| 药物大类 | 呼吸系统用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 镇咳药合理应用 |
| 药物名称 | 双氢可待因-对乙酰氨基酚 |
| 英文名 | Dihydrocodeine-Paracetamol |
| 适应症 | 用于多种剧烈咳嗽，尤其是非炎性；干咳还可用于感冒引起的头痛、发热、咳嗽 |
| 用法用量 |
成人常规剂量：口服给药，每4~6小时服1~2片，一次不得超过2片，一日最大剂量为8片。 老年人剂量：老年患者需减量服用。 |
| 药理学 | 本品为双氢可待因和对乙酰氨基酚的复方制剂。其双氢可待因为阿片受体的弱激动药在结构上类似可待因和吗啡主要中药理作用为镇咳和镇痛效果约为可待因的2倍其镇痛作用与口服后约1oM转换为双氢吗啡有关因为用量较小或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-经色胺、缓激肽等)的合成有关对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药主要通过抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用并通过作用与下视丘体温调节中枢引起周围血管扩张增加皮肤的血流、出汗及热散失而起解热作用。 |
| 药动学 |
双氢可待因口服后经胃肠道吸收良好，疗效为非肠道给药的2/3。血药浓度在服药后1小时达峰值。在肝脏中代谢，主要以葡萄糖醛酸结合物形式由尿中排出，少部分先去甲基，以游离或结合型双氢吗啡的形式由尿排出。半衰期约为3~4小时。对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速且完全。0.5~1小时血药浓度达到峰值当服用剂量小于650mg时，血药浓度为5~20ug/ml，达峰时间约为1~3小时，作用持续时间为3~4小时。约25%与血浆蛋白结合，小量时(血药浓度小于60ug/ml)与蛋白结合不明显，大量或中毒剂量则结合率较高可达43%。本品在体液中分布均匀。90%~95%在肝脏中代谢，中间代谢产物对肝脏有毒性，对肾脏也可能有毒性。主要以结合物形式(60%与葡萄糖醛酸结合，35%与硫酸盐结合)迅速从尿液排出(原形不足5%)。半衰期约为2~3小时，肾功能不全时半衰期无变化，但过量用药、某些肝病患者、老年人和新生儿的半衰期可有延长，儿童则缩短。哺乳妇女服用650mg后，1~2小时乳汁中浓度高达10~15ug/ml，乳汁内消除半衰期为1.35~3.5小时。 |
| 相互作用 |
1.本品与苯巴比妥等肝酶诱导药合用，会导致对乙酰氨基酚的代谢增加，中间产物增多，对肝脏的毒性增加。 2.若与抗凝血药(如华法林)等合用，可增加抗凝作用。 3.长期大量服用本品，并与阿司匹林或其他非甾体类抗炎药合用，会导致肾毒性明显增加。 4.本品中的对乙酰氨基酚可延长氯霉素的半衰期，增强其毒性。 5.与抗病毒药齐多夫定合用，时可增加不良反应发生率。 |
| 不良反应 |
少数患者会出现恶心、头痛、眩晕及头昏，也可能出现皮疹、瘙痒、便秘。 1.对乙酰氨基酚 在一般剂量下引起的不良反应少，可见恶心、呕吐、腹痛、畏食，偶见皮疹、粒细胞缺乏伴血小板减少等，长期大量用药，对肝、肾均有损害，尤其是肾功能低下者，可能出现肾绞痛或急性肾衰竭(少尿，尿毒症)。另外还可发生高铁血红蛋白血症。 |
| 注意事项 |
1. 禁忌证 对本品过敏者；呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病者(尤其是哮喘发作的患者)；颅脑损伤者；分娩期妇女；12岁以下儿童不宜服用。 2. 慎用 肝脏疾病患者(对乙酰氨基酚有增加肝脏毒性的危险)；有明显肾功能损害的患者；甲状腺功能减退的患者。 3． 药物对妊娠的影响 对乙酰氨基酚可透过胎盘，考虑到可能对胎造成的影响，孕妇不宜使用，分娩期妇女禁用。美国食品药品管理局（FDA)对双氢可待因的妊娠安全性分级为B级，如果大量使用，则分为D级。 |
