| 药物大类 | 抗感染疾病合理用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 抗生素及其他抗菌合理用药 |
| 药物名称 | 头孢拉定 |
| 英文名 | Cefradine |
| 适应症 | 临床用于敏感菌泌尿系感染、呼吸系统感染、中耳炎和皮肤及软组织感染的治疗。 |
| 用法用量 | 口服：成人，每日2～4g，6小时1次，空腹给药；儿童，按体重每日50～100mg/kg，分次给药。肌内（深部）、静脉注射：成人，每日100～500mg/kg，必要时可用每日200mg/kg，分次给药。儿童用量与注射相同。肾功能减退者按患者肌酐清除率制定给药方案：肌酐清除率＞20ml/min，每6小时服500mg；15～20ml/min，每6小时服250mg；＜15ml/min，每12小时服250mg。 |
| 药理学 | 本品体外的抑菌作用与头孢氨苄相似，对革兰阴性菌的作用较弱，对金黄色葡萄球菌，包括耐药金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌均有较强的杀菌作用，对溶血性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、部分变形杆菌属等均有抗菌作用。出脆弱类杆菌外，大部分厌氧菌对本药敏感。 |
| 药动学 |
空腹口服250mg或500mg，平均Tmax为1小时内，Cmax分别为9或16.5mg/L。食物延迟 本品的吸收，但不影响吸收总量。肌内注射500mg后，平均Cmax为5.8～6.3mg/L。10%～20%与血浆蛋白结合，分布容积为（0.25±0.01）L/kg。药物能进入许多组织与体液，但不能在脑脊液中达到治疗浓度。半衰期为50分钟，肾功能减退的患者半衰期延长，应注意调整给药剂量。本品能进入胎盘。90%药物在6小时内以原形由尿排泄。口服250mg后，尿药峰浓度可达1600mg/L。静注本品1g，5分钟时血药浓度为86mg/L，15分钟为50mg/L，30分钟为26mg/L，1小时为12mg/L，4小时为1mg/L。本品在组织体液分布良好。肝组织中浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达到有效浓度。脑组织中药物含量少，仅为血药浓度的5%～10%；脑脊液中浓度更低，静脉滴注2～4g，脑脊液中浓度仅为1.2～1.5mg/L，甚至不能测到。本品可通过胎盘，口服500mg，羊水中浓度为1～3mg/L。 |
| 不良反应 |
1.嗜酸性粒细胞减少。 2.口服本品时大约有30%的患者发生胃肠道反应。 3.部分用药患者有BUN和转氨酶升高。 4.可出现尿糖试验假阳性。 5.与青霉素有交叉过敏反应，偶见皮疹。 |
| 疗效评价 |
国内应用本品1日4、5、6g三种剂量治疗下呼吸道感染248例，疗程分别为6、12、18天。结果有效率为87.9%。不同剂量间疗效无显著差异，疗程12天与18天均优于6天的疗程，但12天与18天之间无显著差异。 上海瑞金医院将本品用于预防骨科手术后感染。326例骨科无菌手术患者被随机分为3组。第一组85例手术前30分钟静脉注射2g；第二组124例手术前30分钟静脉注射1g,3小时候追加1g；第三组117例手术前一天、手术日、术后一天分别静脉注射1次，一日2次。结果3组中手术后4天体温降至38℃以下者的比例分别为82.3%、85.5%和85.5%，7天体温恢复到正常者的比例为92.9%、91.1%和93.2%，伤口感染率为1.18%、0.81%和0.86%。 |
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