熊去氧胆酸物理化学性质

外观性状 本品为白色粉末；无臭，味苦
Mp 200-204℃
溶解性 在乙醇和冰醋酸中易溶，在氢氧化钠试液中溶解，在氯仿中不溶。
熔点 203-206 ºC
比旋光度 60 º (C=2, ETOH)
水溶性 难溶

熊去氧胆酸用途

【用途一】适用于预防及治疗胆固醇性胆结石

【用途二】胆石溶解药。主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石，尤其是胆囊功能基本正常、结石直径在15mm以下、透X线、非钙化型的浮动胆固醇结石的治愈率高。对中毒性肝炎、胆囊炎、原发性硬化性胆管炎、原发性胆汁淤积性肝硬化也有一定的治疗效果。提高α-干扰素治疗慢性丙型肝炎的疗效。有腹泻，罕见便秘、过敏反应、瘙痒、头痛、头晕、胃痛、胰腺炎及心动过缓等。胆道完全阻塞和严重肝功能减退者及孕妇忌用。

应用领域

适用于预防及治疗胆固醇性胆结石

熊去氧胆酸制备方法

方法一、以鹅去氧胆酸为原料

3α, 7α-二乙酰胆酸甲酯的制备 取无水甲醇36ml，通入1g干燥氯化氢气体，加胆酸12g，搅拌，加热回流20-30min，室温放置数小时后析出晶体，冷冻，过滤，用乙醚洗涤，干燥，得胆酸甲酯。取胆酸甲酯2g，加苯9.6ml，加吡啶2.4ml，加乙酐2.4ml，振摇10-15min，室温放置20h，将反应液倒入100ml水中，除去苯层，反复用蒸馏水洗涤，回收溶剂，固体残渣用石油醚洗涤1次，用甲醇-水溶液重结晶，得3α，7α-二乙酰胆酸甲酯。

胆酸→胆酸甲酯→3α，7α-二乙酰胆酸甲酯

鹅去氧胆酸的制备 取二乙酰胆酸甲酯1.5g，加乙酸24 ml，加铬酸钾溶液(取铬酸钾0.76g溶于1.8ml水中)，加热至40℃，反应8h，加水120ml，振摇片刻，放置12h，过滤，用蒸馏水洗至中性，干燥，得3α，7α-二乙酰氧基- 12-酮基胆烷酸甲酯，简称12-酮。取12-酮15g，加二乙二醇醚150ml，加80%水合肼溶液15ml，加氢氧化钾15g，加热至30℃回流15h，升温至195-200℃，回流2.5h，升温至217℃反应片刻，冷却至190℃，加水合肼溶液0.7ml，在3h内由215℃升温至220℃，冷却，加蒸馏水600ml，加10%硫酸调pH 3，析出结晶，过滤，水洗至中性，加乙酸乙酯，弃去水层，有机层用水洗1-2次，减压蒸馏，得白色3α，7α-二羟基胆烷酸，即鹅去氧胆酸。

3α，7α-二乙酰胆酸甲酯→3α，7α-二乙酰氧基-12-酮基胆烷酸甲酯→3α，7α-二羟基胆烷酸（鹅去氧胆酸）

熊去氧胆酸精品的制备 取鹅去氧胆酸2g，加100ml乙酸，加乙酸钾20g，振摇溶解，加铬酸钾1.5g(溶于10ml水中)，室温放置过夜，加水200ml，析出结晶，过滤，水洗，干燥，得3α-羟基-7-酮基胆烷酸。取3α-羟基-7-酮基胆烷酸4g，加正丁醇100ml，加热至约115℃，分次加入金属钠8g，逐渐有白色浆状物析出，继续反应30min，加水120ml，搅拌升温溶解透明，减压蒸去有机层，残渣加水500ml，溶解，过滤，滤液加10%硫酸调pH3，有白色絮状物沉淀，过滤，水洗至中性，干燥，加乙酸乙酯洗涤，稀乙醇结晶，得3α，7β-二羟基胆烷酸，即熊去氧胆酸精品。

鹅去氧胆酸[铬酸钾]→3α-羟基-7-酮基胆酸[金属钠，115℃]→3α, 7β-二羟基胆烷酸（熊去氧胆酸）

方法二、以猪胆盐或猪胆汁为原料 利用薄层层析法从猪胆盐或猪胆汁中，分离出熊去氧胆酸。猪胆盐中含有游离型和结合型的UDCA，其含量约30%；猪胆汁中含有结合型UDCA，含量约0.6%。

熊去氧胆酸说明书(MSDS)

急救措施

【食入】不要给吃任何东西，处于昏迷状态的人。获得医疗救助。不要催吐。如果清醒和警觉，漱口牛奶或水喝2-4 cupfuls，。

【吸入】立即从现场至空气新鲜。如果没有呼吸，进行人工呼吸。如呼吸困难，给输氧。获得医疗救助。

【皮肤】获得医疗救助。至少15分钟，而用大量的肥皂和水冲洗皮肤，脱去被污染的衣服和鞋子。衣物重新使用前应清洗。

【眼睛】用大量的水冲洗至少15分钟，冲洗眼睛，并不时提起上下眼睑。获得医疗救助。

处理

【处理】操作后彻底清洗。脱去被污染的衣服，清洗后方可重新使用。有足够的通风条件下使用。减少灰尘生成和堆积。避免与眼睛，皮肤和衣物接触。保持容器密闭。避免食入和吸入。

危害辨识

【食入】可能引起消化道的刺激。

【吸入】可能引起呼吸道刺激症状。

【皮肤】可能引起皮肤过敏。

【眼睛】可能会刺激眼睛。

曝光控制/个人防护

【个人防护】眼睛：佩戴合适的防护眼镜或化学安全护目镜，OSHA的眼睛和面部防护条例29 CFR 1910.133或欧洲标准EN166。皮肤：穿戴适当的防护手套和防护服以防止皮肤接触。服装：穿适当的防护衣物，以减少与皮肤接触。

【呼吸器】的呼吸保护计划，以满足OSHA 29 CFR 1910.134和ANSI Z88.2要求或欧洲标准EN 149必须遵循的工作条件时，保证呼吸器的使用。

消防措施

【闪点】299

【灭火】在压力需佩戴自给式呼吸器设备，MSHA / NIOSH（或同等学历），和全身防护服。在发生火灾时，刺激性和剧毒气体，可能会产生由热分解或燃烧。灭火剂：使用化学干粉，二氧化碳，或适当的泡沫。

意外泄漏处理措施

【小泄漏/泄露】扫掉，然后放入合适的容器中进行处理。避免产生尘土飞扬的条件。提供良好的通风。

熊去氧胆酸储运特性

【贮藏】储存在密闭的容器中。贮存在阴凉，干燥的地方，远离不相容物质。