| 药物大类 | 神经系统用药 |
|---|---|
| 药物小类 | 睡眠紊乱药物 |
| 药物名称 | 佐匹克隆 |
| 适应症 | 适用于治疗各种失眠症，尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。 |
| 用法用量 | 口服，1片，临睡时服；老年人最初临睡时服半片，必要时1片；肝功能不全者，服半片为宜。 |
| 药理学 | 本品常规剂量具有催眠、镇静、抗焦虑、肌肉松弛与抗惊厥作用。其作用于苯二氮革受体，但结合方式不同于苯二氮革类药物。其催眠作用迅速，并可延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间醒觉次数和早醒次数。 |
| 药动学 | 据资料报道，健康人口服本品生物利用度为80％，口服后吸收迅速，1.5～2小时达血药峰浓度，可迅速分布到全身各组织，分布容积为100L。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。血浆蛋白结合率低，约为45％。连续多次给药无蓄积作用。本品在体内广泛代谢(主要是经P450酶系统生物转化)，主要代谢产物为N-氧化物(对动物有药理活性)和N-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50％)，其余由尿液排出。仅剂量的4～5％以原料随尿排出。t1/2时。老年人肝脏代谢降低，t1/2延长。肝硬化者代谢减慢，应调整其剂量。 |
| 相互作用 |
1.与神经肌肉阻滞药(筒箭毒，肌松药)或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。 2.与苯二氮革类抗焦虑药和催眠药同服，戒断综合征的出现可增加。 |
| 不良反应 |
1.不良反应有白天嗜睡、头昏、口苦口干、肌无力、健忘、易怒好斗或精神紊乱。 2.长期用药后突然停药可有戒断现象出现，有轻度的激动、焦虑、肌痛、反跳性失眠、噩梦等。过量可致昏睡或昏迷，但比一般苯二氮类轻，毒性亦小。 |
| 注意事项 |
1.对本品过敏者、呼吸功能不全者禁用。授乳期妇女，15岁以下儿童不宜用。严重肝功不良者应调整剂量。 |
| 疗效评价 | 本品为速效催眠药，能延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。 |
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