地克珠利物理化学性质

熔点：291-297℃
折 射 率：1.701
密 度：1.56 g/cm3
水 溶 性：almost insoluble in water
外观：淡黄色或类白色粉末
溶解性：几乎不溶于水，微溶于乙醇、乙醚，溶于N,N-2甲基甲酰胺 (DMF)、二甲基来砜(DMSO)、四氢呋喃(THF)

地克珠利产品用途

抗球虫药。对多种球虫有防治作用，用于预防鸡、鸭、鹌鹑、火鸡、鹅及兔的球虫病。预防抗药性产生的对策： 由于长期使用一种抗球虫药，就会出现抗药性，为了避免抗药性的产生，可以在防止 计划中采用穿梭用药与轮流用药。 穿梭用药，在整个饲养周期中，前期用一种抗球虫药，后期用另一种抗球虫药。 轮流用药，在一年中饲养的鸡群，上半年用一种抗球虫药，下半年用另一种抗球虫药 应用以上两种用药方法，可使抗药性产生电或不产生，延长抗球虫药的使用寿命。

地克珠利合成制备

以甲醇为溶剂，在5%的铂-炭催化下用氢气将 2,6 - 二氯-α-（4-氯苯基）- 4-硝基苯乙腈( A ) 氢化还原为为 4-氨基-2,6-二氯-α-（4-氯苯基）苯乙腈（B ) 。( B ) 经重氮化、偶联反应生成2-［［3,5-二氯-4-［(4-氯苯基)氰甲基］苯基］-亚肼基］-2-氰乙酰基氨基甲酸乙酯（C）, （C）经环化、水解生成2-［3,5-二氯-4-［(4-氯苯基)氰甲基］苯基］-2,3,4,5-四氢-3,5-二羰基-1,2,4-三嗪-6-羧酸（D）。以巯基乙酸作溶剂，（D）在170℃下经脱羧反应生成地克珠利。其中，环化、水解的操作过程如下：将7.8份化合物（C）、1.98份无水醋酸钾和120份冰醋酸搅拌回流3h，补加适量的冰醋酸和30份浓盐酸后，继续搅拌回流10h；然后浓缩、冷却、过滤，滤饼即为化合物（D）。

地克珠利药理之一

地克珠利属三嗪苯乙腈化合物，为新型、高效、低毒抗球虫药，广泛用于鸡球虫病。地克珠利抗球虫作用机理还不太清楚。对球虫主要作用峰期，随球虫的不同种属而异，如对柔嫩艾美耳球虫主要作用点在第2代裂殖体球虫的有性周期。但对巨型、布氏艾美耳球虫裂殖体无效。对巨型艾美耳球虫作用点在球虫的合子阶段；对布氏艾美耳球虫小配子体阶段有高效。地克球利对形成孢子化卵囊也有抑制作用。
 

地克珠利产品应用

(1)家禽。地克珠利对鸡柔嫩、堆型、毒害、布氏、巨型艾美耳球虫作用极佳，用药后除能有效地控制盲肠球虫的发生和死亡外，甚至能使病鸡球虫卵囊全部消失，实为理想的杀球虫药。地克珠利对和缓艾美耳球虫也有高效。据临床试验表明，地克珠利对球虫的防治效果优于其他常规应用的抗球虫药和莫能菌素等离子载体抗球虫药。
还有试验证明，对氟嘌呤(Arprinocid)、氯羟吡啶、常山酮、氧苯胍、莫能菌素耐药的柔嫩艾美耳球虫，应用地克珠利仍然有效。
lmg/kg饲料浓度能有效地控制鸭球虫病，其效果甚至超过聚醚类抗生素。
地克球利lmg/kg饲料浓度可有效地防治火鸡腺艾美耳球虫、火鸡艾美耳球虫、孔雀艾美耳球虫和分散艾美耳球虫感染。
(2)家兔。lmg/kg药料喂家兔，对家兔肝脏球虫和肠球虫具高效。
 

地克珠利注意事项

(1)由于本品较易引起球虫的耐药性，甚至交叉耐药性(妥曲珠利)，因此，连用不得超过6个月。轮换用药时亦不宜应用同类药物如妥曲珠利。
(2)本品作用时间短暂，停药一天后，作用基本消失，因此，肉鸡必须连续用药以防再度爆发。
(3)由于用药浓度极低，药料容许变动值为0.8～1.2mg/kg，否则影响疗效。因此药料必须充分拌匀。
(4)地克珠利溶液的饮水液，我国规定的稳定期仅为4h，因此，必须现用现配，否则影响疗效。
(5)休药期，肉鸡5天。

地克珠利用法和用量

混饲 每1000㎏饲料 禽1g地克珠利溶液 混饮 每1L饮水 禽0.5～lmg(有效成分)

地克珠利储运特性

储存条件：0-6°C

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）:4.1
氢键供体数量:1
氢键受体数量:4
可旋转化学键数量:3
互变异构体数量:3
准确质量:405.979109
同位素质量:405.979109
拓扑分子极性表面积（TPSA）:85.6
重原子数量:26
形式电荷:0
复杂度:641
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:4
功能3 d供体数量:1
功能3 d环数量:3
有效转子数量:3
构象异构体抽样RMSD:0.6
CID构象异构体数量:36