| 药物大类 | 妇产科合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 妊娠合并疾病用药 |
| 药物名称 | 地高辛 |
| 英文名 | Digoxin |
| 适应症 |
用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等引起的急慢 性心力衰竭，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动者；对于肺源性心脏 病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素（如严重贫血、甲状腺功能低下 及维生素B1缺乏症）所致者疗效差。也可用于控制快速性心房颤动、心房 扑动患者的心室率及室上性心动过速。 |
| 用法用量 |
成人口服，快速洋地黄化，每6～8小时0.25mg，一日 总量0.75～1.25mg；缓慢洋地黄化时，0.125～0.5mg，一日1次，共7日； 维持量，0.125～0.5mg，一日1次。 静脉注射洋地黄化：0.25 ～0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注 射，以后可用0.25mg，每隔4～6小时按需注射，但一日不超过1mg；维持量 0.125～0.5mg，一日1次。 孕期服用：口服，一次0.25mg，一日2次，2～3天后酌情改服一次，不 要求达饱和量，以防万一发生心衰后，能有加大剂量的余地。因长期服用维 持量较难掌握，离预产期远者，病情好转后可停药，临产后如需要可快速洋 地黄化。 |
| 药理学 |
增加心肌收缩力和速度，由于地高辛抑制细胞膜上的Na+/K+ -ATP 酶，减少钠钾交换，使细胞内Na+增加，从而肌膜上Na+、Ca2+交换趋于活 跃，使Ca2+外流减少，细胞内Ca2+增多，作用于收缩蛋白，增加心肌收缩力 和速度。由于Na+交换抑制，除反射性兴奋迷走神经外，尚涉及交感和副 交感神经对心脏的间接作用，使房室和窦房结传导速率减慢，从而增加心室 的敏感性。 |
| 药动学 |
口服吸收50%～75%，吸收后广泛分布到各组织。表观分布容积6～ 10L/kg。蛋白结合率20%～25%。口服后0.5～2小时起效，2～3小时达 血药浓度峰值，4～6小时获最大效应。静脉注射后5～30分钟起效，1～4 小时作用达高峰，持续作用6小时。治疗血药浓度为0.5～2.0ng/ml，半衰 期为32～48小时。在体内转化代谢少，主要以原形由肾排泄，比洋地黄毒 苷排泄快，尿中排出量为给药量的50%～70%。也可从粪便中排泄，主要 为代谢产物。 |
| 相互作用 |
1．与奎尼丁合用可使本药血药浓度提高一倍，甚至达到中毒浓度，合 用时需调整剂量。 2．口服青霉素、四环素、红霉素、氯霉素等药物可抑制肠道细菌的转化 作用，使本药的转化减少，在肠道的吸收增加，血药浓度升高。 3．与维拉帕米、地尔硫䓬、尼卡地平、硝苯地平、哌唑嗪、普罗帕酮、血 管紧张素转换酶抑制药及血管紧张素受体拮抗药合用，可提高本药的血药 浓度。 4．胺碘酮、阿托品、溴丙胺太林可使本药的吸收增加。 5．与普萘洛尔合用治疗快速性心房颤动时有协同作用，但两药合用时 可发生缓慢性心律失常，对心功能不全者还可能加重心力衰竭，特别是已有 潜在洋地黄中毒者对普萘洛尔尤为敏感。两药合用时，普萘洛尔的剂量应 小，并应密切观察治疗反应。 6．利血平与本药合用可引起严重心动过缓及传导阻滞，有时还能诱发 异位节律。 7．与两性霉素B、皮质激素或排钾利尿药（如布美他尼、依他尼酸等） 合用，可引起低血钾而致洋地黄中毒。 8．吲哚美辛、螺内酯可使本药半衰期延长。 9．胍乙啶可增强颈动脉窦压力感受器对本药的敏感性，两药合用易发 生房室传导阻滞。 10．依酚氯铵与本药合用，可导致明显心动过缓。 11. β肾上腺素受体阻断药与本药合用可导致房室传导阻滞而发生严 重心动过缓，但并不排除用于单用洋地黄不能控制心室率的快速性室上性 心律失常。 12．洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎，尤其是同时静注钙盐时，可 发生心脏传导改变或阻滞。 13．肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素与本药合用，易引起心律 失常。 14．琥珀胆碱能释放儿茶酚胺并引起组织缺氧，与洋地黄制剂合用易 发生室性期前收缩。 ’ 15．硝普钠、硝酸甘油可使本药的肾清除增多，使本药血药浓度下降。 16．抗酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药（如白陶土和果胶）、考来烯 胶和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶、对氨基水杨酸或新霉素等可抑制强 心苷的吸收而导致其作用减弱。 17．甲氧氯普胺因促进肠蠕动而降低本药的生物利用度约25%。 18．普尼拉明属钙通道阻滞药，具有扩血管作用。与本药合用，可 本药对室壁动脉血管的收缩作用。 19．钾离子与洋地黄竞争洋地黄受体，减弱强心苷的作用。低钾时，心 肌对洋地黄的敏感性增加，易发生洋地黄中毒。 20．洋地黄的正性肌力作用是通过钙而实现的，低钙可致洋地黄疗效 降低，高钙又能诱发洋地黄中毒。 21．与肝素合用，本药可部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量． 22．丙吡胺与本药合用治疗快速性心房颤动时，有可能使本药失去对 心室率的保护作用，存在使心室率增快的潜在危险。 |
| 不良反应 |
1．可导致新的心律失常、异常的心动过速或心动过缓。心房颤动应用 地高辛可转变力窦性心律，但若出现交界性心动过速或完全性房室传导阻 滞，则为地高辛中毒。 2．可引起胃纳不佳或恶心、呕吐、下腹痛、腹泻。 3．可引起异常的软弱无力、视力模糊或“黄视’’、精神抑郁或错乱。罕 见嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹。 |
| 注意事项 |
1．任何强心苷制剂中毒者、室性心动过速、心室颤动、梗阻型肥厚性心 肌病、预激综合征伴心房颤动或扑动患者禁用。 2．低钾血症、不全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能低下、肾功 能损害、缺血性心脏病、急性心肌梗死、心肌炎患者和近期用过其他洋地黄 类强心药者慎用。 3．妊娠安全性分级为C级，孕妇仅在确实需要时才可用药。哺乳期妇 女慎用。 4．本药不宜与酸、碱类药物配伍；禁与钙注射剂合用。 5．不推荐将本药与其他药物混合在同一容器中或在同一静脉通道内 同时给药。 6．用量需个体化，推荐剂量只是平均剂量，必须按患者具体情况调整 一次用量。 |
| 疗效评价 |
地高辛是由毛花洋地黄中提纯制得的中效强心苷，其特点是排泄较快 而蓄积性较小，临床使用比洋地黄和洋地黄毒苷安全。肝功能不全者应选 用本药（因本药不经肝脏代谢）。肾功能不全者应选用洋地黄毒苷。用于治 疗充血性心力衰竭时，本药对低排血量衰竭的效果比高排血量衰竭好。 |
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