伊马替尼药物_适应症_作用_用量_临床合理用药数据库

药物大类	抗肿瘤药
药物小类	常用抗肿瘤用药
药物名称	伊马替尼
英文名	Imatinib
适应症	慢性粒细胞性白血病，c-kit阳性的晚期或转移性恶性胃肠间质细胞瘤。
用法用量	一般CNL患者，每次400mg，加速期患者600mg，每日1次。恶性胃肠间质瘤患者每次400～800mg，每日1次。
药理学	本品为本种苯胺嘧啶的衍生物，属新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂。它能够选择性地抑制bcr-abl阳性克隆的特异酪氨酸激酶。此外。它还能强烈抑制血小板衍化生长因子受体（PDGF）、干细胞因子（SCF）受体、c-kit，抑制PDGF和SCF介导的生化反应。但它不影响其他刺激因子如表皮生长因子的信号传导
药动学	本品口服后吸收迅速，T_max为1小时，T_1/2为18～22小时。平均生物利用度为97%以上。口服剂量25～1000mg之间时，不管单次还是多次给药血药浓度为剂量成正比。进食对吸收无明显影响。血浆蛋白结合率为96%。给药7天内伊马替尼及其代谢产物68%通过粪便排泄，13%通过肾脏排泄。
相互作用	CYP3A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、克拉霉素等）会降低伊马替尼的代谢，升高伊马替尼的血药浓度。相反，若同时与CYP3A4诱导剂（如辛伐他订、对乙酰氨基酚等）联合用药会加还伊马替尼的代谢。本品能通过抑制CYP3A4而使环孢素、辛伐他汀的血药浓度升高。本品与华法林合用时可导致出血危险增加。
不良反应	伊马替尼的不良反应较轻，耐受性好。消化道反应恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。通过进餐和饮一大杯水可减轻此反应。皮肤反应皮疹见于15%～30%的患者，多不需停药。水潴留 19%发生下肢水肿，严重者可出现胸水、腹水、肺水肿，甚至尽力衰竭。用药期间应定期监测体重，出现体重异常增加时采取必要措施。出血治疗胃肠间质瘤最严重的并发症为腹腔或肿瘤部位的出血，发生率约为5%。出血原因可能为伊马替尼快速、强盗的治疗作用所致。血液系统贫血较常见，可有血小板和中性粒细胞减少。故用药期间需定期检查血象，必要时给予集落刺激因子治疗或暂停用药。其他头痛、头晕、味觉障碍、失眠等，少数患者可有眼结膜炎。长期用药可有血压异常（高血压或低血压）。另有肝功能异常、肌酐升高的报道。有肝功能损害的患者慎用本品。

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