药物大类 | 呼吸系统用药 |
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药物小类 | 平喘药合理应用 |
药物名称 | 异丙托溴铵 |
英文名 | Ipratropine |
适应症 | 防治支气管哮喘以及哮喘型支气管炎,及其他慢性阻塞性呼吸道疾病。尤适用于因用β受体激动剂产生的肌肉震颠、心动过速而不能耐受此类药物的患者。本品与β2受体激动剂合用可相互增强疗效并减少副作用。亦可用于防治慢性哮喘的症状发作、对过敏性哮喘和精神性哮喘均有较好的疗效。但一般只宜作为选择性艮受体激动剂的辅助药物。还可用于治疗窦性心动过缓。 |
用法用量 | 气雾吸入:成入每次40~80μg(1~2揿)一日4~6次。儿童,每次40μg(1揿),一日4次。 |
药理学 | 本品系阿托品的异丙基衍生物,为一对支气管平滑肌有较高选择性的强效抗胆碱药本品可竞争性地与M胆碱受体结合,解除乙酰胆碱引起的支气管痉挛,松弛支气管平滑肌的作用较强,对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显。其扩张支气管的剂量仅及抑制腺体分泌和加快心率剂量的1/20~1/10。气吸入本品40~80μg对哮喘患者的疗效相当于气雾吸入2mg阿托品、70~200μg异丙肾上腺素或200μg沙丁胺醇的疗效。极少从黏膜吸收,其全身副作用极轻微,用药后痰量和痰液的粘滞性均无明显改变。 |
药动学 | 本品为季铵盐,口服不易吸收。气雾吸入后作用于气道局部,因此支气管扩张的时间曲线与全身药动学并不完全一致。吸入后5分钟左右起效,Tmax约30^60分钟维持4^6小时。吸入给药有10%~30%的药物经肺表面粘膜吸收入血,大部分被吞咽并经胃肠道排泄(胃肠道的生物利用率约为2%,故可以忽略其吸收影响)。全身生物利用度为吸入剂量的7%~28%。分布容积约为4.6L/kg,仅有极少量药物与血浆蛋白结合,不能透过血脑脊液屏障。药物平均总清除率为2.3L/min,吸收剂量的60%通过肝脏代谢,大部分经肾排泄,小部分经粪便排泄。消除半衰期约为1.6小时。 |
相互作用 |
1. 本品与非诺特罗、色甘酸钠、茶碱、沙丁胺醇等合用、可相互增强疗效。 2. 金刚烷胺、吩喋类抗精神病药、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂以及某些抗组胺药可增强本药的作用。 3. 与β-肾上腺素受体激动剂或黄嘿呤类药物合用可加强本药的支气管扩张作用。 |
不良反应 |
1. 心血管系统 少见心动过速、心悸。 2. 中枢神经系统 常见头痛可有头晕、神经质。 3. 呼吸系统 可见咳嗽、局部刺激极少见支气管痉挛。 4. 肌肉骨骼系统 可有震颠。 5. 胃肠道 常见口干可有恶心、吐少见口苦、胃肠动力障碍。 |
注意事项 |
1. 禁忌证 对本药成分及阿托品类药物过敏者;幽门梗阻患者。 2. 慎用 闭角型青光眼患者;前列腺增生引起的尿道梗阻患者;膀胱颈梗阻患者;妊娠及哺乳期妇女慎用。 |
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