| 药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 抗寄生虫病合理用药 |
| 药物名称 | 甲苯达唑 |
| 英文名 | Mebendazole |
| 适应症 | 适用于防治钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、粪类圆线虫等肠道寄生虫病，为治疗钩虫感染的首选药，也是治疗鞭虫病的首选药，特别适用于混合感染；亦可用于丝虫病和囊虫病的治疗。 |
| 用法用量 | 驱钩虫、鞭虫、蛔虫：每次100mg，日服2次，连服3-4日；驱蛲虫：成人或小儿均用100mg，顿服；驱绦虫：每次300mg，日服2次，连服3日。本品为咀嚼片，应充分嚼碎后咽下。除严重便秘外，不需要泻药，腹泻者因虫体与药物接触少，治愈率低，应于腹泻停止后服药。 |
| 药理学 | 为一高效、广谱的驱肠虫药。能抑制虫体对葡萄糖的摄取，导致糖原耗竭和三磷腺苷缺乏，使寄生虫的肠管发生不可逆的变质以及营养缺乏性死亡，从而被驱出。该药还有显著抑制虫卵发育作用，体外实验证明5μg/ml可抑制钩虫幼虫的发育。不影响宿主血糖，甚至大剂量时对宿主亦无影响。 |
| 药动学 | 口服吸收差，吸收率低于10%。进食后，特别是脂肪性食物，可增加吸收。吸收后分布于肝、血浆、肺等，肝内分布角度，Tmax为2-5小时，但不到药量的0.3%；每日服用200mg，3日后血药浓度不超过0.03mg/L。肝功正常时，半衰期为2.5-5小时，肝功能不良（胆汁郁积）时则可达35小时。90%以上以原形药为主随粪便排出体外，5%-10%由尿中排出。 |
| 相互作用 | 甲苯达唑可增高胰岛素的分泌，从而有协同胰岛素和口服降糖药的作用。当大剂量甲苯达唑治疗棘球蚴病时，抗麻痹药卡马西平可降低甲苯达唑的血浆浓度。H2-受体阻断药西咪替丁则可增高甲苯达唑的血浆浓度。 |
| 不良反应 | 本品口服吸收少，大部分自粪便排出，故不良反应少，仅少数患者有恶心、腹泻、嗜睡、皮肤瘙痒等；偶有蛔虫游走造成腹痛或吐蛔现象，与小剂量噻嘧啶合用可避免发生；动物实验表明本品可致畸，故孕妇禁用；有过敏史者禁用；肝、肾功能不全者慎用。治疗包虫病时，由于囊壁破坏后，囊液外流可引起变态反应，应密切注意。用药期间可使谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血尿素氮增高。严重不良反应多发生于剂量过大、用药时间过长、间隔时间过短或合用肾上腺皮质激素的病例。 |
| 疗效评价 | 本品为世界卫生组织定为包虫病化疗的首选药物，大部分患者用药后状况改善，原发病灶缩小或消失，不断增生的转移灶得到控制，1982-1984年病例统计，单房包虫病给药一日13-136mg/kg，连续3个月为1疗程，总有效率为61.2%，多房包虫病一日26.8-169.5mg/kg，总有效率为77.8%，化疗常用剂量为一日50mg/kg，时间至少需1年以上。 国内一项研究，1976-1977年用甲苯达唑治疗钩虫和蛔虫感染者288例，单剂量200mg顿服驱除蛔虫，对钩虫需连续3-5天，治疗后钩虫卵减少率83.6%-100%，蛔虫卵转阴率为90.3%-100%，治疗中出现头晕、头痛、腹部不适、腹痛、恶心、乏力、胸闷和口吐蛔虫等反应23例，发生率为8%，未经处理短时即消失。 另用单剂量500mg片剂驱除肠道蛔虫416例，顿服后2周排虫率为66.11%，而蛔虫卵转阴率为97.12%。 |
扩展信息
