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通用名称: 注射用头孢拉定
英文名称: Cefradine for Injection
商品名称: 泛捷复
【成分】
本品主要成份为头孢拉定。
化学名称：(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。
化学名称：(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。
【性状】
本品为白色或类白色粉末。
【适应症】
适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
静脉滴注、静脉注射或肌内注射，成人，一次 0.5～1.0 g，每 6 小时 1 次，一日最高剂量为 8 g。小儿(1 周岁以上)按体重一次 12.5～25 mg/kg，每 6 小时 1 次。
肌酐清除率大于 20 ml/min、5～20 ml/min 或小于 5 ml/min 时，剂量宜调整为每 6 小时 0.5 g、0.25 g 和每 12 小时 0.25 g。
配制肌内注射用药时，将 2 ml 注射用水加入 0.5 g 装瓶内，须作深部肌内注射。
配制静脉注射液时，将至少 10 ml 注射用水或 5% 葡萄糖注射液注入 0.5 g 装瓶内，于 5 分钟内注射完毕。
配制静脉滴注液时，将适宜的稀释液 10 ml 注入 0.5 g 装瓶内，然后再以氯化钠注射液或 5% 葡萄糖液作进一步稀释。
所有患者(与年龄和体重无关)：头孢拉定治疗应至少持续到患者的感染症状消失或获得细菌清除证据后至少 48-72 小时。在治疗 A 组β-溶血性链球菌所致的感染时，建议至少治疗 10 天，以预防风湿热或肾小球肾炎的发生。在治疗慢性尿路感染时，有必要在治疗期间以及治疗后的数个月内对患者进行经常性的细菌学和临床评价。对于持续性感染的治疗可能需要进行数周。患者使用本品的剂量不应低于上述推荐剂量。
预防性给药：进行可引起污染或有污染可能的手术时，应用本品可预防术后感染，本品用于此适应证时的推荐剂量如下：
a．手术开始前 30-90 分钟通过静脉滴注或肌内注射给予本品 1 g；
b．首次给药后每隔 4-6 小时给予本品 1 g，连续给药 1 到 2 次，或者一直持续到术后 24 小时。
剖宫术时的预防用药：在脐带结扎的同时经静脉给予首剂药物(1 g)。首次给药后的第 6 和 12 小时分别给予本品 1 g(经静脉或者肌内注射给药)。
接受长期、间断的血液透析的患者：
透析开始时给予 250 mg
第 12 小时后给予 250 mg
透析开始后 36-48 小时给予 250 mg
溶液配制：
由于本品中不含抑菌剂，所以配制好的药物溶液不适合多次给药。在室温条件下，配制好的溶液须在 2 小时内使用。如果将配制好的溶液冷藏保存(5 ℃ )，则在 24 小时内其效价不会发生改变。配制好溶液的颜色从浅黄色到淡黄色不等，但这不会影响到药物的效价。
在肌内注射给药时，如果需要使用局部麻醉药，则推荐使用等体积的 0.5% 的盐酸利多卡因注射液作为稀释剂进行配制，用于代替上文所述的注射用水。1% 盐酸利多卡因注射液和浓度为 1% 或 2% 普鲁卡因注射液也可作为稀释剂，用于配制供肌内注射的药物溶液。
静脉注射液的配制：可用于配制供直接静脉注射给药的药物溶液的稀释剂包括无菌注射用水、5% 葡萄糖注射液或氯化钠注射液。
在无菌条件下，将稀释剂加入到装有头孢拉定的药瓶中，装有 250 mg、500 mg、1 g、2 g 头孢拉定的药瓶中加入的稀释剂的体积分别为 5、5、10、20 mL。然后振摇药瓶使药物溶解，并吸取全部的溶液。在室温条件下，配制好的溶液须在 2 小时内使用，如果将配制好的溶液冷藏保存(5 ℃ )，则在 24 小时内其效价不会发生改变。
连续或间断静脉输注液的配制：可用于配制供静脉输注给药的药物溶液的稀释剂包括：5% 或 10% 葡萄糖注射液；氯化钠注射液、乳酸钠注射液(M/6 乳酸钠)；葡萄糖氯化钠注射液(5%：0.9% 或 5%：0.45%)；10% 的转化糖注射液；Normosol-R；含 5% 葡萄糖的 IonosolB。当头孢拉定的浓度为 30-50 mg/mL(等渗浓度约为 30 mg/mL)时，可以使用无菌注射用水配制本品静脉注射溶液。
在配制供加入到静脉输液装置中的本品溶液时，先在药瓶中加入无菌注射用水或其他适合的输液溶液(含 1 g 药品的药瓶中加入 10 mL，含 2 g 药品的药瓶中加 20 mL)，然后振摇药���，使药物溶解。然后在无菌条件下将瓶中的溶液全部转移到静脉输液装置中。当静脉输液溶液中头孢拉定的浓度达到 50 mg/mL 时，配制好的含本品的静脉输注溶液在室温下可保存 10 小时，在 5 ℃ 条件下可保存 24 小时。如果需要延长输液时间，则需要每隔 10 小时用新配制的溶液替换原来的输液溶液。如果使用无菌注射用水在头孢拉定的原容器中配制，配制好的溶液立即在-20 ℃ 冷冻保存，则此溶液最长可稳定保存 6 周。不推荐将头孢拉定与其他的抗生素混合起来使用。配制好的头孢拉定溶液应避免强光照射或日光直接照射。
肌酐清除率大于 20 ml/min、5～20 ml/min 或小于 5 ml/min 时，剂量宜调整为每 6 小时 0.5 g、0.25 g 和每 12 小时 0.25 g。
配制肌内注射用药时，将 2 ml 注射用水加入 0.5 g 装瓶内，须作深部肌内注射。
配制静脉注射液时，将至少 10 ml 注射用水或 5% 葡萄糖注射液注入 0.5 g 装瓶内，于 5 分钟内注射完毕。
配制静脉滴注液时，将适宜的稀释液 10 ml 注入 0.5 g 装瓶内，然后再以氯化钠注射液或 5% 葡萄糖液作进一步稀释。
所有患者(与年龄和体重无关)：头孢拉定治疗应至少持续到患者的感染症状消失或获得细菌清除证据后至少 48-72 小时。在治疗 A 组β-溶血性链球菌所致的感染时，建议至少治疗 10 天，以预防风湿热或肾小球肾炎的发生。在治疗慢性尿路感染时，有必要在治疗期间以及治疗后的数个月内对患者进行经常性的细菌学和临床评价。对于持续性感染的治疗可能需要进行数周。患者使用本品的剂量不应低于上述推荐剂量。
预防性给药：进行可引起污染或有污染可能的手术时，应用本品可预防术后感染，本品用于此适应证时的推荐剂量如下：
a．手术开始前 30-90 分钟通过静脉滴注或肌内注射给予本品 1 g；
b．首次给药后每隔 4-6 小时给予本品 1 g，连续给药 1 到 2 次，或者一直持续到术后 24 小时。
剖宫术时的预防用药：在脐带结扎的同时经静脉给予首剂药物(1 g)。首次给药后的第 6 和 12 小时分别给予本品 1 g(经静脉或者肌内注射给药)。
接受长期、间断的血液透析的患者：
透析开始时给予 250 mg
第 12 小时后给予 250 mg
透析开始后 36-48 小时给予 250 mg
溶液配制：
由于本品中不含抑菌剂，所以配制好的药物溶液不适合多次给药。在室温条件下，配制好的溶液须在 2 小时内使用。如果将配制好的溶液冷藏保存(5 ℃ )，则在 24 小时内其效价不会发生改变。配制好溶液的颜色从浅黄色到淡黄色不等，但这不会影响到药物的效价。
在肌内注射给药时，如果需要使用局部麻醉药，则推荐使用等体积的 0.5% 的盐酸利多卡因注射液作为稀释剂进行配制，用于代替上文所述的注射用水。1% 盐酸利多卡因注射液和浓度为 1% 或 2% 普鲁卡因注射液也可作为稀释剂，用于配制供肌内注射的药物溶液。
静脉注射液的配制：可用于配制供直接静脉注射给药的药物溶液的稀释剂包括无菌注射用水、5% 葡萄糖注射液或氯化钠注射液。
在无菌条件下，将稀释剂加入到装有头孢拉定的药瓶中，装有 250 mg、500 mg、1 g、2 g 头孢拉定的药瓶中加入的稀释剂的体积分别为 5、5、10、20 mL。然后振摇药瓶使药物溶解，并吸取全部的溶液。在室温条件下，配制好的溶液须在 2 小时内使用，如果将配制好的溶液冷藏保存(5 ℃ )，则在 24 小时内其效价不会发生改变。
连续或间断静脉输注液的配制：可用于配制供静脉输注给药的药物溶液的稀释剂包括：5% 或 10% 葡萄糖注射液；氯化钠注射液、乳酸钠注射液(M/6 乳酸钠)；葡萄糖氯化钠注射液(5%：0.9% 或 5%：0.45%)；10% 的转化糖注射液；Normosol-R；含 5% 葡萄糖的 IonosolB。当头孢拉定的浓度为 30-50 mg/mL(等渗浓度约为 30 mg/mL)时，可以使用无菌注射用水配制本品静脉注射溶液。
在配制供加入到静脉输液装置中的本品溶液时，先在药瓶中加入无菌注射用水或其他适合的输液溶液(含 1 g 药品的药瓶中加入 10 mL，含 2 g 药品的药瓶中加 20 mL)，然后振摇药���，使药物溶解。然后在无菌条件下将瓶中的溶液全部转移到静脉输液装置中。当静脉输液溶液中头孢拉定的浓度达到 50 mg/mL 时，配制好的含本品的静脉输注溶液在室温下可保存 10 小时，在 5 ℃ 条件下可保存 24 小时。如果需要延长输液时间，则需要每隔 10 小时用新配制的溶液替换原来的输液溶液。如果使用无菌注射用水在头孢拉定的原容器中配制，配制好的溶液立即在-20 ℃ 冷冻保存，则此溶液最长可稳定保存 6 周。不推荐将头孢拉定与其他的抗生素混合起来使用。配制好的头孢拉定溶液应避免强光照射或日光直接照射。
【不良反应】
本品不良反应较轻，发生率也较低，约 6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约 1%～3%，个别患者可见伪膜性肠炎(对于接受抗菌治疗时发生腹泻的患者，应考虑其是否发生伪膜性肠炎。对于肠炎症状较轻的患者，停药后症状有可能就会缓解；对于中度或重度的患者，应根据患者的具体症状采取措施。)、嗜酸性粒细胞增多、直接 Coombs 试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。本品肌内注射疼痛明显，静脉注射后有发生静脉炎的报道。国内上市后不良反应报道，使用本品可能导致血尿，另曾有极少病例使用本品出现精神异常、听力减退、迟发性变态反应、过敏性休克、排尿困难、药物性溶血、心律失常等罕见不良反应。
过敏反应：轻度的风疹或皮疹、水肿、红斑、瘙痒、关节痛及药物热。与其他头孢菌素类药物一样，极少数患者使用本品后发生过过敏反应、多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征、毒性表皮坏死。23
本品的其他不良反应包括头痛、头晕、呼吸困难、感觉异常、念珠菌过度生长及阴道炎、单纯性肝肿大，由于曾有因意外的皮下注射本品导致无菌性脓肿发生的报告，所以，本品配制好后应通过深部肌内注射给药。
过敏反应：轻度的风疹或皮疹、水肿、红斑、瘙痒、关节痛及药物热。与其他头孢菌素类药物一样，极少数患者使用本品后发生过过敏反应、多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征、毒性表皮坏死。23
本品的其他不良反应包括头痛、头晕、呼吸困难、感觉异常、念珠菌过度生长及阴道炎、单纯性肝肿大，由于曾有因意外的皮下注射本品导致无菌性脓肿发生的报告，所以，本品配制好后应通过深部肌内注射给药。
【禁忌】
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。
【注意事项】
1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有 5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2.本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。并应对此类患者进行密切的临床观察，同时进行适当的实验室检查。国内上市后不良反应报道，使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群，故肾功能减退和儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。
3.应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。
4.与其他抗生素一样，长期使用本品可能会导致非敏感微生物的过度生长。
5.在接受头孢拉定治疗后，若采用 Benedict 溶液、Fehling 溶液或 Clinitest 片进行尿糖检测时，可能会出现假阳性结果。但是如果采用基于葡萄糖氧化酶的检测方法(如 Clinistix 和 Tes-Tape)进行尿糖检测时，则不会出现假阳性结果。
2.本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。并应对此类患者进行密切的临床观察，同时进行适当的实验室检查。国内上市后不良反应报道，使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群，故肾功能减退和儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。
3.应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。
4.与其他抗生素一样，长期使用本品可能会导致非敏感微生物的过度生长。
5.在接受头孢拉定治疗后，若采用 Benedict 溶液、Fehling 溶液或 Clinitest 片进行尿糖检测时，可能会出现假阳性结果。但是如果采用基于葡萄糖氧化酶的检测方法(如 Clinistix 和 Tes-Tape)进行尿糖检测时，则不会出现假阳性结果。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品亦少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但应用时仍须权衡利弊。
【儿童用药】
请参见用法用量。
国内上市后不良反应报道，使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群，儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。
儿童患者使用本品时，可能需要根据患者的体重和感染的严重程度进行剂量调整。
本品中含有精氨酸。在出生低体重的新生儿研究显示，给予精氨酸可导致血清中精氨酸、胰岛素和间接胆红素升高。新生儿在治疗期间暴露于精氨酸的后果尚未完全研究清楚。事实上，头孢拉定已经在婴儿中使用有效，但是迄今为止，尚未对此进行全面的实验室参数评价。因此，此类患者在使用头孢拉定治疗时应进行仔细的评价。
国内上市后不良反应报道，使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群，儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。
儿童患者使用本品时，可能需要根据患者的体重和感染的严重程度进行剂量调整。
本品中含有精氨酸。在出生低体重的新生儿研究显示，给予精氨酸可导致血清中精氨酸、胰岛素和间接胆红素升高。新生儿在治疗期间暴露于精氨酸的后果尚未完全研究清楚。事实上，头孢拉定已经在婴儿中使用有效，但是迄今为止，尚未对此进行全面的实验室参数评价。因此，此类患者在使用头孢拉定治疗时应进行仔细的评价。
【老年用药】
伴有肾功能减退的老年患者，应适当减少剂量或延长给药间期。
【药物相互作用】
1.本品与氨基糖苷类抗生素可相互灭活，当前述药物同时给予时，应在不同部位给药，两类药物不能混入同一容器内。
2.本品不能与其他抗生素相混给药。
3.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药、卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药，糖肽类和氨基糖苷类抗生素及保泰松等与本品合用有增加肾毒性的可能。
4.本品可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。
5.本品与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。
6.丙磺舒可延迟本品肾排泄。
2.本品不能与其他抗生素相混给药。
3.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药、卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药，糖肽类和氨基糖苷类抗生素及保泰松等与本品合用有增加肾毒性的可能。
4.本品可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。
5.本品与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。
6.丙磺舒可延迟本品肾排泄。
【药物过量】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
药理：本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A 组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋球菌有一定作用，对产酶淋球菌也具有活性；亦可用于流感嗜血杆菌。
【药代动力学】
静脉滴注本品 0.5 g，5 分钟后血药浓度为 46 mg/L；肌内注射 0.5 g 后平均 6 mg/L 的血药峰浓度(Cmax)于给药后 1～2 小时到达。肌内注射吸收较口服为差，但血药浓度维持较久。血消除半衰期(t1/2β)为 0.8～1 小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的 5～10%，脑脊液中浓度更低。静脉滴注 2～4 g，脑脊液中浓度仅有 1.2～1.5 mg/L。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为 6～10%。静脉给药后 6 小时尿中累积排出量为给药量的 90% 以上；肌内注射后 6 小时尿中累积排出量为给药量的 66%。尿中浓度甚高，多可超过 1000 mg/L。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的 4 倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。
【贮藏】 密闭，在凉暗处(避光并不超过 20 ℃ )保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
扩展信息
