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泮托拉唑钠
CAS号 138786-67-1
中文别名 5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐;巴毒磷;丁烯磷;潘托拉唑钠;泮托拉唑钠盐
英文别名 5-(DIFLUOROMETHOXY)-2-[[(3,4-DIMETHOXY-2-PYRIDINYL)METHYL]SULFINYL]-1H-BENZIMIDAZOLE; 5-(difluoromethoxy)-2-(((3,4-dimethoxy-2-pyridinyl)methyl) sulfinyl)-1h-benzimidazole sodium; EUPANTOL; PANTECTA; PANTOPRAZOLE SODIUM HYDRATE; PANTOPRAZOLE, SODIUM SALT; ANTOZOL; 1h-benzimidazole,5-(difluoromethoxy)-2-(((3,4-dimethoxy-2-pyridinyl)methyl)sul; 5-(difluoromethoxy)-2-(((3,4-dimethoxy-2-pyridinyl)methyl)sulfinyl)-1h-benzi; midazolesodium; PANTOPRAZOLE SODIUM MONOHYDRATE; Pantoprazole sodium(factory standard); 5-(Difluoromethoxy)-2-[[(3,4-dimethoxy-2-pyridynyl)methyl]-1H-benzimidazol-1-ium sodium salt; Controloc; Pantoloc; Protonix; Sodium pantoprazole
分子量 426.52
分子式 C16H35F2N3NAO4S
EINECS编号
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泮托拉唑钠物理化学性质

外观性状 白色至类白色粉末
熔点 199-202°C
沸点:586.9°C
闪点:308.7°C 

泮托拉唑钠作用

抗酸药及抗溃疡药,用于治疗胃及十二指肠溃疡病、、胃溃疡急性胃粘膜病变,复合性胃溃疡等急性上消化道出血的治疗。

泮托拉唑钠制备方法

泮托拉唑钠及其制备方法,泮托拉唑钠其特征在于化学通用名为(S)-5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠的固体形式,所述固体形式为无定形,其所含水分为0.1%-1.9%。其制备方法为:(a)将泮托拉唑与四氢呋喃混合搅拌,加入氢化钠反应,加入的氢化钠与泮托拉唑摩尔比为1:1,加入四氢呋喃的体积为泮托拉唑重量的2-50倍;(b)在上步反应液中加入乙醚析出泮托拉钠,加入乙醚的量为四氢呋喃体积的1~10倍;(c)将上步所得的析晶液过滤,真空干燥得无定形的泮托拉唑钠,干燥温度为20-50℃。

泮托拉唑钠特点

1.作用部位准确:诺森(泮托拉唑)只于质子泵上有活性的5、6片断结合呈高度特异性,而奥美拉唑还与无活性的7、8片断结合,兰索拉唑还与无活性的7、8片断和3片断结合。
2.药物相互作用少:诺森不影响肝脏细胞P450酶系的活性,不与同时服用的茶碱、美托洛尔、地高辛、华法令、硝苯吡啶、避孕药、苯妥英钠、优降糖、咖啡因、双氯灭痛、安替比林、酰胺咪嗪发生相互作用。
3.十二指肠溃疡和胃溃疡使用泮托拉唑与奥美拉唑治疗的愈合率无明显差异,泮托拉唑的耐受性更好。
4.诺森对各种原因造成的胃粘膜病变所致的上消化道出血疗效与奥美拉唑无差异,不良反应轻微,是治疗上消化道出血安全可靠的药物之一。 

泮托拉唑钠常见问题列表

【抗酸药及抗溃疡药】泮托拉唑钠又称潘托拉唑钠、诺森、潘美路、潘妥洛克,是一种抗消化性溃疡及制酸、解痉药,临床上主要用于酸相关性疾病治疗,如十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、急性胃黏膜病变复合性溃疡等急性上消化道出血,卓-艾综合征,急性胰腺炎和应激性溃疡。
【药理作用】本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+—K+—ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑相比,泮托拉唑钠对细胞色素P450酶的抑制作用较弱。
泮托拉唑钠和奥美拉唑、兰索拉唑都是胃壁细胞质子泵抑制剂,在中性和弱酸性条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其pH依赖的活化特性,使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。
【药代动力学】本品口服后吸收迅速、完全,单次口服40mg后2~3小时左右即可达血药浓度峰值,其口服制剂的绝对生物利用度为77%,泮托拉唑钠的血浆蛋白结合率为98%,主要在肝脏代谢为去甲基泮托拉唑硫酸酯。半衰期1小时左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期1~5小时。80%的代谢产物通过肾脏排出,其余经胆汁进入粪便排出。
【药物相互作用】泮托拉唑钠与其它药物的相互作用小,与奥美拉唑相比,对细胞色素P450系统作用小,不影响安定的作用时间,与口服避孕药、地高辛、华法林、苯妥英钠或茶碱无明显相互作用。
【不良反应与注意事项】不良反应偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛,大剂量使用可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞减少。肝、肾功能不全者及儿童慎用。妊娠及哺乳期妇女禁用。

安全术语
S22 Do not breathe dust.
切勿吸入粉尘。
S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S45 In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。
S36/37/39 Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。
风险术语
R41 Risk of serious damage to the eyes.
对眼睛有严重伤害。
R48 Danger of serious damage to health by prolonged exposure.
长期接触严重危害健康。
R20/21/22 Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、皮肤接触及吞食有害。
R37/38 Irritating to respiratory system and skin.
刺激呼吸系统和皮肤。