| 药物大类 | 妇产科合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 妊娠合并疾病用药 |
| 药物名称 | 普罗帕酮 |
| 英文名 | Propafenone |
| 适应症 |
口服适用于治疗各种期前收缩，也用于预防阵发性室性心 动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动 或心房颤动。静脉给药适用于治疗阵发性室性心动过速及室上性心动过速 （包括预激综合征伴此类心律失常发作者）。 |
| 用法用量 |
（1）成人，口服：①治疗量：一日300～900mg，分4～6次服用；②维持 量：一日300～600mg，分2～4次服用；③极量：一日900mg，分次服用。 （2）静脉给药：常用量为1～1.5mg/kg或70mg加入5%葡萄糖注射液 中稀释，于10分钟内缓慢静脉注射，必要时10~20分钟重复1次，总量不 超过210mg。静注起效后改为静脉滴注（滴速为0.5～1mg/min）或口服 维持。 |
| 药理学 |
本品是一种高效的Ⅰc类抗心律失常药．增加PR和QRS间期，但对 Q-T间期无明显影响；提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌自发兴奋灶；并 抑制房室旁路的前向和逆向传导；还具有弱的β受体阻滞作用，钙拮抗作用 和局部麻醉作用。对心肌收缩力有轻度抑制作用，可使动脉压下降，心率减。 慢，还可增加冠状动脉流量。 |
| 药动学 |
口服吸收良好，首过效应明显。生物利用度因剂量及剂型而异，约 3. 1%～21.4%。吸收后主要分布肺组织。表观分布容积1.9～3.0L/kg。 蛋白结合率约97%。口服2～3小时血药浓度达峰值，有效血药浓度个体 差异大，平均约588～800ng/ml（64～3271ng/ml），且血药浓度与剂量不成 正比，故用药需个体化。中毒血药浓度约1000ng/ml。主要经肝脏代谢， 90%的患者属快代谢型，半衰期为2～10小时。主要代谢产物为5-羟普罗 帕酮和N-去丙基普罗帕酮，均有药理活性；10%患者为慢代谢型，半衰期为 10～32小时，无5-羟代谢物。约1%以原形药经肾排出，90%以氧化代谢物 经肠道及肾脏清除。 |
| 相互作用 |
1．与其他抗心律失常药（包括维拉帕米、胺碘酮、奎尼丁、普鲁卡因胺 等）合用，可能提高抗心律失常疗效，但也可能增加不良反应，因此剂量宜减 小。奎尼丁还可抑制肝脏羟化代谢途径，使本药代谢减慢。 2．利托那韦、氟西汀可减慢本药代谢，使其血药浓度提高，毒性增强。 与舍曲林合用，本药的代谢也可能受到抑制。 3．与西咪替丁合用可使本药稳态血药浓度提高，但对其电生理参数无 影响。 4．降压药叮使本药的降压作用增强。 5．与利多卡因合用，可增加中枢神经系统不良反应，如头昏、感觉异 常等。 6．多非利特可延长QT间期，本药不宜与之合用。 7．本药可使地高辛的血药浓度增高，一日给予450mg时，地高辛血药 浓度升高35%；一日给予900mg时，地高辛血药浓度可升高85%。 8．本药可增加普萘洛尔和美托洛尔的血药浓度和清除半衰期。 9．本药使华法林、苯丙香豆素血药浓度升高，凝血酶原时间延长，增加 出血的危险。 10．本药可升高环孢素的血药浓度，增加其毒性反应。 11．本药可升高茶碱的血药浓度，增强其毒性反应。 12．本药与地昔帕明（三环类抗抑郁药）合用，可引起后者在治疗浓度 时出现毒性反应。 13．苯巴比妥、利福平等肝酶诱导剂可引起本药的血药浓度降低，疗效 下降。 |
| 不良反应 |
1．可有心动过缓、心脏停搏及各类传导阻滞，心律失常．低血压，加重 或诱发心力衰竭，心电图PR问期及QT问期延长、QRS波群增宽。 2．可有味觉异常、口干或舌唇麻木、食欲减退、恶心、呕吐及便秘。 3．可见头痛、头晕、眩晕、视物模糊、精神障碍、失眠、抑郁、感觉异常、 手指震颤或癫痫发作。 4．可见氨基转移酶升高。偶见粒细胞缺乏、抗核抗体滴度升高，个别 患者甚至出现红斑狼疮样综合征。 |
| 注意事项 |
1．对本药过敏者、窦房结功能障碍（如病态窦房结综合征）、窦房传导 阻滞、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞（未安置人工心脏起搏器）、 严重充血性心力衰竭、心源性休克（心律失常引起者除外）、严重心动过缓、 严重低血压、严重肝或肾功能不全、电解质紊乱的患者禁用。 2．慢性阻塞性肺疾病（COPD）、Ⅰ度房室传导阻滞、心肌严重损害者、 低血压、肝或肾功能不全、老年患者慎用。 3．妊娠安全性分级为C级，孕妇用药须权衡利弊。哺乳期妇女应停用 本药。 4．需换用其他抗心律失常药时，应先停用本药1日；反之，各种抗心律 失常药至少停用一个半衰期，再换用本药；对严重急性心律失常则可酌情缩 短停用时间，但需注意药物相互作用。 |
| 疗效评价 |
普罗帕酮对控制室性心律失常效果显著。在非心肌梗死的器质性心脏 病患者中是有效且比较安全的。但是在美国仅准许用于致命性室性心律失 常如持续性室性心动过速。本品代谢的明显个体差异说明临床用药必须个 体化。普罗帕酮促心律失常作用不如氟卡尼和恩卡尼。 |
妇产科合理用药普罗帕酮(Propafenone)临床用药信息
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