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药物大类 抗肿瘤药
药物小类 常用抗肿瘤用药
药物名称 吉非替尼
英文名 Gefitinib
适应症 既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。对一般状况较差的非小细胞肺癌或老年患者,也可作为一线用药
用法用量 推荐剂量为250mg,每日一次,口服。空腹或与食物同服。对于有吞咽困难的患者,可将药片分散于半杯水中(非碳酸饮料)饮下。 
药理学 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶拮抗剂(TKI)。它通过在细胞内与EGFR酪氨酸激酶结合,抑制其磷酸化反应,从而阻滞增殖信号向下游传导,达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。研究发现,它能广泛抑制种植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生物的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物实验和体外研究中证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。 
药动学 口服易吸收,癌症患者平均绝对生物利用度为59%。吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的37小时,进食对吸收无明显影响。吉非替尼的组织颁布广泛,血浆蛋白结合率约为90%。参与吉非替尼氧化代谢的P450酶主要是CYP3A4。吉非替尼总的血浆清除率为500ml/min。主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原形和代谢产物的形式清除。未发现年龄,性别、种族、体重与清除率的关系,也未观察到中重度肝功能损害对药物清除方面的改变 
相互作用
  1. 本品与CTP3A4抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、克霉唑等)合用时,可抑制吉非替尼的代谢。

  2. 临床研究发现,与能持续升高胃内pH至大于或等于5的药物合用,可使吉非替尼的平均AUC降低,这可能降低吉非替尼的疗效。

  3. CTP3A4诱导剂(如利福平、苯妥黄钠、卡马西平、巴比妥类等)合用时,可增加吉非替尼的代谢,降低其疗效。

 
不良反应
  1. 消化道反应 腹泻较常见,多为轻度,少有中度,个别报道严重伴脱水的腹泻。恶心、呕吐、口腔黏膜炎、口腔溃疡、胰腺炎等少见。

  2. 皮肤及附件反应 皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮、指甲改变等常见。罕见有中毒性表皮松解症和多形性红斑的报道。过敏反应包括血管性水肿和荨麻疹罕见。

  3. 代谢和营养 肝功能异常,主要包括无症状性的轻度或中度转氨酶升高。

  4. 全身反应 乏力、脱发、体重下降、外周性水肿等,多较轻。

  5. 眼科毒性 结膜炎和眼睑炎,较常见但多为轻度。可有角膜糜烂,有时位睫毛生长异常。角膜脱落、眼部出血(缺血)等罕见。

  6. 出血倾向 如鼻出血、出血性膀胱炎等。

  7. 呼吸系统 呼吸困难,一般无需特殊处理。间质性肺病,发生率≤1%,但只要发生常较严重,已有致死性病例的报道。

其他 胰腺炎、过敏反应等罕见。 
注意事项
  1. 对本品及赋形剂严重过敏的患者禁用。

  2. 目前尚无本品用于儿童或青春期患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。

  3. 育龄妇女服用本品期间应当避孕,哺乳期妇女应当停止哺乳。

与华法林合用时,可增加出血危险。 
数据更新时间:2024-04-25
发布