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恩他卡朋
CAS号 130929-57-6
中文别名 (E)-2-氰基-3-(3,4二羟基-5-硝基苯)-N,N二乙基丙烯酰胺
英文别名 2-cyano-3-(5-dihydroxyamino-3,4-dioxo-1-cyclohexa-1,5-dienyl)-n,n-diethyl-prop-2-enamide
分子量 305.29
分子式 C14H15N3O5
EINECS编号
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恩他卡朋物理化学性质

熔点:162-1630C

恩他卡朋产品用途

为COMT抑制剂,用于治疗帕金森病。

恩他卡朋制备方法

1.83g 3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛和1.5g N,N-二乙基氰基乙酰胺和催化量的哌啶乙酸盐溶于40ml干燥乙醇中,搅拌过夜,得2.23g粗品,收率73%,熔点153~156℃。
在90℃下加热,将3.0kg粗品溶于含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙酸(或甲酸)中。缓慢冷却到20℃,并在此温度搅拌20h,然后在15℃搅拌6h。过滤收集析出的结晶,先小心地用冷的(4℃)1L甲苯-乙酸(1:lv/v)的混合液洗,再用1L的冷甲苯洗。在真空和45℃下干燥,得2.4kg结晶性的纯的恩他卡朋,收率80%,熔点162--163℃。

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风险术语