表面麻醉：2%～4%可作内窥镜检查用，每次2%需10～30ml，4%需5～15ml。咽喉、气管用一次最大剂量100mg。

盐酸利多卡因为酰胺类局麻药，血液吸收后对中枢神经

系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，

出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5μg/ml可发生惊厥。本品在低剂量

时，可促进心肌细胞内K⁺外流，降低4相斜率，减慢舒张期自动去极化，降

低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞

的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引

起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

利多卡因吸收后，组织分布快而广，能透过血-脑脊液屏障

和胎盘，本品麻醉强度大、起效快、弥散广、穿透力强、无明显扩张血管作用，药物从局部消除约需2小时，大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。

　    1．与西咪替丁以及β受体阻断剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

    2．巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦

性停搏。

    3．与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药

浓度。

    4．异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲

肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。

    5．与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性

霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。

　  1．本品偶可引起高敏反应和过敏反应。

    2．对呼吸道高敏病人，可引起支气管痉挛。

    3．本品剂量过大、吸收太快可导致中毒反应，表现为耳鸣、激动、烦躁等中枢神经兴奋症状，并可迅速发展为抽搐、昏迷、血压下降等。

    4．血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、室颤和心搏骤停。

　    1．禁忌证对有药物过敏史及特异质反应者；严重心脏阻滞，包括Ⅱ

或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞；严重窦房结功能障碍；原有室内传导阻

滞者。

    2．肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。

    3．对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因

胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。

    4．本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心脏停搏。

    5．本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎

儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应禁用。

    6．老年用药应根据需要及耐受程度调整剂量。

　盐酸利多卡因气雾剂是传统的胃镜检查前咽部麻醉剂。

实践证明此方法切实有效并被大多数医院采纳使用，但是此方法仍存在一

些不足，首先由于药物对咽喉部的直接刺激，使得患者大量唾液分泌，一部

分吞咽进入食管、胃腔，掩盖于食管和胃黏膜表面，影响对病灶的观察，尤其容易遗漏一些小病灶，造成漏诊，而且由于各部位暴露欠佳，需冲洗后方能观察，延长了检查时间，增加了患者的痛苦。喷雾方法由于是喷雾器直接对咽喉部喷洒，药物对咽喉部直接刺激，大多数患者仍出现恶心，增加了患者检查前的不适和紧张心理；护士工作强度大，给每个患者喉头喷雾至少3

次，费时费力，并且易造成交叉感染。