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当前位置: 首页 > 临床合理用药 > 曲妥珠单抗 反馈纠错 帮助中心 打印
药物大类 抗肿瘤药
药物小类 常用抗肿瘤用药
药物名称 曲妥珠单抗
英文名 Trastuzumab
适应症
  1. 用于Her-2过度表达的转移性乳腺癌。

  2. 作为单一药治疗已接受过一个或多个化疗方案的转移性乳腺癌。

与紫杉醇联合治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。
用法用量 首次应用给予负荷剂量:4mg/kg,将稀释后的溶液加入0.9%氯化钠注射液250ml静脉滴注90分钟,以后每周2mg/kg,静脉滴注30分钟,48周为一疗程,或连续用药至疾病进展。 
药理学

生长因子及其受体在细胞生长、分化方面起关键性作用。许多受体具有内在的酪氨酸激酶活性,并被受体和其同源配体相互作用催化。人类表皮生长因子受体2Her-2)的异常表达和常见肿瘤如乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌等的预后相关。Her-2的异常表达可见于很多常见恶性肿瘤特别是乳腺癌、卵巢癌、肺腺癌、胰腺癌、胃癌和大肠癌等。

曲妥珠单抗是针对细胞核Her-2基因调控细胞表达的P185糖蛋白而研制的重组DNA衍生的人源化IgG1型单克隆抗体,其轻链可变区由鼠源部分组成,可以识别P185糖蛋白,而重链固定区和大部轻链区均是人源部分。曲妥珠单抗进入人体后能选择性地与P185糖蛋白结合,抑制Her-2阳性肿瘤细胞生长。此作用是由于对生长因子结合竞争性抑制机制,如Her-2受体结构的解离、Her-2受体表达的下调或对Her-2受体信号传导途径的干扰。曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用(ADCC)的潜在介质,本身具有抗肿瘤作用,此外还可以提高肿瘤细胞对化疗的敏感性从而提高化疗的疗效。曲妥珠单抗使肿瘤细胞对循环的杀伤细胞和巨噬细胞的攻击更敏感。该药限制了肿瘤细胞的生长,并导致肿瘤细胞退缩或在某些情况下完全退化。 
药动学 曲妥珠单抗的药代动力学呈剂量依赖性。分布容积大致和血浆窜积相近(44mg/kg)。在临床试验中使用曲妥珠单抗4mg/kg的首次负荷量和2mg/(kg·w)的维持量,观察到其平均半衰期为5.8天,在1632周之间血浆浓度达到稳态。本品与常用抗癌药同时应用,对其半衰期、消除无影响。 
不良反应

本品为生物制剂,会引起生物制剂常见的不良反应包括:

  1. 过敏反应 表现为发热、寒战、头痛、皮疹等。在首次4mg/kg剂量较高时相对比较明显,主要发生于首次滴注后30120分钟内,所以必须在给药3060分钟前给予对乙酰氨基酚和苯海拉明。滴注开始时应当缓慢,并密切观察。一般在以后注射时减轻,但仍可有轻度的发热。皮疹比较少见。故大多数患者均可比较顺利地完成疗程。

  2. 心脏毒性 虽然曲妥珠单抗本身心脏毒性并不显著,但如果和多柔比星同时应用,心脏毒性则比较明显。表现为呼吸困难、水肿、左心射血减少,甚至可以导致心力衰竭。对既往曾经应用过多柔比星和做过胸部照射的患者也需注意,因为曲妥珠单抗可以使心脏毒性重现。

血液学毒性 很少部分患者可以有贫血、白细胞和血小板减少,而且一般较轻,如果与抗肿瘤药物联合应用,则需注意血液学毒性有可能加

3.消化道反应 厌食、便秘、腹泻、腹胀、消化不良以及恶心、呕吐、均较轻。 其他 焦虑、失眠、抑郁、眩晕、感觉异常,尚可有呼吸困难、咳嗽、咽炎、鼻炎、肌肉关节疼痛等。

 
注意事项
  1. 本品不能静脉推注或通过其他途径给药。

  2. 曲妥珠单抗不可与其他药物混用。也不能用5%葡萄糖液稀释,因为可使蛋白凝固。

一旦稀释应立即使用,如有必要可放28℃冰箱中保存24小时,用特制注射用水稀释后因含防腐剂可以在冰箱中稳定保存28天。不能把稀释后的溶液冷冻保存。 
数据更新时间:2024-04-18
发布