| 药物大类 | 妇产科合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 妇产科内分泌用药 |
| 药物名称 | 替勃龙 |
| 英文名 | Tibolone |
| 适应症 | 用于自然或手术绝经后雌激素降低所致的各种症状,如潮热、盗汗、情绪改变、睡眠障碍、头晕、麻刺感以及肌肉、关节和骨骼疼痛等，并可改善泌尿生殖道局部症状，如尿痛、性交痛、反复尿路感染、尿失禁等；预防绝经后的骨质疏松症。 |
| 用法用量 | 口服给药,一日2.5mg,如症状消失可改为一日1.25mg,连续服用3个月或更长时间。 |
| 药理学 |
本药为7-异甲基炔诺酮,化学结构与雌二醇、孕酮、睾酮等性激素近似，兼有雌激素、孕激素和弱雄激素活性,能稳定更年期妇女卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统。 本药口服后迅速代谢为3α-OH、3β-OH和△4-异构体,3α-OH和3β-OH主要具有雌激素活性,△4-异构体和母体化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本药有明显的组织特异性,在骨、大脑体温中枢和阴道表现为雌激素作用；在乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用；在子宫内膜表现为温和的雄激素和孕激素作用。 每日口服本药2.5mg,能抑制绝经后妇女促性腺激素水平和育龄妇女排卵。此剂量不刺激绝经后妇女的子宫内膜(仅极少数妇女出现子宫内膜轻度增生,其增生的程度不随服药时间的延长而增加),但对阴道黏膜有刺激作用,同时还能抑制绝经后妇女的骨丢失及绝经期症状(特别是血舒缩症状,如潮热、多汗等),并提高情绪和性欲。 |
| 药动学 | 本药口服后吸收快速、完全,口服后3O分钟血中即可测出,1.5～4小时血药浓度达峰值。药物在肝脏代谢,无肠肝循环,代谢产物主要随粪便排泄,单次给药排出5O%,持续给药排出60%,尿中排出30%。本药及其代谢物的清除半衰期短于2日。 |
| 相互作用 |
1.与抗凝剂合用,可增强抗凝效果。其作用机制为本药能增强纤溶活性(如凝血因子I水平降低、抗凝血酶Ⅲ及纤溶酶原增加、纤维蛋白溶解活性增高)。 2.与胰岛素或其他降糖药合用,需增加降糖药的用量。其作用机制为本药可降低糖耐量。 3.与酶诱导化合物(如巴比妥类药物、卡马西平、海洛因、利福平等)合用,可加速本药的代谢而降低其活性。 |
| 不良反应 |
1.可见阴道出血,如点滴出血、突破性子宫出血等。 2.可见水肿、体重改变、体毛增多等,也可引起高密度脂蛋白(HDL)轻度降低。 3.可见头痛或偏头痛、眩晕、抑郁等。 4.可见恶心、腹痛、胃肠不适等。 5.可见肝功能指标变化。 6.可见皮疹、瘙痒、皮脂分泌过多等。 |
| 注意事项 |
1.禁忌证 确诊或怀疑有激素依赖性肿瘤的患者；血栓性静脉炎、血栓栓塞等心血管疾病或脑血管疾病患者,或有上述疾病史者；原因不明的阴道出血者；严重肝病患者；孕妇；哺乳妇女。 2.慎用 糖代谢异常者(因本药可降低糖耐量)；肾病、癫痫、偏头痛及三叉神经痛患者,或有上述疾病史者(因本药偶见导致液体潴留)；高脂血症,尤其是低密度脂蛋白增高者(因本药曾引起血脂变化)。 3.本药应整片吞服,勿咀嚼,最好固定在每日同一时间服用。用药后一般在数周内症状可得到改善,至少连续治疗3个月方能获得最好疗效。常规剂量下,可连续服用较长时问。 |
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