四环素曾广泛应用于治疗细菌性感染，也作为促长剂用于动物饲养，故耐药细菌明显增多，鉴于其他安全有效的抗菌药物不断用于临床，四环素的临场适应证明显减少，仅一下病种尚可应用。

  立克次体病：四环素仍为治疗斑疹伤寒的首选或次选药物（氯霉素亦然）。

  支原体及衣原体感染：四环素对肺炎支原体感染、细胞内感染的衣原体疾病，如性病性淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、宫颈炎、输卵管炎、鹦鹉热及沙眼等疗效可靠，经治疗后性病性淋巴肉芽肿一般于4小时内缩小，1周内淋巴结内包涵体完全消失。淋病常与衣原体感染并存，故淋病患者亦属衣原体感染的治疗对象，沙眼、角膜感染首选磺胺药，过敏者可选四环素。

  螺旋体感染：四环素为治疗回归热首选药物。

四环素为广谱速效抑菌剂，虽然对不同细菌的抗菌活性差异较大，但对肠杆菌科细菌的最低抑菌浓度（MIC）较低。如：对流感嗜血菌活力较强，对淋病奈瑟菌及脑膜炎奈瑟菌的MIC₉₀为0.25～2mg/L；对杜克嗜血杆菌、布式杆菌属、霍乱弧菌和耶尔森菌属的抗菌作用良好，故常用于以上细菌所致感染。对产酶淋病奈瑟菌、变形杆菌属、普罗菲登属、铜绿假单胞菌、多数空肠弯曲菌无效；由于革兰阳性菌耐药株明显增加，四环素不常用于该类菌感染，如肠球菌属天然耐药，金黄色葡萄球菌、B组链球菌敏感性降低（MIC≥25mg/L）。

  对四环素敏感的病原微生物还有衣原体属、立克次体、螺旋体、肺炎支原体、原虫（溶组织阿米巴、恶性疟原虫）等。

  尽管四环素对厌氧放线菌、脆弱类杆菌等厌氧菌有良好作用，但抗菌活性不急甲硝唑、氯霉素和克林霉素，已极少用于厌氧菌感染。

四环素口服后在胃及小肠上部呈不完全吸收，吸收率为60%～80%，空腹时吸收较好，与含有钙、镁、铝、铁等离子的药物或食物同服，吸收率可因与这些离子螯合而受影响。一次空腹口服0.5g本品后2～4小时血药峰浓度为3.7mg/L，蛋白结合率为20%～65%,t_1/28～10小时。每6小时口服0.5g，稳态血浓度达4～5mg/L，进食服药血浓度较空腹时降低50%。口服剂量增加，吸收量不会提高，只增加粪便中的排出量。

  本品组织分布广泛，易深入胸腹腔，能沉积在骨、骨髓、牙齿及釉质中胎儿循环中浓度可达母体的20%～75%，乳汁浓度可达母血浓度的60%～80%，蛋白结合率为55%～70%。本品主要自肾小球滤过排出体外，肾功能正常者血消除半衰期6～11小时，无尿患者可达57～108小时，其未吸收部分自粪便以原形排出，少量药物自胆汁分泌至肠道排出，故肾功能减退时可明显影响药物的清除。本品可自血液透析缓慢清除，约可清除个噢药量的10%～15%。四环素存在肝肠循环，药物在肝内积聚，通过胆汁由肠道排出，部分在肠道重吸收，因而胆汁浓度可为血浓度的5～20倍。本品不易透过血脑屏障，脑脊液中的浓度仅为血浓度的1/10。

1.胃肠反应 四环素口服后可直接刺激胃肠道，引起上腹不适、恶心、呕吐、腹胀等症状，剂量越大反应越重。每日2g用量，约有10%患者出现上述症状，减量或改小量多次服药，可减轻症状，有时继续用药，症状也能缓解。个别患者出现食道溃疡，表现为吞咽痛及胸骨后烧灼感。

1.与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。

  2.含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品吸收减少。

  3.与全身麻醉药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。

  4.与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。

  5.与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用时可加重肝损害。

  6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品吸收，必须间隔数小时分开服用。

  7.本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。

  8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

  9.静脉给药严禁漏出血管，以防静脉炎发生；服药时多饮水，切勿卧床服药；8岁以下患者禁用。

  10.四环素宜空腹服用，食物可阻滞本品的吸收，使生物利用度显著下降。

  11.本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。同时妊娠期妇女对四环素的肝毒性反应尤为敏感，应避免适应此类药物。本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应暂停授乳。孕妇、授乳妇女及8岁以下儿童禁用，肝、肾功能不全者慎用。