盐酸西布曲明物理化学性质

熔点：190-200°C
密度：1.026g/cm3
沸点：348.119°C at 760 mmHg
闪点：164.337°C
蒸汽压：0mmHg at 25°C

盐酸西布曲明产品用途

减肥药：盐酸西布曲明是一种减肥药，是西布曲明的盐酸盐形式，药理作用与西布曲明完全一致，但稳定性和溶解性要好于西布曲明。
盐酸西布曲明最早用于治疗抑郁症，人们在其临床应用过程中发现，其减轻体重的作用明显强于其抗抑郁作用。它一方面通过抑制5羟色胺重摄取, 使人体减少饥饿感，抑制食欲有效控制热量摄入;另一方面通过激活肾上腺素能受体,使脂肪组织消耗增加,增强代谢,促进能量消耗;具有明显的减肥效果，但它有可能引起血压升高、心率加快、厌食、失眠、肝功能异常等危害严重的副作用。
用途：用作抗抑郁药 

盐酸西布曲明注意事项

盐酸西布曲明属于5－羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有抑制食欲和增强代谢的双重作用，用于饮食控制和运动不能控制的肥胖症的治疗。
盐酸西布曲明在临床上有很多禁忌症，例如严重高血压患者、严重肝、肾功能不全的患者、闭角型青光眼患者和经产期女性，不应使用。同时对于16岁以下未成年人的生理影响尚未得到确认，应当禁止使用。另外使用者应严格控制剂量，推荐起始剂量为成年人每日10毫克，最高不能超过15毫克。如果过量服用，应及时到医院诊治，目前没有特效解毒剂，临床上只能采取对症治疗。
1．肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。
2．库欣综合征及甲状腺功能低下引起的肥胖者应排除在应用本品范围之外。
3．高血压病史的患者应谨慎使用。
4．因可能增加或加重胆结石的形成，故胆石症患者应慎用本品。
5．本品可引起瞳孔扩大，应慎用于闭角型青光眼患者。
6．有癫痫病史的患者应慎用，对于有癫痫发作的患者应停止使用。
7．有可能会影响判断、思维或运动技能。

盐酸西布曲明药理毒性

本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类（仲胺和伯胺类）代谢产物而产生作用，其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。 

盐酸西布曲明药代动力学

口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77％，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750L／h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450（3A4）同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形3％、M16％、M212％、M552％、M627％。M1和M2的血浆浓度在服药后3～4小时内可达峰值，服药4天内M1和M2的血浆浓度达到稳态，浓度是单次服药的2倍。M1和M2的半衰期分别为14和16小时，多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下，药物原形、M1、M2的人血浆蛋白结合率分别为血药浓度的97％、94％、94％。口服药物经肠道吸收后，可迅速、广泛地分布到组织中，肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约85％（68％～95％）由尿和粪便排泄。M1和M2主要经肝脏排泄；M5和M6主要经肾脏排泄，尿中没有原形成分。

盐酸西布曲明储运特性

常温