本品为生物制品，常有不同程度的过敏反应，如发热、寒战等，主要发生在首次滴注后30～120分钟内，一般在以后的注射时可减轻，但还可有轻度的发热。皮疹比较少见。绝大多数患者均可比较顺利地完成疗程。针对过敏反应，必须在给本品30～60分钟前给予对乙酰氨基酚和苯海拉明。开始滴注时应当缓慢，并应密切观察。

根据文献报道215例不良反应分析，其总发生率为87%。主要包括：

1. 全身反应 发热49%，寒战32%，无力16%，头痛14%，咽痒6%，腹痛6%。

2. 消化系统 恶心18%，呕吐7%。

3. 心血管系统 低血压10%。曾有心力衰竭、心肌梗死、心房纤颤的报税。

4. 血液系统  白细胞减少11%，血小板减少8%，中性粒细胞减少7%。

5. 肌肉和骨髓系统 肌痛7%。。

6. 神经系统 头晕7%。

7. 呼吸系统 鼻炎8%，支气管痉挛8%。

8. 其他 瘙痒10%，潮红10%，荨麻疹8%，血管性水肿13%。

1. 使用本品前需要对淋巴瘤病理切片进行CD₂₀表达的检测，以求治疗的准确性和保证疗效。

2. 本品不可静脉推注，不可与其他药物混用。

3. 高肿瘤负荷或肺功能不全患者发生严重的细胞因子释放综合征或肿瘤溶解综合征的风险较高，使用利妥昔单抗时应极其慎重。严重的细胞因子释放综合征以严重的呼吸困难、发热、寒战、荨麻疹和血管性水肿为特征，还可伴随一些肿瘤溶解综合征的特征，例如高尿酸血症、高钾血症、低钙血症、LDH升高、急性肾功能不全以及危及生命的呼吸衰竭。出现严重细胞因子释放综合征的患者应立即停止输注，并给予积极的对症治疗。

早期临床研究给予本品375mg/m²每周一次，连用4周治疗37例滤泡型低度亚性淋巴瘤，CR8%，PR36%，平均缓解期10.2个月。III期临床研究应用本品治疗166例CD₂₀阳性的同样患者有效率为48%。中国医学科学院肿瘤医院曾对31例CD₂₀阳性B细胞淋巴瘤患者进行治疗，有效率为43%，缓解期2～6个月以上。本品和化疗联合用药可以明显提高疗效。在一项大规模随机开放试验中，共有399例初治的弥漫大B细胞性淋巴瘤老年（60～80岁）患者，或接受标准CHOP方案，或接受利妥昔单抗375mg/m₂加CHOP（R-CHOP）方案。结果显示：两组完全缓解率分别为59%及71%（P-0.0176），无进展生存期（P=0.001）及无病生存期（P=0.0048）均有明显差别，而缓解后复发的风险下降51%。国内一项多中心随机研究治疗63例初治的弥漫大B细胞淋巴瘤患者（40～75岁），结果R-CHOP组总有关键人物率83.9%，CHOP组62.5%。目前R-CHOP方案已被NCCN确定为治疗CD₂₀阳性非霍奇金淋巴瘤的金标准。