| 药物大类 | 内分泌代谢疾病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 糖尿病合理用药 |
| 药物名称 | 格列喹酮 |
| 英文名 | Gliquidone |
| 适应症 | 适用于中、老年2型糖尿病的治疗，尤其适用于糖尿病肾病的患者，是目前磺酰脲类中唯一的一种从肾脏排泄少的药物。但应注意，糖尿病肾病伴肾功能不全者在肾小球滤过率低于30ml/min时，应避免使用本品。不适用于糖尿病急、重症的治疗。 |
| 用法用量 | 从小剂量开始服用。每日2~3次，每次15~30mg。根据血糖调整用量，每日剂量范围为15~120mg。 |
| 药理学 | 为第一代磺酰脲类口服降血糖药。1.与胰岛β细胞膜上的特异性磺酰脲类受体结合，抑制ATP依赖型钾通道的活性，防止钾从细胞内逸出，使细胞去极化，从而使跨细胞膜的钙离子流动增加，即开放了钙离子通道，使钙离子内流，促进储存的胰岛素分泌。2.增强外源性胰岛素的降血糖作用，大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合，抑制胰岛素的代谢。3.能作用在靶器官上，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。并能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目，加强胰岛素的受体后作用，发挥降糖作用。4.还能抑制胰高糖素的分泌，增强胰岛素的作用。 |
| 药动学 | 口服后吸收完全，一次口服30mg，Tmax为2~3小时，Cmax为500~700ng/ml，半衰期在4小时左右。在肝脏中代谢，代谢产物95%经胆道从粪便排泄，仅5%从肾脏排泄。 |
| 相互作用 | 1.与抗凝血剂如双香豆素等同服，后者可抑制药物代谢酶，使本品代谢减慢，降血糖作用增强。此外，本品与血浆蛋白结合率较高，可置换已与血浆蛋白结合的双香豆素，从而使抗凝血作用增强。故两药应避免合用。2.与氯霉素合用，后者可抑制肝脏微粒体内药酶的活性，使本品的代谢减慢，半衰期延长，降血糖作用延长。3.与利福平合用，后者为强肝微粒体酶诱导剂，此酶加速本品的代谢，使其血浓度降低，降血糖作用减弱。4.与保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、磺胺药、丙磺舒等合用，后者能竞争性地与血浆蛋白结合，使本品游离药物浓度上升，降血糖作用增强。5.与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、生长激素、胰高糖素、口服避孕药、苯妥英钠、碳酸锂、巴比妥类等药合用，后者能使血糖升高，降低本品的降血糖作用。6.与氯丙嗪合用，后者能抑制胰岛素的释放，使肾上腺素分泌增加，使血糖升高。7.与β受体阻断剂合用，后者能抑制本品促使胰岛素释放的作用，使降糖作用下降。8.芬氟拉明能增加骨骼肌对葡萄糖的吸收，使血糖降低，与降糖药合用有相加作用。9.单胺氧化酶抑制剂（MAOI）能促使胰腺释放胰岛素，与本品合用时，本品能加强MAOI的作用。10.咪康唑、奎宁或奎尼丁有降血糖作用，与本品合用时应适当减少本品用量。11.本品能增强乙醇毒性，治疗期间宜戒酒。本品可减弱对酒精的耐受力。 |
| 不良反应 | 1.低血糖反应：本品作用缓和，很少引起低血糖反应。但因本品经肝肾代谢，肝肾功能不良者用后有可能发生低血糖反应，如出现饥饿感、心悸、出虚汗、手抖、乏力等。应立即停用本品，进食或口服糖水，重者需静脉应用葡萄糖。2.胃肠道反应：极少出现。3.过敏反应：极少出现。4.血细胞减少：偶可出现白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等，应停药对症处理。 |
| 注意事项 | 在使用本品前，应注意询问患者有无磺胺药过敏史，对磺胺药过敏者禁用本品。本品半衰期短、起效快，应每日3次用药。轻症患者可从每次15mg用起，监测餐后血糖，再调整用量。肝脏疾患者慎用或禁用。 |
| 疗效评价 | 本品因95%的从肝脏代谢，目前成为治疗2型糖尿病合并肾病的首选磺酰脲类药物，具有较好的降糖作用，低血糖发生率低，使用安全。 |
内分泌代谢疾病合理用药格列喹酮(Gliquidone)临床用药信息
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