奈拉滨物理化学性质

【外观】白色粉末

【药理作用特点】奈拉滨【121032-29-9】为脱氧鸟苷类似物9-β-阿糖鸟嘌呤(ara-G)的前药，ara-G水溶性差，加甲氧基为本药，在体内它被腺苷脱胺酶催化，脱甲氧基成为ara-G，经脱氧鸟苷激酶和脱氧胞嘧啶核苷激酶依次单磷酸化生成活性的5’-三磷酸ara-GTP，白血病母细胞中蓄积ara-GTP，PNP缺乏导致dGTP选择性地在T细胞中积累，而dGTP在B细胞中迅速降解，使其在B细胞中无堆积。细胞内dGTP的堆积可抑制DNA合成，阿糖鸟苷可选择性地毒杀T细胞白血病的细胞，导致细胞死亡。其他作用机制可能为奈拉滨的细胞毒性和系统毒性。

产品用途

奈拉滨应用领域

【用途一】奈拉滨【121032-29-9】用于治疗患急性T细胞型淋巴母细胞白血病，用于治疗至少两种治疗方案无效或治疗后复发的T细胞急性淋巴细胞性白血病(T-ALL)和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)。

奈拉滨常见问题列表

【葛兰素史克研发成功】奈拉滨是由葛兰素史克（GlaxoSmithKline）公司首次研发成功，2005年10月28日通过美国食品与药品管理局批准，成为治疗至少对两种化疗方案无反应或治疗后又复发的急性T-细胞淋巴母细胞性白血病(T-ALL)和T-细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)的新药，2006年在美国正式上市。本品未在中国申请专利和行政保护，因此开发本品不存在知识产权问题。
奈拉滨是脱氧鸟苷类似物9-β-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤(ara-G)的前体药物。奈拉滨在腺苷脱氨酶(ADA)的作用下脱去甲基转变为ara-G，随后，又在脱氧鸟苷激酶和脱氧胞苷激酶的作用下，经单磷酸化作用途径转变为具有活性的ara-G三磷酸盐（ara-GTP）。ara-GTP可在白血病母细胞中逐渐积聚，并与DNA相结合，从而起到抑制DNA合成，促进白血病细胞死亡的作用。此外，奈拉滨的抗癌机制可能还与其细胞毒性和全身毒性作用有关。

化学品安全说明书(MSDS)

储运特性