胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾

氏综合征。

　成人每日口服1次，一次10mg，也可根据病情一日

20mg，十二指肠溃疡用药4～6周，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎用药6～8周

雷贝拉唑与其他PPl一样，都是在苯丙咪唑环上进行结

构衍生，即在吡啶环和苯丙咪唑环进行不同基团衍生而来。这种结构基团

衍生不仅改变了药物的水溶性，而且大大减少了药物的毒性。雷贝拉唑经

胃肠吸收进入血液循环，由于雷贝拉唑是亲脂性的弱碱化合物，容易通过胃

壁细胞膜进入高酸性的胃壁细胞分泌小管内；在小管内低pH状态下，雷贝

拉唑被快速活化，不再具有亲脂性，这样药物在小管不易透出并高度聚积，

被活化成次磺酰胺形式；被活化的磺烯酸能牢固地结合于H⁺，K⁺-ATP酶

的α亚基中的半胱氨酸残基，形成二硫键的共价结合，使H⁺，K⁺-ATP酶

雷贝拉唑呈弱碱性，在酸性环境中不稳定，故为肠溶片，可

有效防止药物进入小肠前被分解。在小肠的碱性环境中，雷贝拉唑被迅速

吸收，经肝脏首过代谢后，进入血液循环。为线性药代动力学，口服后3～4小时达到血浆峰值浓度。其生物利用度为52%。在血液中的94.8%～

97.5%的药物与血浆蛋白结合，可广泛分布于胃黏膜、肾、膀胱、肝、小肠等组织。pK_a为药物解离常数的负对数，pK_a值越高，进入胃壁细胞分泌小管

内的PPI活化成分（离子型药物）浓度越高，抑酸效果越快、越强。雷贝拉唑的pK_a值为5.0，是所有PPI中最高的。主要经肝脏代谢，代谢产物主要经

过尿液排出，重复给药后不产生蓄积，pK_a是所有PPI中最高的。大多数

PPI通过细胞色素P₄₅₀酶家族的CYP2C19代谢。CYP2C19在人体内存在

基因多态性，分为强代谢型( extensive metabolism，EM)和弱代谢型(poor

metabolism，PM)两类，其酶活性差异明显，导致药物的药代动力学参数存

在个体差异，抑酸效果出现差别。CYP2C19的基因多态性在不同人种中各

有特点，白种人中EM型占绝对优势，亚洲人群EM型占多数，少数为PM

型，因而，亚洲人的药物疗效的个体差异更大。与奥美拉唑等PPI以

CYP2C19为主要代谢方式不同的是，雷贝拉唑主要通过非酶代谢形成硫醚

复合物。

常见不良反应为头痛、腹泻等，发生率与安慰

剂相当。

有药物过敏史的患者、肝功能障碍患者及高龄患者应谨

慎使用。病情严重及复发性、顽固性病例，可以一日1次给予本药20mg。

使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊非恶性肿瘤的前提

下再行给药。治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治

雷贝拉唑的pK_a是目前所有PPI中最高的，因此，在壁

细胞分泌小管中离子型成分最多，活化最快，因而起效更快，维持时间更长，

对酸的控制最强。雷贝拉唑在肝脏代谢主要为非酶代谢，不依赖于

CYP2C19酶，因此，使用雷贝拉唑治疗酸相关性疾病疗效稳定，个体差异

小，不与其他药物发生相互作用。研究发现，GU患者应用雷贝拉唑治疗8

周后溃疡愈合率显著高于法莫替丁组(97% vs 78%，P<0.01)；DU患者应

用雷贝拉唑4周后溃疡愈合率显著高于雷尼替丁组(83% vs 73%，P<

0.01)；与奥美拉唑组相当(97. 1% vs 93. 7%)，但雷贝拉唑组的溃疡疼痛症

状改善率显著高于奥美拉唑组(92% vs 83%，P<0.01)；我国的资料显示

雷贝拉唑对于DU病人反酸症状的控制明显优于奥美拉唑组。研究显示，

以雷贝拉唑为基础的三联疗法( RAC)与以奥美拉唑为基础的三联疗法

(OAC)可获得相似的Hp根除率，但消化性溃疡愈合率RAC组明显高于

OAC组。研究发现雷贝拉唑促进胃溃疡愈合的作用不受CYP2C19多态性

影响，而奥美拉唑在CYP2C19纯合强代谢者(homoEMs)中作用明显弱于

杂合强代谢者( heteroEMs)和弱代谢者(PMs)，在homoEMs中，雷贝拉唑

疗效明显好于奥美拉唑。另有研究观察了雷贝拉唑10mg和奥美拉唑

20mg对活动性胃溃疡的愈合情况，发现雷贝拉唑组2周后的溃疡大小不受

CYP2C19的基因型影响，而在homoEMs中，奥美拉唑组的溃疡大小明显大

于雷贝拉唑组，而8周后的溃疡愈合率两组之间无差异。认为雷贝拉唑对

于溃疡的愈合效果相对不受CYP2C19状态的影响，可以使受损胃黏膜得

到早期修复。但也有研究比较了雷贝拉唑10mg和奥美拉唑20mg对活动

性消化性溃疡的愈合速度，发现用药1周后和6周后时的溃疡愈合率以及

溃疡样疼痛的改善率两组之间无差异，且不受CYP2C19基因型的影响。

多中心、随机、双盲对照试验显示雷贝拉唑所有剂量组(10mg、20mg、40mg，

1次／日，疗程4周)治疗GERD的疗效均优于安慰剂组。研究显示各级糜

烂性食管炎应用雷贝拉唑(20mg，一日1次)治疗，从第1天至第4周，不论

是否合并Barrett食管，其昼夜胃灼热症状的严重程度评分均有明显改善，

70%～78. 7%的患者症状在第1天即满意缓解，到第4周时，胃灼热症状的

满意缓解率达到87. 1%～95%。但也有研究显示糜烂性食管炎服用雷贝

拉唑一日20mg与服用奥美拉唑一曰20mg控制胃灼热所需的时间均是

1.5天，对于持续控制胃灼热及其他GERD症状的疗效以及对生活质量的

影响、病人对治疗的满意度、副作用等方面两组之间均相似，未能发现雷贝

拉唑与奥美拉唑之间存在差异。