氨苄西林物理化学性质

半合成的广谱青霉素类抗生素。其游离酸含3分子结晶水，供口服用；其钠盐供注射用。白色或类白色粉末或结晶。无臭，味微苦，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚。不耐酶，对酸稳定。

氨苄西林产品用途

用于治疗敏感的肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、李斯特菌、产气杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌等

氨苄西林化学品安全说明书(MSDS)  

急救措施
食入：寻求医疗救护。洗脸漱口水。
食入：就医。在左侧的头部朝下个别地方，如果个别昏迷或昏迷，不经口给予任何东西。联系医生，医疗机构，或中毒控制中心咨询是否要催吐。如果可能的话，不要留下个人的无人值守。
吸入：如果症状发展，个人移动远离风险，并到新鲜的空气。如果症状持续，应寻求医疗救护。如果呼吸困难，输氧。让患者保持温暖和安静的，及时就医。
吸入：从接触到新鲜的空气立即删除。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。如呼吸困难，给输氧。寻求医疗救护。
吸入：引起呼吸道刺激。
皮肤：造成皮肤刺激。
皮肤：寻求医疗救护。冲洗皮肤用大量肥皂和水至少15分钟并脱去污染的衣服和鞋子。
皮肤：脱去被污染的衣服。用肥皂和水清洗接触部位。如果症状持续，应寻求医疗救护。洗后再穿衣服。
眼睛：冲洗眼睛，用大量的水冲洗至少15分钟，偶尔提起上下眼睑。寻求医疗救护。
眼睛：如果出现症状，应立即到个人远离风险，并到新鲜的空气。冲洗眼睛，轻轻地用清水至少15分钟，同时保持眼睑分开;及时就医。
眼睛：造成眼刺激。
处理和储存
贮藏：存放在阴凉，干燥，避光的位置，在一个密封的容器或缸。远离禁忌物，火源和未经训练的人。安全和标签区域。物理性损伤保护容器/汽缸。
贮藏：存放在阴凉，干燥的地方。储存在密闭容器内。
处理：所有的化学品应被视为危险的。避免直接的身体接触。使用适当的，认可的安全设备。未经训练的人不应该处理这种化学物质或它的容器。处理应该发生在一个化学通风柜。
处理：避免吸入粉尘，蒸气，烟雾或气体。避免与皮肤和眼睛接触。仅使用在化学通风柜。
危害辨识返
食入：可能会造成消化道的刺激。这种物质的毒理学性质没有得到充分的调查。
皮肤：接触性皮炎可能是由于过敏反应发生。
食入：腹泻，恶心，呕吐，腹痛，可能会发生。
危害：当加热时，蒸汽会形成爆炸性混合物与空气：室内，室外和下水道爆炸的危险。
 EC危险短语：R 34
 EC安全词组：第26 36/37/39 45
联合国（ DOT ） ：3265
曝光控制/个人防护
个人防护：符合OSHA规定的化学防溅护目镜建议，但是， OSHA规定还允许其他类型的安全眼镜。 Whre化学防护手套。为了避免重复或长时间接触皮肤，戴着防渗透的衣服和靴子。
个人防护：眼睛：如29 CFR 1910.133或欧洲标准EN166描述OSHA的眼睛和面部防护条例穿戴合适的防护眼镜或化学安全护目镜。皮肤：穿戴合适的防护手套以防止皮肤接触。服装：穿适当的防护衣物，以减少与皮肤接触。
防毒面罩：按照29CFR 1910.134或欧洲标准EN 149中发现的OSHA呼吸器法规。始终使用NIOSH或欧洲标准EN 149认可的呼吸器必要时。
防毒面罩：使用NIOSH / MSHA认可的呼吸器适当关注的风险。
曝光影响：可能会出现嗜睡，肌阵挛，抽搐和昏迷之后第四大剂量。神经系统的副作用可能在患者的肾功能损害是比较常见的。
消防措施
闪点：110
自燃：285
灭火：在压力需求， MSHA / NIOSH （认可或同等学历） ，和全身防护服佩戴自给式呼吸器。发生火灾时，刺激性和剧毒气体，可以通过热分解或燃烧产生。使用代理最合适的灭火。
灭火：在压力需求， MSHA / NIOSH （认可或同等学历） ，和全身防护服佩戴自给式呼吸器。灭火用雾状水，干粉，二氧化碳或化学泡沫。
火灾隐患：可燃物：可燃烧，但没有点燃容易。
泄漏处理方法
小泄漏/泄露：疏散区和通风。穿戴防护用具。如果需要，使用惰性absrobent 。清扫干净并置于合适的容器中进行处理。清洗受污染的表面。
小泄漏/泄露：用吸尘器清理或彻底清扫污染物并将其放置到合适的处理容器中。

氨苄西林的作用

药品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李斯特菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。
药品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。
主要用于伤寒、副伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。

氨苄西林的副作用

药品的不良反应与青霉素相似，以过敏反应较为多见。
1.过敏反应最常见皮疹，发生率较其它青霉素高，可达10%以上。多发生于用药后5日，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。偶见过敏性休克。
⒉血液偶见粒细胞和血小板减少。
⒊肾脏偶有致间质性肾炎的报道。
⒋肝脏少见肝功能异常（如血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高）。
⒌中枢神经系统大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。
⒍其它少见假膜性肠炎。
[国外不良反应参考]
⒈过敏反应可发生青霉素所有的各类过敏反应，包括过敏性休克。且药品皮疹发生率较其它青霉素高，可达10%或更高。
⒉胃肠道较常见恶心、呕吐、食欲减退，偶见腹泻、假膜性肠炎、胰腺炎（血清淀粉酶明显升高)。引起的假膜性肠炎通常发生在用药治疗的前10日，有时症状会在停药2-3周后出现，此时出现的症状通常较患者在用药期间出现的症状更急、更严重。
⒊皮肤可出现风疹性皮疹、斑疹、斑丘疹、瘙痒等，其发生率约为5%-10%。通常在治疗5-14日出现，但也可能在第1日或停药5日后出现。随着治疗继续，皮疹会自行消失。
⒋肝脏有报道，少数患者用药后出现慢性胆汁淤积、黄疸、严重的多形性红斑[史-约（Stevens-Johnson）综合征]等。
⒌肾脏少数患者用药后可出现急性间质性肾炎、溶血性尿毒症综合征。可使肌酐清除率下降至正常值下限，但血中尿素和肌酸酐值无变化。
⒍血液有报道，少数患者用药后可出现贫血、血小板减少、血小板减少性紫癜、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏。通常，停药后3周内可恢复正常。
⒎中枢神经系统有报道，大剂量静脉给药可发生抽搐、意识障碍、昏迷等神经系统毒性症状。偶有致癫痫发作的报道。
⒏心血管系统有报道，少数患者用药后可出现结节性动脉周围炎、过敏性心肌炎。停药后可恢复正常。
⒐呼吸系统有报道，用药后偶致成人呼吸窘迫综合征。该反应可能是由药物过敏引起。
⒑耳虽然药品的耳毒性尚未最后确定，但有报道高剂量用药（一日125-350mg/kg，用药10-25日）治疗可能引起听力障碍（一侧或双侧听力丧失）。
⒈使用本药前须详细询问患者过去病史，包括用药史、过敏反应史，以及家族变态反应疾病史。有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，应改用其它药物。
⒉用药前必须做皮肤过敏试验。可用青霉素皮试液做皮试，也可用本药注射剂配制成500μg/ml皮试液，皮内注射0.05-0.1ml，20分钟后观察结果，阳性反应者不能应用本药。青霉素皮试对预测本药过敏性休克起着重要作用，但皮试阴性者不能排除出现过敏性休克的可能。
⒊用药中如出现过敏反应，应立即停药，并采取相应措施。如发生过敏性休克，应立即肌注0.1%肾上腺素0.5-1ml，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复1次；心跳停止者，可给予肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给予多巴胺等血管活性药，同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时进行气管切开。
⒋本药与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、琥珀氯霉素、多粘菌素B、多粘菌素E甲磺酸钠、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类、新生霉素、盐酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠等。
⒌本药不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。口服时不能用果汁、蔬菜汁和苏打水送服。
⒍老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
⒎用药期间，如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，必须停药。待确诊后应采用相应的抗生素治疗。
⒏用药过量者，必要时可通过血液透析清除部分药物。
⒐溶液配制：⑴肌内注射液，本药125mg、500mg和1g可分别溶解于0.9-1.2ml、1.2-1.8ml和2.4-7.4ml灭菌注射用水中。⑵静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。
⒑本药溶液浓度愈高，稳定性愈差。药液稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。在酸性液时，分解较快速，故宜用中性液体作溶剂；且溶解后应立即使用，溶解放置后致敏物质可增多。

氨苄西林的常规剂量

常规剂量·口服给药一日2-4g，分4次空腹服用。·
肌内注射一日2-4g，分4次给药。·
静脉给药一日4-8g，分2-4次给药；
重症感染者一日剂量可增至12g。
一日最高剂量为14g。·腹腔、胸腔、关节腔注射一次0.5g。
·鞘内注射脑膜炎患者，一次0.02g。
·直肠给药本药栓剂，一次1枚，一日1次。

氨苄西林药理

参阅青霉素。氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪球菌的作用较后者为弱。革兰阴性细菌中脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、变形杆菌、沙门菌等皆对药品敏感。多数大肠杆菌及某些志贺菌属也对药品敏感，但后者可迅速出现耐药性。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲杆菌有抗菌作用。除脆弱类杆菌外，其余厌氧革兰杆菌多对该品敏感。

氨苄西林药动学

肌内注射 0.5g氨苄西林，0.5～1小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为 12(7～14）μg/ml；6小时的血药浓度为0.5μg/ml。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17和0.6μg/ml。药品对胃酸相当稳定，因此口服后吸收良好，但受食物影。空腹口服 1g，2小时血药浓度达峰值，为 7.6μg/ml，6小时的血药浓度为 1.1μg/ml。T1/2为 1.5小时。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20和60μg/ml，T1/2为1.7～4小时。孕妇血清中氨苄西林浓度明显较非妊娠期为低。氨苄西林的体内分布良好。细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射 150mg/kg，前 3天脑脊液中浓度可达 2.9μg/ml，以后浓度将随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。药品可透过胎盘到达胎儿循环，羊水中可有持续浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的 1/50。胸腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中皆含相当量的该品。伤寒带菌者 B管胆汁中浓度平均为血药浓度的 3倍多，最高可达 17.8倍。该品分布容积为0.28L/kg。蛋白结合率为 20～25%。12～50%的该品在肝内代谢。氨苄西林的肾清除率较青霉素略缓，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。口服后24小时尿中排出的氨苄西林为给药量的20～60%，肌内注射为 50%,静脉注射为 70%。少量（0.1%）自胆汁中排泄。丙磺舒可使该品在肾的清除变缓。氨苄西林可为血液透析清除，但腹膜透析对该品的清除无影响。