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阿伐斯汀
CAS号 87848-99-5
中文别名 (E)-3-[6-[(E)-1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷-1-基丙-1-烯基]吡啶-2-基]-2-丙烯酸; 阿伐司丁; 阿伐司汀; (E,E)-3-[6-[1-(对甲苯基)-3-吡咯烷-1-基-1-丙烯基]-2-吡啶基]丙烯酸
英文别名 (e)-3-[6-[(e)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridin-2-yl]prop-2-enoic acid;ACRIVASTINE;Acrivastin;(E,E)-3-[6-[1-(4-Methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propenyl]-2-pyridinyl]-2-propenoic acid;BW-270C;BW-825C;BW-A825C;(E)-3-[6-[(E)-1-(4-Methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propenyl]-2-pyridinyl]propenoic acid
分子量 348.44
分子式 C22H24N2O2
EINECS编号
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阿伐斯汀物理化学性质

外观性状:从异丙醇结晶
熔点:222℃(分解)。
 

阿伐斯汀产品用途

竞争性H1受体拮抗剂。用于过敏性鼻炎、花粉病、慢性原发性荨麻疹、皮肤划痕症、拟副交感神经性荨麻疹、特异性风冷型荨麻疹等。
 

阿伐斯汀生产方法

从2,6-二溴吡啶、4-甲基苯甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物,经五步反应得到。

阿伐斯汀药理作用

阿伐斯汀是一种中等强度的竞争性组织胺H1受休拮抗剂,属于抗组胺药,20世纪80年代末由葛兰素威康公司推出的酚嗪类抗组胺类抗过敏药物,具有选择性地阻断组胺H1受体的作用,没有明显抗胆碱作用。对中枢神经系统的穿透能力低,可通过完全或部分阻止组织胺释放而缓解由其引起的症状。不易通过血脑屏障,无镇静作用。口服吸收良好,1.5小时达血药峰浓度,大部分原形药物经肾排泄,少部分经肝代谢,代谢产物仍具活性,由尿排出。适用于治疗过敏性鼻炎、枯草热、荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等。  


安全术语
风险术语