环糊精可用来制备多种药物分子的包合物，主要起到提高改善溶出和生物利用度的作用，可归因于溶解度的增加，以及化学和物理稳定性的提高。

环糊精的包合物也用来掩盖活性物质的不良味道和将液体物质转化为固体材料。

虽然β-环糊精的溶解性最差，但却是最常用的环糊精，也是最廉价的环糊精；但β-环糊精有肾毒性，不能用于注射剂；β-环糊精被认为口服无毒，主要用于片剂和胶囊剂的处方。^[1]

口服^[1]

[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

避免高湿条件，β-环糊精和其他环糊精在固体状态下稳定。

环糊精应保存在严封容器内，在阴凉、干燥处贮存。^[1]

环糊精为淀粉衍生物，主要用作口服和注射用药物制剂。也用于局部和眼用制剂^[1]。

环糊精也用于化妆品和食品中，通常认为基本无毒、无刺激性。但注射给药后，β-环糊精在体内不代谢，以不溶性胆固醇复合物形式蓄积在肾脏，导致严重肾毒性^[1]。

β-环糊精LD₅₀（小鼠，IP）:0.33g/kg^[1]

LD₅₀（小鼠，SC）:0.41g/kg^[1]

LD₅₀（大鼠，IP）:0.36g/kg^[1]

LD₅₀（大鼠，IV）:1.0g/kg^[1]

LD₁₀（大鼠，口服）:18.8g/kg^[1]

LD₁₀（大鼠，SC）:3.7g/kg^[1]

水溶液中，环糊精的存在可能导致有些抗菌防腐剂的活性降低^[1]。

用环糊精葡糖基转移酶作用于淀粉或淀粉水解产物。加入有机溶剂使反应向生成β-环糊精的方向进行，并防止酶反应过程中微生物的生长。将β-环糊精的不溶性复合物和有机溶剂从非环化的淀粉中分离，真空除去有机溶剂，保证β-环糊精内残余的溶剂不超过1ppm。然后将β-环糊精碳处理，从水中结晶、干燥、收集^[1]。