| 药物大类 | 呼吸系统用药 |
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| 药物小类 | 呼吸系统感染用药 |
| 药物名称 | 头孢拉定 |
| 英文名 | Cephradine |
| 适应症 | 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖遭感染及皮肤软组织感染等。本品180例(145例为呼吸道感染，35例为泌尿道感染)患者口服头孢拉定后显效率59.44%，总有效率92.78%，发生不良反应者2.78%。对泌尿道感染的疗效好，各种非淋球菌尿道炎、急性膀胱炎和急性肾盂肾炎的有效率达90%，对前列腺炎及慢性肾盂肾炎急性发作治疗有效率分别为82.3%及65.8%。 |
| 用法用量 | 口服：成人剂量为0.25~0.5g，2~4次/日；儿童剂量为25~somg/(kg·d)，分2~4次服用；严重感染者成人剂量为4.0g/d，儿童剂量为50~100mg/(kg·d)。肌内注射或静脉注射；成人剂量为(0.5~1)g/d，2~4次/日，儿童50~00mg/(kg·d)分次给药。每日最大剂量不超过8.0g。肾功能损害时延长用药间歇，肌酊清除率>20ml者用0.5g，2~4次/日；15~19ml/min用0.5g，1~2次/日；10~14ml/min者0.5g，1次/日。 |
| 药理学 | 头孢拉定对非甲氧西林耐药的产酶和非产酶金黄色葡萄球茵MIC为2.0~8.0mg/L；对化腋性链球菌、肺炎链球菌的MIC为0.2~2.0mg/L；对李斯特菌中度敏感；对粪链球抗菌作用弱，MIC为100mg/L。对本品敏感的革兰阴性细菌如志贺菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌及沙门菌，MIC分别为4.7mg/L、4.0~125.0mg/L、16.0~125.0mg/L、4.0~63.0mg/L及8.0mg/L；对流感杆菌的抗菌活性不及青霉素，MIC为4.0~64.0mg/L，对脑膜炎球菌和淋球菌的抗菌活性也不及青霉素，MIC分别为04mg/L及0.5mg/L。但不动杆菌、沙雷菌及其他变形杆菌对本品耐药。头孢拉定对厌氧菌有良好的抗活性，对厌氧消化球菌和消化链球菌的MIC为0.5~2mg/L；对丙酸杆菌和真的MIC分别为025~2mg/I及0.5~1.0mg/L；对产气荚膜杆的MIC为2.0~8.0mg/L；对梭形杆的MïC为0.25~2.0mg/L。脆弱类杆菌、耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对头孢拉定耐药。 |
| 药动学 |
头孢拉定空腹白服吸收快而迅速，吸收率超过95%，进食可延缓其吸收。成人口服0.25g或0.5g后1小时达峰浓度。空腹与饭后服药的消除半衰期、药-时曲线下面积(AUC)均无显著性差异。肌内注射生物利用度比口服差，肌内注射与口服的半衰期分别为45~60分钟及90分钟。静脉滴注本品5.3mg/kg，1.5小时后达稳态血浓度17.0mg/L；消除半衰期45~51分钟。蛋白结合率仅为10%~20%，游离药物浓度高，有利于广泛分布于各组织中。口服本品0.5g6小时后肺组织浓度为0.46mg/L(血浓度为0.58mg/L)；静脉注射2g后各组织中的浓度分别为:子宫12.6mg/L、肾34.9mg/L、肝72.67mg/L、肺103.7mg/L、胆囊86.4mg/L、组织间液11.2mg/L。在胎盘、脐带血及羊水中也能达到有效治疗浓度，亦容易渗入骨松质、骨皮质及髓关节囊内，但在CSF中不能达治疗浓度。 |
| 相互作用 |
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| 不良反应 | 不良反应较轻,发生率约6%，常见有腹痛、恶心、呕吐及腹泻等消化道反应；可有皮疹、瘙痒、麻疹、关节痛及药物热等过敏反应，药疹发生率1%~3%；也可有白细胞下降、嗜酸性粒细胞增多、Coomb’s试验阳性及尿糖假阳性；偶有血清转氨酶(ALT、AST)及BUN升高，但未见严重肝、肾损害。长期使用町发生二重感染。血尿、急性溶血性贫血、肾衰竭及频发室性早搏等严重反应罕见。 |
| 注意事项 |
1. 对头孢菌素过敏者禁用头孢拉定；孕妇用本品的安全性尚未确定，最好避免使用。 2. 与青霉素有部分交叉过敏反应，青霉素过敏者慎用本品。 3. 头孢拉定注射液必须现配现用以免降解影响治疗效果。 |
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