所以这些患者都可适用于利妥昔单抗。此外,体外研究证明,利妥昔单抗可使药物抵抗性的人体淋巴细胞对一些化疗药的细胞毒性敏感。 |
药动学 |
单次静脉滴注本药100mg/m2、250 mg/m2及500 mg/m2后,血药浓度峰值分别为80 ug/mL、200 ug/mL、500 ug/mL。大部分患者用药后血药浓度在两周内至少可保持10 ug/mL,给药后一个月在血浆中仍能测得本药。首次静脉滴注本药375mg/m2,平均血清半衰期、血浆浓度峰值、血浆清除率分别为68.1小时、238.7 ug/mL、0.0459L/h,第一次滴注后分别为189.9小时、480.7ug/mL,0.0145L/h。 |
相互作用 |
1. 同顺铂合用可能导致严重的肾毒性。 2. 用药时接种活疫苗,可能增加活疫苗感染的危险性。 |
不良反应 |
1. 血液系统 白细胞、血小板减少。严重的血小板减少和中性粒细胞减少的发生率为1.8%,严重贫血的发生率为1.4%。 2. 心血管系统 高血压、心动过缓、心动过速、体位性低血压、血管扩张。 3. 神经系统 头痛、眩晕、焦虑、抑郁、感觉异常、躁动、失眠、紧张、嗜睡、神经炎。 4. 呼吸系统 咳嗽、呼吸困难、支气管痉挛。 5. 消化系统 恶心、呕吐、畏食、消化不良、腹痛、腹泻。 6. 代谢和营养紊乱 高血糖,周围性水肿、LDH增高、水肿、体重减轻、面部水肿、低血钙、尿酸升高。 7. 泌尿系统 血尿、排尿困难、个别发生肾功能衰竭。 其他 发热、皮疹、皮痒、肌痛、颈部痛、背痛、胸痛、关节痛、骨痛、张力过高、盗汗、出汗、皮肤干燥、泪腺分泌紊乱、耳痛、味觉障碍 |
注意事项 |
1. 禁忌证 患者已知对该产品的任何成分及属蛋白高敏感的患者、哺乳期妇女、儿童。 2. 过敏体质,有心肺疾患,对中性粒细胞数少于1.5×109/L和血小板数少于75×109/L的患者慎用。 3. 除非可能的好处超过潜在的危险,本药不应用于孕妇。育龄期妇女在使用本药治疗的12个月内应采取有效的避孕措施。 4. 用药前可酌情给予苯海拉明以预防过敏反应。 5. 为预防低血压的发生,高血压患者抗高血压治疗时,儿科在用药前12小时停用抗高血压药。 6. 不得快速静脉注射给药。 7. 使用前于5%葡萄糖注射液或生理盐水中稀释,稀释后浓度为1-4mg/ml。 发生过敏反应或输液反应时,应酌情减慢滴注速度或停止输液,必要时应给予抗过敏治疗。 |