比卡鲁胺药物_适应症_作用_用量_临床合理用药数据库

药物大类	抗肿瘤药
药物小类	常用抗肿瘤用药
药物名称	比卡鲁胺
英文名	Bicalutamide
适应症	与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
用法用量	成年男性，每次50mg，每日一次。应与LHRH类似物或睾丸切除术治疗同时开始
药理学	本品属于非甾体类抗雄激素药物。它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。
药动学	本品是（R）-对映体及（S）-对映体的消旋物，口服吸收良好，食物对其生物利用度无明显影响。其有效成分（R）-对映体消除较慢，血浆半衰期约1周。每日服用本品50mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约为9μg/ml，稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的99%。（R）-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明，在严重肝损害病例中，（R）-对映体血浆清除较慢。本品96%与血浆蛋白结合并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化）其代谢物几乎以相同的比例经肾及胆消除。
相互作用	本品与LHRH类似物之前无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外实验显示，R-比卡鲁胺是CTP3A4的抑制剂。虽然在以安替比林比林为为细胞色素P₄₅₀（CYP）活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑显露水平（AUC）增加至80%。因此，禁忌联合使用特非那定、阿司咪唑或西沙必利。且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞联合使用时应谨慎。当出现药效增加或不良反应迹象时，须减低药物剂量。本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎，因为理论上这样可引起本品血浆浓度增加。体外研究表明本品可以与香豆素类抗凝剂如华法林，竞争蛋白结合点。因此。联合用药时应密切监测凝血酶原时间。
不良反应	本品一般来说有良好的耐受性，很少有因药物不良反应而停药的情况。
注意事项	本品禁用于妇女及儿童。对本品过敏者禁用。本品不可与特非那定、阿司咪唑或西沙必利联合使用。

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