| 药物大类 | 妇产科合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 妇产科感染用药 |
| 药物名称 | 头孢拉定 |
| 英文名 | Cefradine |
| 适应症 | 用于治疗敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。亦可用于预防术后伤口感染。 |
| 用法用量 | 成人，口服给药：一次0.25-0.5g，每6小时1次；严重感染时可增至一次1g，一日最高剂量为4g。肌内注射：一次0.5-1g，每6小时1次.一日最高剂量为8g。静脉给药同肌内注射。肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。 |
| 药理学 | 本药为广谱抗生素，对大多数革兰阳性和阴性菌均有杀菌作用，对其敏感的细菌包括：金黄色葡萄球菌（产或不产青霉素酶菌株）、表皮葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌等。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属、铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌、厌氧菌及支原体、衣原体对本药耐药。 |
| 药动学 | 口服吸收迅速，肌内注射吸收虽然较口服差，但血药浓度维持较久。空腹口服0.5g，1小时后血药浓度达峰值，约为11-18ug/ml；肌内注射0.5g，1-2小时后血药浓度达峰值，平均约为6ug/ml；静脉注射0.5g，5分钟后血药浓度为46ug/ml。药物吸收后在组织及体液内分布良好。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效抗菌浓度，肝组织中药物浓度与血药浓度相等，脑脊液中浓度仅为同期血药浓度的8%-12%。本药可少量分泌入乳汁，也可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环。头孢拉定在体内很少代谢，血浆蛋白结合率为6%-10%,半衰期约为1小时。口服0.5g后，6小时和24小时尿排出量分别约为给药量的95%和99%；肌内注射后6小时尿中排出量约为给药量的66%；静脉给药后6小时尿排出量超过给药量的90%；另有少量药物可随胆汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除药物。 |
| 相互作用 | 1.与丙磺舒合用，可抑制本药在肾脏的排泄，使本药血药浓度峰值提高近3倍。2.与克拉维酸合用，可增强本药对某些因产生β-内酰胺酶而耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3.在体外与利福平或万古霉素合用，可增强本药对耐甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。4.与氨基苷类药（如庆大霉素、妥布霉素）合用，对肠杆菌属细菌和假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作用；但合用时也可增加肾毒性。此外，本药不可与氨基苷类同瓶滴注。5.与强利尿药（如呋塞米、依他尼酸、布美他尼等）或抗肿瘤药（如卡莫司汀等）合用，可增加肾毒性。 |
| 不良反应 | 1.过敏反应常见皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多、血清病样反应等；少见过敏性休克。2.少见恶心、呕吐等；可发生由艰难梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎。3.少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升高。4.有发生急性肾衰竭的报道。5.大剂量用药（一日300mg/kg)时，可出现血小板功能障碍和凝血障碍；减量至200mg/kg时，上述反应立即消失。此外，偶见粒细胞减少及溶血性贫血。6.大剂量用药可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，多见于肾功能减退者。7.肌内注射时局部疼痛较为多见，可出现红肿、硬结、压痛；有报道，大剂量或长时间静脉滴注，血栓性静脉炎的发生率高达20%。 |
| 注意事项 | 1.对一种头孢菌素类药或头霉素类药过敏者对其他头孢菌素类药或头霉素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。2.对本品或其他头孢菌素类药物过敏的患者禁用。有青霉素过敏性休克或即刻反应史者不宜使用本药。3.对青霉素类药过敏者、过敏性体质者、肝肾功能不全者、高龄体弱者、有胃肠道疾病史者特别是溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎患者慎用。4.本药与下列药物呈配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、黏菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。5.本药无特效拮抗药，用药过量可进行对症和支持治疗法；必要时可采用血液透析和腹膜透析清除部分药物。 |
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